Introdução à Farmacologia Veterinária

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Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		1
	 Farmacologia	Veterinária	
Júlia Madureira Neves dos Santos Dimas/@surtavet 
EMENTA: estudo dos principais fármacos; 
OBJETIVOS: 
• Conhecer os princípios gerais que regem a farmacologia; 
• Ação de agonistas e antagonistas dos fármacos; 
• Identificar os processos que atuam na interação entre o organismo e o 
fármaco, com seus diversos tipos de mecanismos de ação; 
• Explicar os efeitos desejados e adversos dos diferentes grupos de 
fármacos importantes para a pratica profissional do médico veterinário; 
Porque estudar farmacologia veterinária? 
"O desejo de ingerir medicamentos é a principal característica que distingue os 
seres humanos dos animais" 
• Melhorar a qualidade de vida; 
• Aliviar ou se possível abolir a dor; 
• Prolongar a vida; 
BEM-ESTAR: ciência voltada ao conhecimento e satisfação das necessidades 
básicas dos animais, nada mais é que satisfazer as necessidades do animal. 
 O Brasil é o segundo maior do mundo em população de cães e gatos e 
quarto maior do mundo em população de animais de estimação. 
 
Introdução à farmacologia: 
 
 O termo “pharmacology”, vem do grego farmakon que significa droga e 
logos que significa estudo. No entanto, farmacologia é o estudo das substâncias 
que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos. A 
farmacologia é também uma ciência que estuda as interações entre os 
compostos químicos com o organismo vivo, resultando em um efeito benéfico 
(medicamento) ou maléfico (tóxico). O que diferencia o efeito benéfico do 
maléfico é a dose, a dose de um fármaco dependendo do efeito causado no 
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	 animal pode matá-lo. O efeito benéfico se refere ao fármaco > farmacologia, já 
o efeito adverso (maléfico) se refere ao tóxico > toxicologia. 
FARMACOLOGIA: tem como objetivo compreender o que o fármaco faz. A 
farmacologia se refere ao estudo da fonte dos fármacos e da ação e destino das 
mesmas no organismo. 
TERAPÊUTICA: é uma aplicação clínica da farmacologia, por sua vez tem como 
função administrar determinado medicamento para o tratamento e/ou prevenção 
de doenças. 
DROGA: matéria prima que pode ser de origem mineral, vegetal ou animal que 
contém um ou mais fármacos. A palavra droga é anterior ao fármaco, como se 
fosse uma "matéria bruta" de onde os fármacos são retirados, é qualquer 
substância química que em quantidade suficiente age sobre um organismo vivo 
produzindo alterações benéficas ou maléficas. 
FÁRMACO: substância definida, como propriedades ativas, produzindo efeito 
terapêutico, também considerado como uma substância que é o princípio ativo 
(molécula ativa) do medicamento. 
MEDICAMENTO: é um produto farmacêutico empregado em um organismo vivo 
visando obter efeito benéfico. São adicionados componentes para que seja 
administrado terapeuticamente. 
VEÍCULO OU EXCIPIENTE: substância farmacologicamente inativa usada 
como veículo para o princípio ativo. O veículo se trata de “tudo que é misturado 
junto”, já o excipiente “dá forma ao fármaco”, às vezes a molécula não é solúvel 
ao fármaco, por essa razão adiciona álcool, ou quando a molécula tem um gosto 
ruim, adiciona se então flavorizantes, ou seja, excipiente sai substâncias que 
existem nos medicamentos e que completam a massa ou o volume. 
 
TERMOS IMPORTANTES: 
 
1- Nome químico (nome utilizado para fabricantes); 
2- Nome genérico - Captopril; 
3- Nome de Marca ou fantasia – Captopen; 
 
PROPRIEDADES DO "FÁRMACO IDEAL": 
 
• Efetividade; 
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	 • Segurança; 
Seletividade (o ideal é o fármaco se ligar a um único receptor, porém há 
casos que ele se liga em outros, por essa razão há os efeitos adversos); 
Reversibilidade; 
• Fácil administração; 
• Mínimas interações; 
• Isenta de reações adversas (reações adversas: qualquer resposta 
prejudicial ou indesejável e não intencional que ocorre com medicamento, 
exemplos: vômitos, tremores, diarreia...); 
 
Porque estudar farmacologia? 
 
• Compreender o mecanismo pelo qual uma substância química 
administrada afeta o funcionamento do organismo; 
• Compreender o mecanismo pelo qual uma substância química 
administrada afeta o funcionamento do organismo; 
• Escolher o fármaco mais adequado para certas características 
fisiopatológicas; 
• Para se ter um sucesso terapêutico um tratamento das doenças; 
O objetivo do uso do fármaco é utilizá-lo como terapêutico, 
profilaxia/preventivo e diagnóstico; 
• Vias de administração de medicamentos; 
 
Fármaco X Organismo: 
 
FARMACOCINÉTICA: “o que o corpo faz com o fármaco”. Na farmacocinética 
começa com as vias de administração, pois sem ela não tem o seu meio de 
absorção, na absorção ocorre a passagem do fármaco do local da administração 
para a circulação sanguínea. A velocidade e eficiência da absorção vai depender 
dos fatores da via de administração. 
BIODISPONIBILIDADE: quantidade de fármaco absorvido a partir da forma 
farmacêutica administrada e velocidade do processo de absorção, ou seja, 
quantidade de fármaco que aplicou na pele do animal até que ele fosse 
absorvido, também dado como a concentração da dose até o sítio de ação e 
também varia conforme a via de administração. Na veia intravenosa ocorre 100% 
na sua aplicação, porém ao fazer efeito vai caindo, na via intramuscular faz o 
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	 efeito e cai, na veia subcutânea leva muito tempo para fazer o efeito, mas 
também cai, na via oral é a que ocorre mais perda de biodisponibilidade e é a 
que menos chega no sítio de ação, visto que alguma coisa se perde no meio do 
caminho, seja o ph da boca ou do estômago. 
Exemplo: amoxilina por via oral em geral as soluções têm melhor 
biodisponibilidade, 
FARMACODINÂMICA: o que o fármaco faz com o corpo; 
 
Formas	farmacêuticas:	
As formas farmacêuticas consistem na forma de apresentação do 
medicamento. Além princípio ativo na forma farmacêutica existem outras 
substâncias na composição, como o veículo. Nesse sentido, as formas 
farmacêuticas, podem se classificar em sólidas, liquidas e semi-sólidas. 
 
 
A princípio, as formas farmacêuticas se diferem nesses tipos para atender 
as diferentes necessidades fisiológicas, terapêuticas e farmacotécnicas de cada 
indivíduo, de modo que facilite a administração do medicamento, tornando-o 
prático, com fácil absorção em diversas regiões do TGI, sem odor muito 
característico e com duração de efeito terapêutico. 
 
 
 
 
 
SÓLIDAS:		
a) Comprimidos:	 são	 formas	 farmacêuticas	 sólidas	 obtidas	 por	
compressão	da	mistura	de	pós,	contendo	princípio	ativo	e	excipiente,	
tendo	como	vantagem	a	boa	estabilidade	e	apresentação,	precisão	de	
dosagem,	facilidade	de	administração	e	desvantagem	a	impossibilidade	
de	ajuste	da	dose;	*depende	da	espécie	do	animal.		
b) Drágeas:	 são	 formas	 farmacêuticas	que	são	revestidas	por	substância	
que	 resiste	 a	 secreção	 gástrica	 (acidez)	 -	 revestimento	de	 goma-laca,	
açúcar	e	corante-,	sendo	o	fármaco	liberado	no	intestino	delgado,	sendo	
utilizada,	 mais	 frequentemente,	 para	 administração	 oral	 de	
medicamentos	irritantes	da	mucosa	gástrica.	*exemplo:	nosaldina.	
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Em geral as vantagens das formas farmacêuticas sólidas são que, além 
de serem a principal forma farmacêutica, estas também têm fácil preparação e 
adaptação terapêutica, fazendo com que tenha uma liberação retardada e 
prolongada. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Em geral as vantagens das formas farmacêuticas líquidas são que, estas 
são bem aceitas e utilizadas em filhotes, também tem fácil deglutição e fácil 
preparação e permite a administração de substâncias insolúveis (suspensões).		
c)	Cápsulas:	são	formas	farmacêuticas	sólida	na	qual	uma	ou	
mais	substâncias	medicamentosas	são	acondicionadas	em	um	
pequeno	 receptáculo	 à	 basede	 gelatina,	 além	 de	 serem	
pequenos	 invólucros	 destinados	 a	 conter	 um	 pó	 ou	 um	
líquido;		
d)	Pó	liofilizado:	usado	para	solução	injetável;		
LÍQUIDAS:		
a) Soluções:	 são	preparações	que	contém	um	ou	mais	 fármacos	dissolvidos	
em	 solvente	 adequado,	 podendo	 ser	 administrados	 por	 via	 enteral	 ou	
parenteral;	 *exemplos:	 soluções	 orais	 soluções	 oftálmicas	 soluções	
otológicas	soluções	injetáveis.		
b) Xaropes:	são	preparações	líquidas	aquosas	viscosas	(grande	quantidade	de	
açúcar)	que	podem	conter	mais	de	um	princípio	ativo	(além	de	adjuvantes),	
tendo	 como	 vantagens:	 a	 sua	 conservação	 e	 estabilidade	 prolongada	
devido	ao	conservante,	correção	do	sabor	desagradável	do	fármaco	para	o	
doce	e	desvantagens:	não	é	recomendado	para	diabéticos;		
c) Elixires:	 são	 fármacos	dissolvidos	num	solvente	alcoólico,	que	melhora	a	
estabilidade	do	princípio	ativo	e	também	são	utilizados	para	fármacos	não	
solúveis	em	água;	
d) Suspensões:	 	são	as	formas	farmacêuticas	líquidas	que	contém	partículas	
sólidas	 dispersas	 em	 um	 veículo	 líquido,	 no	 qual	 as	 partículas	 não	 são	
solúveis;	
e) Shampoo:	solução	ou	suspensão,	que	contém	um	ou	mais	princípios	ativos,	
para	 aplicação	 nos	 pelos,	 também	 podendo	 conter	 princípios	
medicamentosos	ou	cosméticos;		
f) Pour-on/	Spot-on:	forma	farmacêutica	na	qual	o	medicamento	é	aplicado	
sobre	a	pele	do	animal	 e	difunde-se	por	 toda	a	 superfície	 corporal	 ou	é	
absorvido	através	da	pele.	Alguns	autores	 costumam	diferenciar	as	duas	
formas	de	acordo	com	o	local	de	aplicação,	sendo	pour-on:	depositada	na	
linha	do	dorso	e	spot-on:	depositada	sobre	a	cernelha;	*muito	usada	para	
controle	de	ectoparasitas	em	pequenos	e	grandes	animais.	Também	são	
lipossolúveis;	*exemplos:	organofosforados	e	piretróides.	
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Em geral as vantagens das formas farmacêuticas semi-sólidas são que 
permitem o fácil manuseio e aplicação, tem o uso tópico o e é muito utilizado na 
área de dermatologia.		
	
CONCEITOS: 	
FARMACOPÉIA: corresponde ao conjunto de drogas-medicamentos 
oficializadas e de uso corrente consagradas pela experiência como eficazes e 
úteis, sendo publicações oficiais de cada país. 
MEDICAMENTO OFICIAL: é o fármaco que faz parte da Farmacopéia. 
ESPECIALIDADE FARMACÊUTICA: é o medicamento industrializado, cuja 
fabricação é regulamentada por normas governamentais, com fórmula 
conhecida e de ação terapêutica comprovada, embalado de modo uniforme e 
comercializado com um nome convencional – medicamento Referência/ similar/ 
genérico. 
MEDICAMENTO REFERÊNCIA: também conhecido como “de marca’. 
SEMI-SÓLIDAS:	
a) Pomada:	consiste	em	uma	solução	ou	dispersão	de	um	ou	mais	
princípios	ativos	em	baixas	proporções	em	uma	base	adequada,	
estas	 são	 constituídas	 de	 base	 monofásica	 (óleos)	 na	 qual	
podem	estar	dispersos	fármacos	sólidos	ou	líquidos;	*indicação:	
são	 agentes	 protetores	 que	 formam	 uma	 barreira	 oleosa	
protegendo	a	pele	escoriada	ou	irritada,	servem	para	aplicação	
na	pele,	podem	ser	destinadas	ao	uso	externo	para	ação	tópica	
e	 para	 fins	 de	 proteção	 ou	 lubrificação	 e	 também	 são	 mais	
resistentes	à	eliminação	pela	água;		
b) Creme:	é	uma	emulsão,	formada	por	uma	fase	lipofílica	e	uma	
fase	 aquosa,	 que	 contém	 um	 ou	 mais	 princípios	 ativos	
dissolvidos	ou	dispersos	em	uma	base	apropriada;	*indicação:	
são	mais	 bem	aceitos	 pela	 pele	 que	 as	 pomadas,	 são	 de	 fácil	
aplicação	 e	 desaparecem	 com	 a	 fricção.	 Além	 disso	 causam	
menos	efeito	residual	que	as	pomadas	justamente	pelo	balanço	
água-óleo,	 estes	 produtos	 saem	 mais	 facilmente	 em	 contato	
com	água	e	servem	para	aplicação	na	pele	ou	nas	mucosas;		
	
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MEDICAMENTOS SIMILARES: é o que tem o mesmo princípio ativo da 
referência, a mesma concentração, via de administração, forma farmacêutica, 
posologia e indicação, mas não tem bioequivalência comprovada. Não pode 
substituir o de referência porque, apesar de garantido pelo Ministério da Saúde, 
não foi comprovado se a quantidade e a velocidade com que é absorvido pelo 
organismo são equivalentes (Bioequivalência) ao medicamento tradicional. 
 
 
MEDICAMENTO GENÉRICO:	geralmente produzido após a expiração ou 
renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade contém 
o mesmo princípio ativo, na mesma concentração, forma farmacêutica, via de 
administração, posologia e com a mesma indicação terapêutica do 
medicamento de referência. E o mais importante: é tão seguro e eficaz quanto 
o medicamento de marca, mas em geral custa menos. 
 
	
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	 Vias	de	administração:		
FARMACOCINÉTICA: o que o corpo faz com o fármaco; 
FARMACODINÂMICA: o que o fármaco faz com o corpo; 
 
ABSORÇÃO: passagem do fármaco do local da administração para a circulação 
sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção vão depender entre outros 
fatores da via de administração; 
- Qual via usar????? 
 
Principais vias de administração de medicamentos: 
 
1. VIAS DIGESTIVAS (ENTERAL): 
 
ORAL 
A maioria dos fármacos são consumidos por via oral, podendo ocorrer 
pouca ou nenhuma absorção até que o fármaco alcance o intestino delgado, a 
princípio o intestino delgado é o principal local de absorção dos medicamentos 
e é uma área rica e extensa de vascularização. 
#OBS: nenhum medicamento é absorvido no esôfago, a maioria dos fármacos 
são absorvidos no intestino delgado, justamente por serem vascularizados e 
possuírem vilosidades. 
As vantagens são que é uma via mais segura, conveniente e econômica, 
além de ser indolor, possui facilidade de administração e tem possibilidade do 
uso de lavagem gástrica, em caso de intoxicação, MAS para isso exige 
colaboração do paciente, pois nem sempre o doguinho, ou qualquer outro 
animal, permite com facilidade. Ademais em casos de vômitos, anestesia geral, 
sedação, coma, convulsões (risco de aspiração), é contraindicada, devido a 
inconsciência dos animais. Suas desvantagens são que o fármaco pode irritar o 
TGI, em caso de presença de alimento pode também prejudicar a sua absorção, 
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	 no caso de ter um meio ácido (estômago), terá destruição do fármaco, além disso 
tal medicamento pode vim a sofrer metabolismo de primeira passagem, ou seja, 
passa pelo fígado, no qual será metabolizado antes de fazer efeito (sistema 
porta-hepático). 
 
 
 
No caso dos herbívoros são os que mais sofrem em efeitos de 
metabolismo de primeira passagem, este metabolismo é considerado a maior 
fonte na biodisponibilidade. 
No caso dos ruminantes, o rúmen de bovinos é maior que ovinos e 
caprinos e devido ao seu ph 5,5-6,5 pode haver retenção de medicamentos de 
caráter básico e a sua microbiota podem inativar alguns fármacos, aspectos 
dados como desvantagens também. 
No caso dos ratos, camundongos e calopsitas, utiliza-se uma gavagem, 
mas o medicamento além de estar na quantidade certa, tem que haver uma 
técnica certa de aplicação da gavagem, pois sua utilização incorreta pode causar 
aspiração da solução para os pulmões, perfurações do esôfago (esofagite - 
inflamação do esôfago), traqueia ou pulmões, também podendo gerar danos a 
cavidade oral. 
 
 
SUBLINGUAL: 
A sua absorção ocorre na mucosa oral (epitélio estratificado pavimentoso 
e não queratinizado), possui um efeito rápido, porque vai para a jugular, assim 
evitando metabolismo de primeira passagem, muito usado quando há 
necessidade de resposta rápida e quando o fármaco é instável ao ph gástrico ou 
rapidamente metabolizado. 
Circulação do fármaco: 
Absorção > distribuição > faz seu efeito > metabolismo > eliminação 
As	 cápsulas	 são	 formuladas	 com	 o	
objetivo	de	resistir	ao	pH	ácido	do	estômago.	
No	 intestino	 o	 revestimento	 se	 dissolve	 no	
ambiente	alcalinoliberando	o	medicamento.		
Evitar:		
• Irritação	gástrica	
• Destruição	do	 fármaco	pelos	 ácidos	
gástricos	
• Formação	 de	 complexos	 dos	
medicamentos/alimentos		
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As desvantagens são que poucos medicamentos são absorvidos 
adequadamente. 
 
RETAL: 
A sua absorção ocorre na porção final do intestino, sendo muito usada 
para fazer um efeito no local da administração e reduz ao mínimo a 
biotransformação hepática do fármaco - 50% da drenagem da região retal 
contorna a circulação Porta (não penetra inicialmente no fígado) 
Sua desvantagem é a absorção incompleta e irregular. O uso da via com 
Diazepam causa convulsão. 
 
2. VIAS PARENTERAIS (INJETÁVEIS): 
 
As vantagens em geral são que os medicamentos não passam pelo tubo 
digestivo, possuem absorção rápida, o efeito inicial é rápido e é útil em animal 
que está inconsciente ou vomitando. Em relação as desvantagens, é a dor 
causada, caso seja uma aplicação invasiva pode causar infecção e necessita de 
assepsia. 
 
INTRAVENOSA (IV): 
A quantidade previsível e a biodisponibilidade são de 100%, também é 
permitido a aplicação em grandes quantidades, porém a desvantagens são os 
riscos de embolia e septicemia, além de ser imprópria para substâncias oleosas 
(quando usada, recomenda-se dissolver em soluções fisiológicas com volumes 
moderados). 
 
 
INTRAMUSCULAR (IM): 
Muito usada quando necessita de medicações de ação rápida, porém não 
imediata, também permite a administração com volumes moderados. 
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Não exceder o volume: 
• 5ml pequenos animais adultos; 
• 10 a 15ml grandes animais adultos; 
As vantagens são a fácil administração (isto é, com treinamento), vias de 
escolha para substâncias oleosas e irritantes (aplicadas profundamente no 
músculo), e evitam o efeito de metabolismo de primeira passagem. Já as 
desvantagens se relacionam com a dor, os aparecimentos de lesões muscular e 
nervos. 
 
Subcutânea (SC): 
 
Usada para medicamento que necessitam ter absorção lenta e constante, 
também usada para vacinas, tendo como vantagens evitar os efeitos de primeira 
passagem e ter fácil aplicação. Mas as desvantagens são as administrações de 
pouco volume e o alto risco de lesões no tecido, como abcessos, necrose e 
alopecia. 
 
EPIDURAL: 
O fármaco é injetado no espaço epidural (região lombosacral), 
bloqueando as raízes espinhais. 
 
As vantagens são a técnica simples com uma ampla gama de indicações, 
analgesia pós-operatória em combinação com morfina (até 24 h). Já as 
desvantagens são a retenção de urina e o bloqueio ineficiente. 
 
INTRA-ARTICULAR: *anestésicos locais: 
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Aplicado para infiltração de anti-inflamatório/ bloqueio. 
 
INTRA-CARDÍACA: *anestésicos locais: 
 Usada para eutanásia e parada cardíaca 
 
Outras... 
INTRAPERIONEAL: 
 
 
INTRAÓSSEA: 
- Fluidoterapia (aves); 
- Fluidoterapia (répteis); 
 
INTRACELOMÁTICA: 
- Fluidoterapia (Répteis); 
- Medicamentos (Peixes); 
 
 
3. VIAS TÓPICAS OU DÉRMICAS: 
São utilizadas quando há necessidade de obter-se efeito local, estas são 
possíveis evitar o efeito de primeira passagem e se aplicam sobre a pele e/u 
mucosas. *exemplos: antifúngico, antibiótico e anti-inflamatório. 
 
 
 
Coelhos > ratos > cobais > gato > cães > suínos > seres humanos 
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As desvantagens são a fotosensibilidade e o animal consegue retirar o 
medicamento apenas lambendo. 
As vias tópicas ou dérmicas são: 
• Ocular; 
• Nasal; 
• Mamária; 
• Auricular; 
• Vagina; 
• Transdérmica (adesivos de efeito sistêmico); 
*exemplo: fantanila (opioide) – liberação contínua por 72 horas. 
 
4. VIA INALATÓRIA: 
As vantagens são que através dessa via proporciona contato de 
medicamentos com a grande área do trato respiratório, além de ter uma resposta 
rápida, e não ter efeito de primeira passagem, porém as desvantagens se 
referem ao custo elevado. 
 
#Fatores que interferem na escolha da via: 
Fármaco: 
• Apresentação do medicamento (comprimido, injetável, etc); 
• Características (irritante); 
• Custo; 
• Latência do efeito (tempo para começar a realizar o efeito) *exemplo: 
Plasil (SC)/(IV); 
Paciente: 
• Espécie; 
• Facilidade de administração; 
• Doença; 
*exemplo: vômito – evitar via oral; 
 
#Velocidade de absorção: IV > IM > SC > VO; 
 
	
Farmacodinâmica:		
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 “O que o fármaco faz com o corpo.” Esta estuda os efeitos fisiológicos, 
bioquímicos e o mecanismo de ação dos fármacos, a ação dos fármacos 
estimulam ou bloqueiam, nada mais é que a combinação do fármaco com o seu 
receptor, já o efeito do fármaco consiste em uma alteração final da função 
biológica em consequência da ação do fármaco. *” TODO FÁRMACO TEM 
AÇÃO, MAS NEM TODO FÁRMACO TEM EFEITO.” 
Alvo para a ação do fármaco: 
• Enzimas *exemplo: AINE’s; 
• Moléculas transportadoras *exemplo: digitálicos/omeprazol; 
• Receptores celulares: possui forma direta e forma indireta, na direta tem 
se a via do canal iônico – onde a maioria são transmissores *exemplo: 
receptor nicotínico, já a forma indireta, tem se a via por um segundo 
mensageiro; 
 
Para o fármaco produzir efeito precisa de afinidade pelo receptor, isto é, 
tendência do fármaco em se ligar ao receptor também precisa de eficácia pelo 
receptor, ou seja, tendência do fármaco em ativar o receptor, uma vez que ligado. 
 
 
- Interação fármaco receptor: ligação de um fármaco – ativação (agonista), neste 
tem resposta tecidual, afinidade e eficácia, já o sem ativação (antagonista) não 
tem resposta tecidual, tem afinidade, mas não tem eficácia, estes por sua vez, 
reduzem a eficácia do fármaco e ocorre um bloqueio somente de um receptor. 
a) Agonistas totais = fazem efeito máximo, tem afinidade e tem eficácia máxima 
*exemplo: ach, xilazina, epinefrina e histamina; 
b) Agonistas parciais = não ocorre efeito máximo e produzem uma resposta 
mais baixa, mesmo com a ocupação completa dos receptores, possuem 
afinidade, mas a sua eficácia não é 100%; 
 Os agonistas se dividem em agonistas competitivos e agonistas com sítio 
alostérico, também denominado de agonistas não competitivo, visto que o 
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competitivo é total reversível, parcial reversível (aumenta a concentração do 
antagonista e diminui a potência de um e outro fármaco) e o irreversível (se liga 
e não sai mais, só sai quando é metabolizado). Já o sítio alostérico, atua em 
outro receptor que tem efeitos atenuantes dos efeitos desencadeados pelo 
agonista. Não está competindo pelo mesmo receptor, mas ainda sim consegue 
bloquear a célula, assim tendo menor eficácia. 
 
O que é dose? 
É a quantidade adequada de um fármaco que é necessário para produzir 
certo grupo de resposta terapêutica desejada (mg/Kg) *exemplo: prednisona; 
Dosagem: inclui, além da dose, a frequência de administração e a duração do 
tratamento. 
Tipos de dose: 
a) DE50: 
• Dose necessária para produzir determinada intensidade de efeito em 
50%; 
• Dose efetiva de 50%; 
• Maior afinidade = menor DE50 = maior potência (quantidade de mg para 
ter um efeito X); 
b) DL50: 
• Quantidade para que 50% dos indivíduos apresentem efeito tóxico 
extremo (morte); 
 
Ambas as doses possuem índice terapêutico, ou seja, janela de doses a 
serem usadas antes de chegar na dose letal. Ademais, quanto maior o índice 
terapêutico de um fármaco, maior a sua margem de segurança, pois ele indica a 
distância ente a dose letal e a dose mediana. 
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Potência: se refere a quantidade do fármaco necessário para produzir um efeito 
de uma dada intensidade, também é uma medida comparativa entre drogas 
distintas com mesmo mecanismo de ação. 
 
Eficácia:grau de capacidade do fármaco em produzir a resposta desejada, ou 
seja, efeito máximo independente da dose, muito estimada pela altura da curva. 
Maior dose = maior o efeito. 
 
 
Farmacocinética:	
A farmacocinética administra o fármaco e este pode ser absorvido, 
digerido, metabolizado e eliminado. 
 
1) Absorção: 
POTÊNCIA:		
O	fármaco	X	é	mais	potente	que	o	Y;		
O	 fármaco	 Y	 por	 ter	 a	 dose	 maior,	 pode	
causar	efeitos	adversos,	como	intoxicação;		
Quanto	 menor	 a	 concentração	 (dose)	 do	
fármaco	 necessária	 para	 desencadear	
determinado	efeito,	mais	potente	é.		
EFICÁCIA:		
Fármaco	X	mais	eficaz	que	o	Y;		
Quanto	mais	próximo	da	dose	letal,	maior	
a	chance	do	animal	vir	ao	óbito;		
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Processo pelo qual o fármaco entra na corrente sanguínea atravessando 
as membranas e barreiras biológicas. A membrana plasmática possui uma parte 
hidrofílica e uma hidrofóbica e o fármaco tem ambas partes, sendo que a parte 
polar considera se como impermeáveis e a parte apolar, são permeáveis. Os 
fármacos que são lipossolúveis atravessam a membrana com facilidade e os 
hidrossolúveis requerem processos especiais para atravessar a membrana, tais 
como, canais específicos = proteínas. 
 
A absorção é uma etapa importante para todas as vias de administração, 
exceto intravenosa (IV). Nisso o fármaco deve penetrar no plasma antes de 
alcançar o seu local de ação. 
#OBS: a maioria dos fármacos são ácidos fracos ou bases fracas, quando em 
solução aquosa se apresentam parcialmente ionizadas, depende do ph e do pka 
(constante de ionização). Quando o ph for igual o pka, significa dizer que 50% 
da substância está ionizada e os outros 50% não estão ionizadas. As mudanças 
nos valores do ph da solução alteram profundamente a proporção entre a forma 
ionizada e não ionizada, visto que as formas não ionizadas atravessam a 
membrana plasmática facilmente (camada lipídica). Pode se dizer que o meio 
influencia o ph do fármaco, mas o fármaco não muda. 
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		18
	
- Aprisionamento iônico: pka 4,4 e ph 1,4 (estômago) – ph – pka = log(1/IN) = 
plasma 7,4 
Inflamação: libera citocinas ácidas que quando injetada anestésicos locais não 
infiltram corretamente por serem básicos, ou seja, possuem menor eficácia. 
*Exemplos: 
Anestésico local: são bases fracas, assim não conseguem infiltrar 
adequadamente nos tecidos e são consideradas menos eficazes em tecidos 
inflamados ou infectados (ph extracelular baixo). 
Fármacos alcalinos: azitromicina, tem o ph do sangue 7,4 e o ph intracelular 
7,0. 
 
Passagem de medicamentos por membranas biológicas: 
 
 
Propriedades químicas do fármaco: 
• Natureza química; 
• Lipossolubidade / hidrossolubilidade; 
• Grau de ionização do fármaco: pKa X pH do meio; 
• Tamanho das partículas e formulação farmacêutica; 
 
Fatores que influenciam a absorção Fatores fisiológicos: 
• pH e fluxo sanguíneo no sítio de absorção; 
• Área de superfície disponível para absorção; 
• Tempo de contato com a superfície de absorção; 
• Espessura da membrana; 
• Metabolismo de primeira passagem; 
DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS: 
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		19
	
Processo que transporta os fármacos para os compartimentos do 
organismo, inclusive para o local de ação. Para o fármaco chegar no receptor 
tem que estar com grande vascularização e com presença de barreiras 
corporais. 
 
Fármaco > corrente sanguínea 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Barreiras corporais: 
 
 
 
 
 
Deposição tecidual: 
 
 
 
 
 
• Quem	faz	o	efeito	são	os	fármacos	livres;		
• Tem	tendência	a	se	ligar	a	proteínas	plasmáticas,	isto	é,	quando	absorvidas;		
• Em	geral	vai	para	o	fígado,	assim	é	metabolizado	e	eliminado;		
• Pode	ser	que	ocorra	um	equilíbrio	dinâmico;		
	
• Fármacos	que	não	se	ligam	a	proteína	faz	efeito	muito	mais	rápido	e	são	
eliminados	mais	facilmente,	estes	podem	ou	não	se	ligarem	a	proteínas,	tal	
ligação	é	reversível;		
• Somente	o	fármaco	não	ligado	é	capaz	de	atravessar	livremente	as	
membranas	celulares	-	fármaco	(livre)	+	Proteína	Fármaco-Proteína	(ligada);		
	
• Impedem	a	passagem	de	células	inflamatórias;		
• 4	tipos:	hemato	ocular/	hematoencefálica/	hematotesticular/	placentária	=	o	
plasma	fetal	é	mais	ácido	que	o	plasma	materno	(ph	de	7,0	x	7,4),	então	
ocorre	por	difusão	simples	ou	aprisionamento	iônico	(considera	se	um	risco,	
em	caso	de	fármacos	básicos;		
• Alguns	fármacos	podem	ligar-se	também	as	proteínas	teciduais	fora	dos	seus	
locais	de	ação	(sítios	de	depósitos);		
• Alguns	fármacos	conferem	características	físicas	químicas;	
	
		
• Quando	se	depositam	nesses	tecidos,	funcionam	como	reservas;		
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		20
	
 
A distribuição do tiopental pode vir a causar intensa depressão 
respiratória, uma parte dessa distribuição vai para o SNC e a outra parte vai para 
o tecido adiposo, a desvantagem está no tempo de monitoramento, justamente 
por depositar no tecido adiposo. Esse tempo de monitoramento demanda horas, 
isso traz consequências para a manutenção da concentração plasmática, assim 
a reduzindo inicialmente, de modo que não seja metabolizado e podendo voltar 
para a corrente sanguínea e também prolonga a ação dos fármacos, o que é 
muito ruim. 
 
METABOLIZAÇÃO DOS FÁRMACOS: 
 Não ocorre só no fígado, mas o fígado é o órgão principal. 
 
Tem como objetivos: 
• Realizar o término da ação de uma substância, assim detoxificando e 
inativando os fármacos; 
• Ativação: formar metabólitos ativos (pró-droga: fármaco aplicado que não 
faz nenhum efeito e quando é metabolizado se transforma em fármaco 
ativo), *exemplo: cortisona; 
• Facilitar a excreção: formar produtos mais polares, ou seja, 
hidrossolúveis; 
	
O metabolismo é o processo pelo qual o organismo induz alterações na 
estrutura química dos fármacos, tem como função transformar um composto 
lipossolúvel em uma forma mais hidrossolúvel e mais polar, com intuito de 
facilitar a sua excreção pelo organismo, geralmente depende de processos 
enzimáticos. 
 
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		21
	
A biotransformação envolve duas fases: 
 
1º FASE (catabólica): 
No reticulo endoplasmático liso dos hepatócitos tem um grupo de enzimas 
o citocromo p450, este oxida, hidrolisa ou reduz o fármaco junto com NAD, ferro, 
flavoproteína e oxigênio. 
• Produz grupos reativos (OH, COOH e NH2); 
• Esses grupos reativos servem de ponto de ataque para as reações de 
conjugação; 
• Consistem principalmente em oxidação, redução ou hidrólise; 
• Após as reações da Fase I, alguns medicamentos também podem se 
tornar mais tóxicos ou carcinogênicos do que a droga origina; 
 
2º FASE (anabólicas): 
• Pode ser chamada de fase de conjugação; 
• Resulta em um composto menos ativo, menos toxico e mais hidrossolúvel 
(urina ou bile); 
• Se tornam inativos e hidrossolúveis, pronto para serem excretados; 
• Principais moléculas utilizadas nas reações de conjugação: ácido 
glicurônico, sulfato, acetato, glicina, cisteína, glutationa; 
• Glicuronização é a reação de conjugação mais comum e a mais 
importante nos mamíferos; 
 
Os felinos tem deficiência na conjugação do ácido glicurônico, com isso 
não se recomenda paracetamol, pois como não consomem plantas, ele não tem 
uma substância específica para desenvolver o processo de desintoxicação, sua 
via da sulfatação é rapidamente saturada _dependendo da dose_ (nos gatos boa 
parte dos fármacos são sulfatos, isto é, altamente polares e rapidamente 
excretados pela urina), essa não vai para o citocromo p450, assim não gera a 
substância altamente tóxica, logo o animal pode vir a óbito por hipóxia, assim 
transformando a hemoglobina em metahemoglobina, de modo que não 
transporte O2. “Nem todos os fármacos conjugados com o ácido glicurônico são 
tóxicos para gatos domésticos;” 
Alguns felinos tem deficiênciana metabolização de alguns fármacos, por 
conta da dieta carnívora, falta de exposição a plantas que contém fitoalexinas 
(grupo de compostos encontrados em plantas crucíferas). 
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		22
	
ELIMINAÇÃO DOS FÁRMACOS: 
Rins (principal) 
• Fármacos hidrossolúveis; 
Fígado (Excreção biliar – fezes) 
• Fármacos lipofílicos que não são convertidos em hidrofílicos; 
Pulmão: 
• Fármacos voláteis; 
Outros: saliva, suor, leite e ovos (importantes em animais de produção); 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
EXCREÇÃO	RENAL:		
Fármacos	penetram	nos	rins	através	das	artérias	renais	(se	dividem	
para	formar	o	plexo	capilar	glomerular);	
Na	excreção	renal	ocorrem	três	processos	básicos:	
• Filtração	glomerular:	(pouco	peso	molecular,	não	pode	estar	
ligado	a	proteína	molecular);		
• Túbulos	proximais:	mecanismos	de	transporte	ativo,	
também	excreta	fármaco	ligado	a	proteínas	e	com	maior	
peso	molecular;		
• Túbulo	distal:	os	lipossolúveis,	porém	tem	facilidade	de	
reabsorver	pelo	túbulo,	assim	diminuindo	a	excreção	renal,	
tudo	por	conta	do	seu	epitélio	tubular	que	tem	constituição	
lipoproteica	(difusão	passiva);	
*Secreção	tubular:	aqueles	fármacos	que	não	foram	eliminados	por	
filtração	glomerular,	ocorrem	em	ambos	os	túbulos.		
	
Ainda	na	eliminação...	o	ph	influencia	totalmente,	devido	
suas	variações	que	podem	acidificar	(+excreção	de	bases	fracas	e	-
excreção	de	ácidos	fracos)	ou	alcalinizar	a	urina	(-excreção	de	bases	
fracas	e	+excreção	de	ácidos	fracos).	Os	hábitos	alimentares	
também	influenciam;		
Herbívoro:	urina	básica//Carnívoro:	urina	ácida.	Em	caso	de	
intoxicação	basificar	o	corpo	do	animal,	deixa	a	urina	básica	>	chega	
na	urina,	ioniza	e	o	fármaco	é	eliminado,	o	contrário	também	é	
válido.		
Ph	ácido/	urina	ácida	=	reabsorção//	ph	ácido/	urina	básica=	
excreção;		
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		23
	
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
EXCREÇÃO	BILIAR:		
São	 fármacos	 lipofílicos	 que	 não	 sofrem	 biotransformação	 para	
hidrofílicos.	Além	disso,	são	eliminados	junto	com	a	bile	(sais	biliares);	
*Clinicamente:	 ciclo	 êntero-hepático	 resulta	 em	 um	 aumento	 no	
período	da	ação	do	 fármaco.	Os	metabólitos	glicuronizados	podem	
ser	hidrolisados	por	b-glicuronidases	bacterianas,	assim	 liberando	o	
fármaco	(reabsorvido);		
	
	
	
LEITE:		
É	uma	via	extremamente	importante	em	fêmeas	em	amamentação.	
Os	fármacos	de	bases	fracas	são	encontrados	em	maior	
concentração	no	leite	do	que	no	plasma;		
	
*Malefício:	o	antibiótico	atrapalha	a	microbiota	do	bezerro,	assim	
podendo	ocasionar	diarreia.	
*Benefício:	se	tiver	um	problema	agravante	no	úbere,	o	fármaco	irá	
atuar	por	mais	tempo	naquele	local,	por	exemplo,	em	casos	de	
mastite;		
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		24
	
CONSIDERAÇÕES IMPORTANTES NA FARMACOCINÉTICA 
Período carência:	é o intervalo de tempo, em horas ou dias, que deve ser 
observado entre a aplicação do agente e a liberação para o consumo do produto 
de origem animal (carne, leite, ovos e mel) oriundo do animal tratado. A 
observância do período de carência é, portanto, essencial para que o alimento 
não possua resíduo do produto em níveis acima do limite máximo permitido pelo 
Ministério da Agricultura, Pecuária e Abastecimento. 
Meia-vida plasmática: tempo necessário para que a concentração plasmática 
do fármaco, após os fenômenos de distribuição, pode ter alteração de acordo 
com as condições do paciente. 
 
FATORES QUE AFETAM O METABOLISMO DOS FÁRMACOS: 
Interações medicamentosas: ocorrem na biotransformação e está diretamente 
relacionada com o sistema citocromo P450 (enzimas encontradas no REL) 
microssomal hepático. 
 
a) Fármacos Indutores (estimulação); 
• São compostos que induzem a atividade de enzimas do CYP450 
(enzimas microssomais); 
• Afetam o outro fármaco que irá interagir; 
• Aumenta a atividade da enzima CYP; 
• Aumenta a velocidade do metabolismo do substrato; 
• Aumenta a velocidade de excreção; 
• Diminui a concentração do substrato no sangue; 
• Supondo que tenha uma quantidade X de enzimas e um tempo X, essa 
quantidade de enzimas, vai induzir a formação de mais enzimas, por isso 
se recomenda “não ingerir bebida alcoólica junto com remédio”; 
• Quanto maior a produção de enzimas, maior é a velocidade do 
metabolismo de substratos; 
• Quando se tem mais de um fármaco, é necessário evitar a interação se 
possível e fazer controle de ajuste na dose; 
• *exemplos: Etanol, Gardenal, Diazepam, Fenilbutazona; 
• #OBS: enzimas aumentadas, a ação do fármaco será menor; 
 
b) Fármacos inibidores: 
• São compostos que inibem a atividade de enzimas CYP450; 
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		25
	
• Diminui a atividade da enzima CYP; 
• Diminui a velocidade do metabolismo do substrato; 
• Diminui a velocidade de excreção; 
• Aumenta a concentração do substrato no sangue; 
• É basicamente o contrário dos fármacos indutores; 
• *exemplos: Cimetidina, Cetoconazol, Organofosforados e Cloranfenico; 
• #OBS: ocorre de ter incompatibilidade farmacêutica entre antimicrobianos 
e soluções diluentes; 
 
Sistema	nervoso	autônomo	(Sna):		
O SNA, regula as atividades do coração, glândulas e músculo liso, 
também inerva a maioria dos tecidos e mantém o equilíbrio interno do corpo. É 
o órgão da consciência, cognição e comportamento, como tal, é a estrutura mais 
complexa de existência conhecida. 
Neurônios: são células do tecido nervoso, que são responsáveis pela recepção 
e transmissão dos estímulos do meio (interno e externo). 
Células da Glia (neuróglia): participam da atividade neural, da nutrição e de 
processos de defesa, além da função de sustentação. 
 
 O sistema nervoso autônomo (SNA), se divide em sistema nervoso 
simpático (SNS) e sistema nervoso parassimpático (SNP) e por essa razão o 
ideal é ambos, se encontrarem em equilíbrio (homeostase).	Em algumas 
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		26
	
situações é necessário a maior ativação de algum dos dois sistemas, sendo um 
pouco mais do SNS. O desequilíbrio desse sistema pode causar até doenças 
no corpo. Quando o animal está dormindo o processo de circulação sanguínea 
é menor, devido o metabolismo baixo, o SNP é ativado. 
 Quando o animal se encontra em maior nível de ansiedade, estresse e 
depressão tem maior ativação do SNS. Quando excede essa ativação causa 
doenças psicossomáticas (doenças provocadas por alterações emocionais), 
também diminui a produção de muco do estômago, deixando o epitélio mais 
ácido (gastrite nervosa, intenso estresse). 
SNS = luta e fuga, adrenérgico, catabólico; *exemplo: animal correndo; 
SNP = colinérgico, anabólico, considerado um sistema de conservação; 
*exemplo: animal dormindo; 
SNS SNP 
Midríase Miose 
Maior força de contração Menor força de contração 
Maior contratilidade Menor contratilidade 
Dilatação – musculatura esquelética Broncoconstrição 
Constrição – pel, mucosa e vísceras Maior motilidade 
Broncodilatação Dilatação de esfíncteres 
Glicogenólise Maior secreção de glândulas 
Gliconeogênese - 
O neurotransmissor liberado no SNS é 
norepinefrina ou noradrenalina que atua em 
receptores adrenérgicos (alfa e beta); 
Receptores colinérgicos: M (M/1.2.3.4.5) e N, 
sendo Muscarínico nos órgãos, tendo como 
neurotransmissor a acetilcolina; 
 
3 exceções: glândula suprarrenal, vasos 
sanguíneos periféricos e glândulas 
sudoríparas; 
#OBS: receptor M, se divide em M1: SNS e 
periférico, células parietais e gástricas/ M2: 
coração, músculo liso e pré-sinapse/ M3: 
glândula exócrina, músculo liso visceral; 
 
 
RECEPTORES	DE	ACH:		
M2	e	M4:	são	inibitórios	
• Menos	canais	de	cálcio;		
• Maior	condutância	de	potássio;		
M1,	M3	e	M5:	são	excitatórios	
• Mais	canais	de	cálcio;		
• Menor	condutância	de	potássio;		
	
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet27
	
• Potencial de ação X potencial de membrana; 
• Terminal do axônio: são estruturas (junções) altamente especializadas, 
responsáveis pela transmissão dinâmica do impulso nervoso, de um 
neurônio para outro, ou para outro tipo celular; 
• As sinapses podem ser elétricas ou químicas, por meio das sinapses, um 
neurônio pode transmitir mensagens para células ou até milhares de 
neurônios diferentes; 
 
• Os neurotransmissores são responsáveis por transmitir o impulso 
nervoso, sendo que se divide em excitatório e inibitório; 
 
Resumindo... 
 
Sistema	nervoso	simpático	(Sns):	
 
A	 localização	 e	 o	
efeito,	varia	de	acordo	
com	o	posicionamento	
dos	 vasos	 em	 alfa	 e	
beta:	visto	que	alfa	faz	
contração	 e	 beta	 faz	
dilatação;		
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		28
	
LOCALIZAÇÃO E EFEITO: 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
4 FÁRMACOS QUE ATUAM NO SNA: 
• Agonistas adrenérgicos = simpaticomiméticos = fazem a mesma função 
da NOR; 
• Antagonistas adrenérgicos = simpaticolíticos = impede a NOR; 
• Agonistas colinérgicos = parassimpaticomiméticos; 
-	Atua	no	músculo	liso,	músculo	ciliar,	pulmão,	coração	e	útero;	
• Vasoconstrição;	
• Aumento	da	resistência	periférica;	
• Aumento	da	pressão	arterial;	
• Midríase;	
• Secreção	salivar;	
• Glicogenólise	hepática;		
-	Atua	no	pâncreas,	plaquetas	e	neurônios	pré-sinápticos;		
• Inibição	da	liberação	de	noradrenalina;	
• Inibição	da	liberação	da	insulina;	
• Agregação	plaquetária;	
*	atuam	como	auto	receptores	controlando	a	liberação	de	noradrenalina,	pois	se	a	
noradrenalina	(NOR)	é	liberada	o	tempo	todo,	o	indivíduo	pode	ficar	aloprado.	Sabe-
se	que	a	NOR,	é	produzida	feixe	pré-sináptico	e	é	liberado	na	vesícula,	a	própria	NOR	
faz	um	feedback	(-)	e	se	liga	no	receptor	alfa	(2),	assim	essa	consegue	fazer	sua	
própria	regulação,	como	se	auto	controlasse;		
-	Alfa	2	inibitório:	inibe	a	liberação	de	NOR	e	insulina,	atua	como	auto	receptor;		
-	Encontrado	no	coração;		
• Inotropismo	positivo	(maior	contratilidade)	no	coração;	
• Cronotropismo	positivo	(maior	frequência)	no	coração;		
• Resposta:	taquicardia;		
-	Atua	na	musculatura	lisa;		
• Broncodilatação;	
• Vasodilatação;		
• Relaxamento	do	músculo	liso	visceral;		
-	Encontrado	nos	efeitos	metabólicos	do	tecido	adiposo;		
• Lipólise;		
*não	é	muito	importante,	pois	é	um	receptor	para	medicina	humana;		
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		29
	
• Antagonistas colinérgicos = parassimpaticolíticos; 
Simpaticomiméticos		
São agonistas adrenérgicos, também chamados de adrenomiméticos. A 
NOR, não pode ser liberada constantemente e tem 2 enzimas que atuam a 
degradando: COMT (central, tem sua própria ação/MAO (periferia). Os 
simpaticomiméticos, imitam o efeito da transmissão nervosa e esses fármacos 
podem estimular receptores adrenérgicos de forma direta ou indireta. 
A princípio, os simpaticomiméticos, se dividem em ação direta e ação 
indireta, sendo que os de ação direta, são as catecolaminas e não catecolaminas 
e os de ação indireta não tem classificação. 
 
CATECOLAMINAS DE AÇÃO DIRETA: 
Simpaticomiméticos de ação direta são agentes que atuam diretamente 
nos receptores adrenérgicos (alfa e beta), *exemplos: noradrenalina, adrenalina, 
dopamina, isoprotenerol e dobutamina; 
 
a) Adrenalina (epirefrina): 
São adrenérgicos de ação direta e não seletivos; 
- Ação: 
• Dose alta: vasoconstrição (alfa 1), broncodilatação (beta 2), inibição da 
secreção (antígeno-dependente) de mastócitos (choque anafilático) (beta 
2) etc.; 
• Dose baixa: efeito vasodilatador; 
 
- Efeitos: 
• Vasoconstrição (arteríolas da pele - receptores alfas) - aumento da 
resistência periférica total; 
• Bronquíolos: ocorre relaxamento (receptores betas) - aumenta a força de 
contração do miocárdio (efeito inotrópico positivo) e a frequência cardíaca 
(efeito cronotrópico positivo) 
 
 
b) Noradrenalina (norepinefrina): 
Utilidade	 clínica:	 asma,	 choque	 anafilático	 (hipotensão	 e	
broncoespasmo),	 choque	 cardiogênico,	 parada	 cardíaca,	 vasoconstritor	
associado	a	anestésicos	locais	-em	extremidades,	junto	com	a	NOR,	causa	
hipóxia	 >	 necrose,	 também	 tem	 utilidade	 clínica	 em	 hemorragias	
localizadas	(aplicação	tópica);	
Efeitos	adversos:	hipertensão,	vasoconstrição,	taquicardia,	arritmias	etc.;		
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		30
	
São efeitos associados a vasoconstrição dos leitos vasculares e aumenta a 
pressão sistólica e diastólica, a NE não relaxa a musculatura lisa dos brônquios;		
• Norepinefrina sintética dura um tempo X; 
• Não causa broncodilatação (usa adrenalina); 
• Atua bem em alfa (1) e beta (1); 
 
c) Dobutamina: 
• Rapidamente metabolizada pela MAO e COMT (curta t ½ - 5 a 10 min) -
meia vida -; 
• Intermediário metabólico da NE Receptores dopaminérgicos (D1 a D5); 
• Atividade sobre receptores adrenérgicos: D > beta > alfa; 
 
- Ação: 
• Doses altas: efeitos inotrópicos positivos (b1), vasoconstrição (a1) – 
aumento RPT; 
• Doses baixas: efeito vasodilatador (receptor D1 vasculares) - (importância 
– leito renal e coronário) -; 
 
- Efeito: 	
• Aumenta o débito (contratilidade) tendo discreta alteração da frequência 
cardíaca (efeito inotrópico maior que cronotrópico); 
 
- Utilização: 
• Tt curto prazo da descompensação cardíaca (ICC / Infarto), tendo como 
administração: endovenosa de infusão lenta - t ½ vida: dobutamina (cerca 
de 2 minutos), ocorre metabolização: hepática; 
 
NÃO CATECOLAMINAS DE AÇÃO DIRETA :		
• São agonistas de receptores alfa 1 = *exemplo: fenilefrina e metaraminol; 
• São agonistas de receptores a2 = *exemplo: xilazina, detomidina, 
medetomidina e dexmedetomidina; 
 
Seletivos alfa (1): 
a) Fenilefrina: 
Agonista principalmente dos receptores a1 
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		31
	
- Ação: 
• Vasoconstrição (a1); 
• Midríase (a1); 
 
- Utilização: 
• Descongestionante nasal tópico / midriático em preparações oftálmicas; 
Agonista principalmente dos receptores alfa 1; 
• Tem ação prolongada por ser insensível a COMT; 
 
Seletivos alfa (2) -inibitório-: 
Alfa 2, atua no SNC e no SNP; 
*exemplos: xilazina, clonidina, romifidina, detomidina e medetomidina;	 
• Os agonistas de receptores α-2 de ação central, inibe a liberação de 
norepinefrina no CVM diminuindo a descarga simpática; 
• São fármacos sedativos utilizados na rotina anestésica da medicina 
veterinária; 
 
- Utilização: 
• Procedimentos na rotina anestésica; 
• Sedação / contenção física; 
• Terapia complementar no tratamento da dor; 
#OBS: tudo que um sedativo precisa, se encontra nas características acima; 
 
- Efeitos: 
 
 
 
 
 
 
 
 
- Efeitos no sistema cardiovascular: 
EFEITOS	=	SEDAÇÃO	
A	 ativação	 do	 receptor	 α-2	 pré-sináptico	 inibe	 a	 liberação	 de	
noradrenalina	na	fenda	sináptica.	O	tronco	cerebral	tem	ação	reticular	e	
é	a	região	com	maior	presença	de	células	noradrenérgicas	(localizadas	no	
núcleo	neural	 -	 Locus	coeruleus)	–importante	modulador	do	estado	de	
alerta,	sendo	principal	local	de	ação	dos	agonistas	adrenérgicos	alfa	(2).	
	
Se	a	NOR	está	sendo	impedida	de	ser	liberada,	o	animal	entra	em	
sedação	e	fica	em	estado	de	sonolência;		
	
Resumo	elaborado	por	Júlia	Madureira//	@surtavet		32
	
• Ocorre a inibição do tônus simpático ocasionada pela redução da 
liberação pré-sináptica de noradrenalina que favorece a atividade do 
sistema parassimpático (SNP) -acetilcolina; 
• Alterações observadas: diminuição na frequência cardíaca e redução no 
débito cardíaco; 
 
- Efeitos no sistema respiratório: 
• Promovem depressão respiratória de forma variável entre as espécies; 
• Efeitos adversos: bradicardia, depressão respiratória, hipotensão arterial, 
arritmias cardíacas e êmese (ação de vomitar = jejum antes da cirurgia) -
em doses baixas para anti-intoxicar-; 
 
a) Xilazina: 
A dose não tem a ver com o tamanho e sim com o metabolismoe 
sensibilidade do animal; 
 
#OBS: em equinos a Xilazina e a Sepromazina causa exposição do pênis e pode 
causar necrose. No caso dos ruminantes, a xilazina não é muito usada > 
sensível; 
 
b) Detomidina: 
Apresenta ação similar à Xilazina, entretanto com potência dez vezes 
maior e efeitos mais prolongados; 
• Utilizado comumente em equinos para promover sedação, analgesia e 
relaxamento muscular; 
• Pode ser absorvida através da pele humana intacta; portanto, deve-se 
evitar a exposição humana, além disso pode ser encontrado em 
apresentações de uso humano, porém com literatura técnica que baseia 
seu uso na medicina veterinária. O uso de suas informações é de 
responsabilidade do médico veterinário; 
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c) Medetomidina: 
• 10 vezes mais potente que a Xilazina; 
• Efeito similar a Xilazina, porém com duração de 1-3h; 
• É um analgésico e sedativo, muito usado em cães e gatos; 
• Frequentemente usada em combinações com opióides; 
• Após a administração são notadas a presença de vasoconstrição 
periférica e bradicardia acentuada; 
 
AGONISTAS DE RECEPTORES BETA (2): 
*exemplos: Salbutamol, Terbutalina, Metaproterenol; 
 
Terbutalina / Albuterol / Clembuterol / Salbutamol: 
- Efeito: 
• Broncodilatação; 
• Usados por via parenteral ou aerossóis; 
• Uso: asma, reações alérgicas e são potencializados pelos corticoides; 
 
- Efeitos adversos: -ativação receptor alfa e beta adrenérgico- 
• Taquicardia, vasoconstrição, hipertensão, tremores / excitação e 
sudorese (equinos); 
 
 
SIMPATICOMIMÉTICOS DE AÇÃO INDIRETA: 
• São gentes que atuam principalmente na liberação de NE ou inibem a 
receptação de NE; 
• *exemplos: Anfetamina, Efedrina, Feniletilamina e antidepressivos 
tricíclicos; 
Simpaticolíticos:	
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São antagonistas adrenérgicos; 
• Antagonistas alfa (1) *exemplo: Prazosina, Tansolusina; 
• Antagonistas alfa (2) *exemplo: Ioimbina, Atipamezol, Tolazolina; 
 
Alfa (1): 
a) Prazosina: 
• Bloqueia ação da noradrenalina no receptor a1 seletivo e competitivo; 
 
- Efeito: 
• Relaxa musculatura lisa arterial e venosa Diminuição tônus musculatura 
lisa uretral (felinos); 
 
- Utilização: 
• Hipertensão / ICC / resistência uretral; 
 
- Efeitos indesejáveis: 
• Hipotensão; 
 
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS: 
Slides	do	professor:	Bruno	Costa		
Resumo	de	fisio	2	SNS	(Júlia	Madureira) 
https://www.vetsmart.com.br/be/produto/2131/detomidina	
https://en.wikipedia.org/wiki/Medetomidine	
https://pt.virbac.com/cao/produtos-cao/sistema-nervoso-central/medetor.html