Questões FARMACO 31

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1 – Conceitue farmacologia:
Farmacologia é a ciência que estuda a ação das substanciâncias quimicas em um organismo vivo. Podendo, também, ser classificada como a ciência que estuda os fármacos. 
2 – Estabeleça uma relação entre farmacologia e toxicologia:
A toxicologia estuda os efeitos tòxicos, que são, substâncias de estrutura definida que altera o estado fisiológico e patológico, para o organismo e a dose letal comparada á dose terapêutica, efeitos colaterais e adversos dos fármacos sobre o organismo. Portanto compreende-se da toxicologia para poder melhor entender o farmáco e seus possíveis efeitos tóxicos no corpo que são prejudiciais ao organismo. 
3 – Diferencia farmaco de droga:
O fármaco é o princípio ativo do medicamento. Já a droga pode ser qualquer agente químico que afete os processos vitais, tendo potencial de ser um medicamento ou tóxico. 
4 – Sob quais aspectos a farmacocinética difere da farmacodinâmica?
A Farmacocinética estuda a ADME (absroção; distribuição; biotransformação (metabolismo) e eliminação) ou seja, estuda o que o corpo faz com o fármaco. Por outro lado, a farmacodinâmica estuda o que o fármaco faz com o corpo, por exemplo, efeitos farmacológicos desejáveis e indesejáveis e o mecanismo de ação dos fármacos. 
5 – Supondo que um determinado medicamento possa ser substituído por outro sendo mantido o resultado desejado sem maiores ações clinicas adversas, que propriedade farmacológica seria essa?
Farmacocinética, equivalência.
6 – O que vc entende por dose de um medicamento?
Dose de medicamento é a quantidade de fármaco suficiente para produzir efeito fármacológico .
7 – Diferencia biodisponibilidade de bioequivalência:
Biodisponibilidade é a quantidade de fármaco e a velocidade com a qual esse atinge a corrente circulatória. Bioequevalência é o termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações diferentes de um medicamento. 
8 – Estabeleça uma relação entre posologia de um medicmento e a meia vida do mesmo. 
A posologia do medicamento é a forma de como o mesmo deve ser usado, ou seja, número de vezes e a quantidade do medicamento a ser utilizada a cada dia. Já a meia vida (T1/2) do medicamento indica o tempo que uma grandeza considera reduz a metade do seu valor. Portando, a relação entre os dois termos é dada pelo modo á ser usado, horário e a quantidade á ser ingerido. É de suma importância ressaltar que não pode ultrapassar o horário estabeleciddo 8/8h; 12/12h, pois o fármaco perde a sua eficácia. 
9 – No que se refere ao mecanismo de ação das drogas elas podem ser agonistas e antagonistas. Explique cada um desses mecanismos de ação:
Agonista é uma substância capaz de se ligar a um receptor celular e ativa-lo para provocar uma resposta biológica, ou seja, determina uma ação na célula similar á produzida por uma substância fisiologica, podendo ser classificada em: 
Parcial: Liga-se a todos os receptores, responde apenas parcialmente e ativa apenas metade dos receptores.
Pleno: Resposta máxima, mesmo sem estar ligado a todos os receptores.
Inverso: Inativa o receptor que estava inativo e sinaliza a parada. 
Por sua vez, o antagonista é um bloqueador da ação do agonista, esse bloqueio da resposta ocorre a partir da ligação do antagonista ao receptor, não promovendo resposta tecidual e de eficácia 0. 
10 – Existem várias formas de antagonismo farmacológico. Identifique-os e explique-os:
Os tipos mais comuns de antagonismo entre os fármacos são: químico (ex.: agentes quelantes e metais pesados); funcional (ex.: histamina e omeprazol); farmacocinético (varfarina e fenobarbital); reversível e irreversível.
11 – A administração frequente de um mesmo medicamento é seguida da diminuição dos seus efeitos farmacológicos. Como é chamada essa “acomodação”?
Dessensibilização ou taquifilaxia.
12 – Explique os dois modelos farmacocinéticos adotados em estudos:
Os dois modelos usados em estudos são: Alometria, que usa modelos escalonados em animais, sendo o mais utilizado pela indústria. E os ensaios de extrapolação in vitro-in vivo, que predizem parâmetros como clearance hepático, é um modelo mais recente. 
13 – Explique os mecanismos de biotransformação de fase I e de fase II: 
Reações de Fase I: Os fármacos apolares são em geral inativados (ou ativados) pela formação de grupos polares. 
Grupo relativamente reativo (p.e.: OH- ) é introduzido: funcionalização. 
Em muitos casos, preparam as moléculas para as reações de Fase II.
São reações catabólicas e podem ser divididas em: - Oxidação (+ comuns – realizadas pelo CYP450).
- Redução.
- Hidrólise.
Reações de Fase II: Geralmente conhecidas como reações de conjugação – reversíveis.
 São necessários grupos funcionais apropriados (p.ex.: hidroxila, tiol ou amino) na molécula que irá sofrer a reação de Fase II.
 São reações anabólicas e podem ser divididas em: 
- Metilação: RXH + S-adenosilmetionina RXCH3 + S-adenosilhomocisteína.
- Acilação: RNH2 + CH3COSCoA RNHCOCH3 + CoA-SH.
Formação de Tiocianato: 
- HCN + Na2 S2O3 HSCN + Na2 SO3. 
Formação de Ácido mercaptúrico:
- RX R-S-CH2 -CH-COOH NH-CO-CH3
- Conjugação com o ácido glicurônico; Conjugação com aminoácidos e Conjugação com sulfatos.
14 – Qual ou quais são as principais vias de eliminação de medicamentos?
Renal; Pulmonar; Biliar; Fecal e Glandular. 
15 – Indicar as principais vias de administração de medicamentos ressaltando os pontos positivos e negativos de cada um:
São subdivididas em enterais e parenterais.
- Oral, sublingual, retal e aplicação em superfícies epiteliais – Pele, córnea, vagina e mucosas nasais.
- Inalação e Injeção – Subcutânea, intramuscular, intravenosa, intratecal, intravítrea. 
Via Oral: Pontos positivos: Muito utilizada, Simples, Baixo custo, Conveniente, Indolor, Extenso, metabolismo de 1ª passagem. Pontos negativos: Sua absorção pode ser alterada por: Motilidade gastrointestinal; tamanho das partículas; Formulações; Fatores físico-químicos e depende dos seguintes fatores para serem melhores absorvidos: Área de absorção; fluxo sanguíneo; estado físico; hidrossolubilidade, concentração no local; maior parte de absorção no TGI ocorre por difusão passiva; aabsorção é facilitada quando o fármaco está em sua forma não ionizada.
Via Nasal, oftálmica e auricular: Pontos Positivos: Efeito local, evitam muitos efeitos colaterais sistêmicos, substâncias irritantes não são utilizadas por essas vias, fácil administração
Via sublingual: Depende de características especiais da molécula; maior dificuldade com fármacos de sabor desagradável; alternativa para fármacos instáveis em pH ácido; evita o metabolismo de primeira passagem; absorção rápida; drenagem venosa da boca dirige-se à veia cava superior; evita a circulação porta – Intestino ➔ Fígado. 
Via transdérmica: Absorção lenta; Efeito prolongado – bom para substâncias de uso crônico; evita o metabolismo de primeira passagem; usada para substâncias lipofílicas; moléculas de alto peso molecular não podem ser administradas por esta via; derme é livremente permeável a solutos; absorção depende da superfície e lipossolubilidade, absorção sistêmica ocorre mais facilmente na pele que sofreu lesão, queimadura ou inflamação; melhor absorção através da fricção do fármaco na pele; adesivos transdérmicos – Nicotina (tabagismo), escopolamina, (cinetose), hormônios (reposição ou anticoncepcionais).
Via pulmonar: Broncodilatador; asma brônquica, Broncodilatador; obstrução brônquica
Via subcutânea: Administração no tecido adiposo – pouco vascularizado; absorção intermediária, lenta e constante, produz efeito prolongado. Pontos Negativos: administração irreversível; dministração dolorosa
Via intramuscular: Administração no tecido muscular – muito vascularizado; absorção mais rápida que a subcutânea. Pontos Negativos: Administração irreversível; administração dolorosa, necessita de um profissional para fazer a administração. Biodisponibilidade completa e rápida.
Via intravenosa: Administração direto na corrente sanguínea; pula a etapa da absorção; efeito muito rápido. Efeitos negativos:Administração irreversível; administração dolorosa, necessita de um profissional para fazer a administração.
Via Retal: Muito utilizada quando a via oral está contraindicada; menos efeitos de primeira passagemecessita de formulações especiais – supositórios, enemas, etc. Pontos negativos: Absorção irregular e incompleta; irritação da mucosa retal e posição desconfortável para o paciente.
Via Vaginal: Evita o trato gastrointestinal, boa absorção.
16 – Quais seriam os principais motivos que levariam a escolha da via retal para a administração de um medicamento?
Quando o paciente não apresenta condições de deglutir fármacos ou em casos nos quais é necessário que o medicamento não tenha contato com a circulação ou com o suco gástrico. 
17 – Existem drogas vasodilatadoras que são colocadas embaixo da língua em crises de angina. Por que esse medicamento, nesse caso, não é utilizado pela via enteral? 
18 – Descreva o funcionamento de uma sinapse química colinérgica:
A sinapse quimica possui uma função de condução unidirecional, permitindo assim que os sinais atinjam alvos especificos. O funcionamento da mesma se inicia com a secreção de uma substância quimica chamada neurotransmissor, que irá atuar em proteínas receptores presentes na membrana do neurônio subsequente, promovendo a excitação ou inibição 
19 – O que seria uma droga parassimpaticomimética?
É um medicamento ou veneno que age estimulando ou imitando o sistema nervoso parassimpático.
20 – As drogas colinérgicas podem ser de ação direta ou indireta. Sob quais aspectos uma diferencia da outra? 
21 – Os receptores colinérgicos podem ser nicotínicos e muscarínicos. Por qual motivo eles recebem essa denominação?
O receptor colinérgico nicotínicos recebe essa denominação por que possui afinidade com a nicotina. Já o recepetor colinérgico muscarínicos por que possui afinidade com a muscarina.
22 – Enumerar os principais efeitos das drogas colinérgicas sobre: pupila, secreção salivar, coração, brônquios, vascularização periférica, vasos da musculatura esquelética, musculatura do TGI, esfíncteres do TGI, pressão arterial, pênis e bexiga.
pupilas ficam muito dilatadas, a boca seca e o coração pode disparar. Os intestinos ficam paralisados - tanto que eles são usados medicamente como antidiarréicos - e a bexiga fica "preguiçosa" ou há retenção de urina.
23 – Como funciona uma droga anticolinesterásica ?
Potencializando os efeitos Parassimpáticos (respiração, batimentos cardíacos, digestão, controle da temperatura corporal)
24 – O que é a acetilcolinesterase?
A acetilcolinesterase (AChE) é uma enzima pertencente a família das colines- terases, sendo responsável pela finalização da transmissão dos impulsos nervosos.
25 – Indicar as principais formas de apresentação dos medicamentos, bem como as vantagens e desvantagens de cada uma.
Formas sólidas: 
Pó efervescente
Vantagem: apresenta sabor agradável.
Desvantagem:  a composição do pó efervescente é rica em sódio, que é contraindicado para pessoas com hipertensão.
Pastilhas e gomas
Vantagens: boa opção para pessoas que têm dificuldade para engolir e, devido ao formato e textura, também são bem aceitas por crianças.
Desvantagens: geralmente são mais caras, pois precisam de maior quantidade de matéria-prima para serem fabricadas.
Cápsulas
Vantagens: não apresentam gosto, podem ser encontradas de diversos tamanhos e são fáceis de carregar na bolsa.
Desvantagens: são contraindicadas em casos de dificuldade para engolir e, dependendo da quantidade administrada, podem irritar a mucosa do estômago.
Formas farmacêuticas semissólidas:
Vantagens:  excelente opção para os praticantes de atividade física, possui sabor agradável.
Desvantagens: é preciso ingerir com água.
Formas farmacêuticas líquidas:
Vantagens: o sabor é mais adocicado devido à presença de açúcar, por esse motivo é facilmente aceito.
Desvantagens: devido à presença de açúcar na composição, pessoas com diabete devem evitar o consumo.
26 – Quais fatores podem influenciar na absorção de medicamentos na via enteral?
Solubilidade, forma farmacêutica, concentração, área de superfície de absorção, circulação e o pH local.
27 – Uma droga lipofílica teria maior facilidade de atravessar qual porção da membrana celular?
Lipofílica é a que tem afinidade e é solúvel em lipídios, ou seja, atravessaria a a membrana plasmática bem mais facilmente, pois a maior parte da membrana plasmática é formada por lipídeo.
28 – Definir intoxicação aguda, subaguda e crônica.
INTOXICAÇÃO AGUDA: Decorre de um único contato (dose única- potência da droga) ou múltiplos contatos (efeitos cumulativos) com o agente tóxico, num período de tempo aproximado de 24 horas. Os efeitos surgem de imediato ou no decorrer de alguns dias, no máximo 2 semanas. Estuda a relação dose/resposta que conduz ao cálculo da DL50. 
- INTOXICAÇÃO SUB-AGUDA OU SUB-CRÔNICA: Exposições repetidas a substâncias químicas – caracteriza estudos de dose/resposta após administrações repetidas. 
- INTOXICAÇÃO CRÔNICA: Resulta efeito tóxico após exposição prolongada a doses cumulativas do toxicante ou agente tóxico, num período prolongado, geralmente maior de 3 meses a anos.
29 – O que seria a dose DL50 e CL50?
DL 50: (Dose Letal 50%) ou dose letal média de uma substância expressa o grau de toxicidade aguda de substâncias químicas. Correspondem às doses que provavelmente matam 50% dos animais de um lote utilizados para experiência. São valores calculados estatisticamente a partir de dados obtidos experimentalmente. 
Concentração letal média (CL50) referese à concentração de um produto químico no ar ou na água que leva à morte de 50% dos indivíduos num tempo pré-estabelecido.
30 – Indicar os principais fatores que afetam a toxicidade de um fármaco.
freqüência da exposição, duração da exposição e via de administração. Existe uma relação direta entre a freqüência e a duração da exposição na toxicidade dos agentes tóxicos.
31 – Quando se faz uso concomitante de medicamentos pode ocorrer sinergismo e potenciação. Explique cada um desses conceitos.
Sinergismo: Ocorre quando o efeito de dois ou mais agentes químicos combinados, é maior do que a soma dos efeitos individuais.
Potenciação: refere-se à quantidade de medicamento (geralmente expressa em miligramas) necessária para produzir um determinado efeito, como o alívio da dor ou a diminuição da pressão arterial.