vias de administração de medicamentos

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VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE MEDI-
CAMENTOS 
DEFINIÇÕES 
Medicamento: toda substância que, introduzida no or-
ganismo, vai atender a uma finalidade terapêutica. 
Finalidades: preventivo (vacina); paliativa (analgésico); 
curativo (antibiótico); substitutiva (insulina). 
Fármaco: substância química conhecida e de estrutura 
química definida dotada de propriedade farmacoló-
gica, sinônimo de princípio ativo. 
• O medicamento é o produto farmacêutico, uma 
forma farmacêutica que contém o fármaco, geral-
mente em associação com adjuvantes. 
ONDE AGEM 
Local: agem no local de aplicação (exemplo: anestésico 
local lidocaína para sutura); 
Geral ou sistêmica: circulam na corrente sanguínea e 
seu efeito atinge determinados órgãos, tecidos ou todo 
o organismo (exemplo: diurético age no rim). 
• Um fármaco pode ter ação local e sistêmica. 
FARMACOCINÉTICA 
 
Estuda o caminho percorrido pelo fármaco no orga-
nismo. É o estudo do movimento de uma substância 
química, em particular, um fármaco no interior de um 
organismo vivo. 
Processos farmacocinéticos: absorção (via oral ou en-
teral), distribuição, biotransformação ou metaboliza-
ção e excreção. Observação: medicamentos podem 
agir na absorção de outros medicamentos (exemplo: 
omeprazol), pacientes que utilizam drogas vasoativas 
possuem hipoperfusão e isso altera a absorção; efeito 
de primeira passagem – metabolização pelo sistema 
porta-hepático e diminuição da biodisponibilidade; via 
oral. 
 
 
EXEMPLO VIA ORAL 
Administração oral → desintegração e dissolução → di-
fusão através dos fluidos gastrointestinais → permea-
ção na membrana → captação no sangue ou linfa → 
fármaco na circulação sistêmica → fármaco ligado à 
proteína plasmática (sem efeito) ou não ligado → con-
centração no sítio ativo e efeito farmacológico. 
Caminho estomacal: suco gástrico → esvaziamento 
gástrico → duodeno → circulação porta → circulação 
hepática → circulação sistêmica → efeito terapêutico. 
• Gestantes (progesterona) e pessoas que fizeram 
bariátrica possuem retardo no esvaziamento gás-
trico, o que prejudica a ação da droga. 
 
1. Fase biofarmacêutica: liberação do fármaco; rela-
cionada com a desintegração e dissolução - deve-
se analisar a via e a cápsula para liberação; de-
pende do meio (exemplo: pH do estômago e disso-
lução); 
2. Fase farmacocinética: absorção, distribuição, bio-
transformação e excreção – entrada na corrente 
sanguínea, distribuídos para locais de ação, reser-
vatórios ou locais inesperados, biotransformados 
em moléculas mais hidrossolúveis para serem mais 
facilmente eliminadas e eliminados do organismo; 
deve-se considerar no efeito de primeira passagem 
(exemplo: sublingual entra direto na corrente san-
guínea para veia cava superior e não passagem 
pelo sistema porta-hepático); 
3. Fase farmacodinâmica: interação fármaco-recep-
tor; "é o que a droga faz no organismo"; inclui efei-
tos colaterais; 
4. Efeito terapêutico. 
Exemplo: diminuição de proteínas plasmáticas (cirrose 
(fígado produz tais proteínas), proteinúria, entre ou-
tros) aumenta a biodisponibilidade da droga e pode ge-
rar, até mesmo, intoxicação. 
ABSORÇÃO 
É a transferência de um fármaco desde o seu local de 
administração até a circulação sanguínea. A velocidade 
e a eficiência da absorção vão depender entre outros 
fatores da via de administração (vias enterais). 
• Algumas drogas dependem do meio de passagem 
para serem ativadas (pró-drogas – precisam passar 
pelo estômago). 
Exemplos: ferro não pode ser tomado com leite, pois o 
meio alcalino prejudica a absorção do sulfato ferroso; 
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tomar medicamentos para hipotireoidismo enquanto 
se alimenta (é necessário tomar antes). 
LOCAIS DE ABSORÇÃO DE MEDICAMENTOS 
TGI: mucosas bucais, gástrica, intestino delgado e retal. 
Trato respiratório: mucosas nasais, traqueais e brônquicas e 
alvéolos pulmonares (exemplo: surfactante). 
Pele 
Regiões subcutânea, intramuscular e endovenosa 
Mucosa geniturinária: mucosas vaginais e uretrais. 
Mucosa conjuntival. 
FATORES QUE INFLUENCIAM A ABSORÇÃO 
 
Efeito de primeira passagem de circulação entero-he-
pática: as substâncias absorvidas pelo TGI caem na cir-
culação porta hepática, sendo biotransformadas (me-
tabolizadas) pelo fígado antes da distribuição. Podem 
ser secretadas pela bile, sendo excretadas ou reabsor-
vidas pelo ciclo entero-hepático, o que altera a biodis-
ponibilidade. 
Biodisponibilidade: fração da droga administrada por 
via oral que alcança a circulação sistêmica. Exemplo: al-
guns medicamentos precisam passar pelo efeito de pri-
meira passagem, como a codeína (pró droga ativada 
no fígado, transformando-se em morfina). 
FATORES QUE AFETAM A BIODISPONIBILIDADE 
Velocidade de esvazia-
mento estomacal. 
Formulação: agentes solu-
bilizantes, lubrificantes. 
Dieta. Doenças. 
Tamanho das partículas. Forma terapêutica. 
Fatores físico-químicos: 
precipitações, complexos, 
polimorfismo. 
Fatores tecnológicos: exci-
pientes, processos de fa-
bricação. 
pH do TGI. Fatores químicos: reações. 
DISTRIBUIÇÃO 
É a passagem de um fármaco a corrente sanguínea 
para os tecidos. É afetada por fatores fisiológicos e pe-
las propriedades fisioquímicas da substância. Os fárma-
cos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa 
capacidade de permear membranas biológicas, 
sofrendo assim restrições em sua distribuição. Já as 
substâncias muito lipossolúveis podem se acumular em 
regiões de tecido adiposo, prolongando a permanência 
do fármaco no organismo. Além disso, a ligação às pro-
teínas plasmáticas pode alterar a distribuição do fár-
maco, pois pode limitar o acesso a locais de ação intra-
celular. 
FATORES LIGADOS AO FÁRMACO QUE PODEM IN-
TERFERIR NA DISTRIBUIÇÃO 
Carga elétrica: fármacos ionizados tem dificuldade em 
atravessar o endotélio vascular e assim atingir outras 
regiões do organismo. 
Estabilidade química: formas instáveis quimicamente 
podem ser biotransformadas em produtos de baixa 
permeabilidade capilar. 
PH e PKA (pH em que metade do fármaco está ionizado 
e a outra não): fármaco não ionizado passa mais facil-
mente pela membrana; fatores que afetam direta-
mente o grau de ionização dos fármacos, como subs-
tância ácida em meio alcalino, tende a se ionizar e con-
sequentemente sua passagem pela membrana fica 
mais dificultada; ex.: anestésicos locais não agem em 
tecidos inflamados, pois estes tecidos possuem menor 
pH. 
Afinidade a proteínas plasmáticas: a taxa de ligação a 
proteínas determina quanto de fármaco vai permane-
cer livre e apto a se distribuir para outros comparti-
mentos e quanto de fármaco vai permanecer ligado, 
como fração de reserva nas proteínas. 
MODELO DE TRÊS COMPARTIMENTOS 
 
• Compartimento central: sangue (V1). 
• Compartimento intermediário: músculo (V2). 
• Compartimento lento: gordura, ossos e pele (V3). 
Quanto mais lipossolúvel, mais ele sofre o efeito de re-
distribuição. Exemplo: droga muito lipossolúvel → in-
jeta no sangue, distribui para órgãos (como cérebro), 
redistribui para V2 e V3. 
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Primeira fase de distribuição (órgãos): inicialmente, fí-
gado, rins, pulmões, cérebro e outros órgãos com boa 
perfusão recebem a maior parte do fármaco. A libera-
ção para músculos, a maior parte para vísceras, pele e 
gordura é mais lenta. 
BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLISMO 
É a transformação do fármaco em outras substâncias, 
por meio de alterações químicas, geralmente, sob 
ação de enzimas inespecíficas. A biotransformação 
ocorre principalmente no fígado, rins, pulmões e no te-
cido nervoso. Entre os fatores que podem influenciar o 
metabolismo dos fármacos estão idade, raça, fatores 
genéticos, além de indução e da inibição enzimáticas. 
Tolerância: dessensibilização dos receptores e au-
mento das proteínas do citocromo p450. Exemplo: não 
é viável suspender betabloqueadores de uma vez. Es-
ses fármacos geram o aumento do númerode recepto-
res – o corpo entende que não está funcionando e pro-
duz mais – e, quando suspende de uma vez, há muitos 
receptores e há possibilidade de taquicardia fatal. 
DUAS FASES 
 
1. Oxidação, hidrólise e redução: formação de meta-
bólitos ativos (vão para o sangue) ou inativos; 
2. Excreção de metabólitos inativos. 
DEFINIÇÕES IMPORTANTES 
Indução enzimática: elevação dos níveis de enzimas 
(como o complexo citocromo P450) ou da velocidade 
dos processos enzimáticos, resultantes em um meta-
bolismo acelerado do fármaco. Alguns fármacos têm a 
capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de 
aumentar a velocidade de reação das enzimas, como o 
fenobarbital, um potente indutor que acelera o meta-
bolismo de outros fármacos quando são administrados 
concomitantemente. 
Inibição enzimática: caracteriza-se por uma queda na 
velocidade de biotransformação, resultado em efeitos 
farmacológicos prolongados e maior incidência de 
efeitos tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é 
competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, entre dois ou 
mais drogas competindo pelo sítio ativo de uma 
mesma enzima; 
Metabólito: é o produto da reação de biotransforma-
ção de um fármaco. Os metabólitos possuem proprie-
dades diferentes das drogas originais. Geralmente, 
apresentam atividade farmacológica reduzida e são 
compostos mais hidrofílicos, portanto, mais facilmente 
eliminados. Em alguns casos, podem apresentar alta 
atividade biológica ou propriedades tóxicas. 
• Citocromo p450: principal mecanismo para meta-
bolização de produtos endógenos e xenobióticos. 
Importante fonte de variabilidade interindividual 
no metabolismo de drogas. Envolvido no meca-
nismo de interação entre as drogas. Relacionado a 
efeitos tóxicos de determinados fármacos. 
EXCREÇÃO OU ELIMINAÇÃO 
É a retirada do fármaco do organismo, seja na forma 
inalterada ou de metabólitos ativos e/ou inativos. A eli-
minação ocorre por diferentes vias e varia conforme as 
características físico-químicas da substância a ser ex-
cretada. A mais comum é a via renal (também ocorre 
na via intestinal, pulmonar, pele, entre outras). 
• Saber a excreção é importante para determinar a 
dose. 
VIA ORAL 
VANTAGENS CONTRA-INDICAÇÃO 
Facilidade de adminis-
tração. 
Náuseas, vômitos e difi-
culdades para engolir. 
Menos dispendiosa. Diarreias. 
VIA SUBLINGUAL 
Absorção pelas veias abaixo da língua – direto para cir-
culação, sem efeito de primeira passagem. Exemplo: 
nitratos para angina. 
VIAS PARENTERAIS 
Principais: intradérmica, subcutânea, intramuscular, 
intravenosa ou endovenosa. 
Outras: intra-arterial (tratamento de carcinomas, dro-
gas vasodilatadoras e trombolíticas), intracardíaca 
(adrenalina), intra-araquídea (subaracnóidea – intrate-
cal; raquianestesia), intraperitoneal, intraóssea, intra-
articular, intrasinovial. 
• Não utiliza o TGI. 
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VIA INTRADÉRMICA 
Muito restrita: pequenos volumes (0,1-0,5 ml) usadas 
para reações de hipersensibilidade. 
Utilizada para provas de PPD (tuberculose) e SCHICK 
(difteria), para sensibilidade de algumas alergias, fazer 
desensibilização e autovacinas e aplicação de vacina 
BCG (tuberculose – inserção inferior do deltoide). 
VIA INTRAMUSCULAR 
• Via muito utilizada, devido à absorção rápida. 
Músculo escolhido: bem desenvolvido (vasto lateral, 
deltoide e glúteo), ter facilidade de acesso, não possuir 
vasos de grande calibre, não ter nervos superficiais no 
seu trajeto. 
Volume injetado: deltoide (2-3 ml), glúteo (4-5 min), 
coxa (3-4ml). 
 
VIA ENDOVENOSA 
• Introdução de medicação diretamente na veia. 
Efeito rápido. 
Aplicação: MMSS, evitar articulações, melhor local é a 
face anterior do antebraço "esquerdo". 
Indicações: necessidade de ação imediata do medica-
mento, necessidade de injetar grandes volumes (hidra-
tação), introdução de substâncias irritantes de tecidos. 
• Deve-se aspirar antes de aplicar para verificar se 
está no vaso. 
TERAPIA INFUSIONAL 
Bolus: administração rápida, de uma vez; pode ser in-
fusão lenta ou rápida; administração de uma medica-
ção, com objetivo de aumentar rapidamente a sua con-
centração no sangue para um nível eficaz; em termos 
práticos, medicações administradas em menos de um 
minuto são ditas como "feitas" em bolus; observação: 
escopolamina (buscopan) não pode em bolus, devido 
ao efeito adverso simpático de taquicardia. 
Infusão lenta: medicamente deve ser administrado 
conforme recomendado ou 1ml/minuto caso não 
exista informação disponível; na administração em 
bolus, os efeitos adversos ocorrem ao mesmo tempo e 
velocidade que os efeitos terapêuticos; na administra-
ção lenta, podemos interromper imediatamente a ad-
ministração caso seja observada qualquer reação; 
exemplos: Fenitoína e Diazepam. 
Infusão rápida: administração IV realizada entre 1 e 30 
minutos; seringa – infusões em tempos menores; bu-
reta – infusões em tempo superior a 10min; 
Infusão contínua: coloca-se em uma bomba de infu-
são, determina-se o volume e a infusão ocorre continu-
amente por um tempo pré-determinado; >60min inin-
terrupto; 
Administração intermitentes: não contínua; periodica-
mente. 
VIA INTRAÓSSEA 
A obtenção de uma via venosa em crianças e adultos 
em estado crítico, tem como alternativa a via IO, 
quando a primeira não for estabelecida num curto 
prazo ou após 3 tentativas. Nos ossos longos, os sinu-
soides da MO drenam para canais venosos que levam 
o sangue ao sistema venoso; a vantagem anatômica da 
MO é seu funcionamento como uma veia rígida que 
não colaba em estado de hipovolemia e no choque cir-
culatório periférico. Assim, a via IO tem sido usada com 
eficácia como via de emergência na parada cardiorres-
piratória, nos choques hipovolêmico e séptico, queima-
duras graves, estados epiléticos prolongados e desidra-
tação intensa, principalmente em crianças. 
 
VIA SUBARACNÓIDEA E PERIDURAL 
• Ambos são acesso raquidianos. Exemplo: raquia-
nestesia. 
Subaracnóidea: passa-se pele, tecido subcutâneo, liga-
mentos (supraespinhal, espinhoso, amarelo), dura-má-
ter e espaço subaracnóideo, onde se injeta; menos 
anestésico; 
Peridural: não ultrapassa a dura-máter; injeta-se ar no 
espaço epidural (entre dura-máter e ligamento ama-
relo) para formar o espaço peridural; mais anestésico. 
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COMPARAÇÃO ENTRE VIAS 
 
TIPOS DE INJEÇÃO 
 
ANGULAÇÃO 
Intramuscular: 90 graus 
Subcutânea: 45 graus 
Intravenosa: 25 graus 
Intradermal: 10-15 graus