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Beta-Lactâmicos Penicili nas Classe Fármacos Mecanis mo de Ação Espectro de ação Classi ficaçã o Efeitos Adversos Outros 1. Penicilinas Naturais ou Benzopenicilinas → Penicilina G cristalina (E.V) → Penicilina Procaína (I.M) → Penicilina Benzatina (IM – Benzetacil) → Penicilina V (V.O) M.A: Inibem a parede celular bacterian a (impede a síntese de peptidiogl icano) Gram +: ➔ Muitos gram + ➔ staphylococcus aureus não produtor de beta-lactamase ➔ Pneumococos ➔ Streptococcus pyogeneses Bacteri cida São bem seguros e tolerados ➔ Hipersse nsibilida de ➔ Reações cutânea s Gram – ➔ Poucos gram – ➔ Neisseria gonorrhoeae ➔ Neisseria meningitides ➔ Treponema pallidum Bactérias intracelulares – sem ação Anaeróbicos – sem ação https://www.tuasaude.com/streptococcus/ Beta-Lactâmicos 2. Aminopenicilinas → Ampicilina (V.O e E.V) →Amoxicilina (V.O) Gram+ ➔ Streptococcus pyogeneses ➔ Pneumococo ➔ Staphylococcus aureus não produtor de beta-lactamase Bacteri cida Atenção Apresentam resistência a S. aureus produtor de beta- lactamase e anaeróbicos (associar com inibidor de beta- lactamase) ➔ Ação contra MSSA ➔ Anaeróbico s M.A: Inibem a parede celular bacterian a (impede a síntese de peptidiogl icano) São bem seguros e tolerados ➔ Hipersse nsibilida de ➔ Reações cutânea s Gram – ➔ Enterobactérias – E. coli / proteus / salmonella/ Shigella ➔ Haemophilus influenzae Anaeróbicos – sem ação Bactérias atípicas – sem ação 3. Penicilinas resistentes a penicilinases (antiestafilocócica) → Oxacilina M.A: Inibem a parede celular bacterian a (impede a síntese de peptidiogl icano) Gram + ➔ S. aureus produdor de beta- lactamase (MSSA) Bacteri cida São bem seguros e tolerados ➔ Hipersse nsibilida de ➔ Reações cutânea s Desenvolvida para combater a resistência das penicilinas aos estafilococos. Gram – ➔ Sem ação Anaeróbicas – sem ação Bactérias intracelulares – sem ação Beta-Lactâmicos Cefalosporinas Classe Fármaco Mecanismo de Ação Espectro de Ação Classificação Efeitos Adversos Outros Primeira Geração ➔ Cefalotina (IV) ➔ Cefazolina (IV ou IM) ➔ Cefalexina (V.O) ➔ Cefadroxil (VO) M.A: Inibem a parede celular bacteriana (impede a síntese de peptidioglicano) Gram + ➔ Alto espectro de ação ➔ Estafilococos ➔ Estreptococos Bactericida Bem tolerados Hipersensibilidade a penicilina deve não deve utilizar essa classe (mais risco de alergia) Uso em infecções de pele e tecidos moles e infecções urinarias não complicadas Gram – ➔ E.coli ➔ Klebsiella 4.Penicilinas de amplo espectro (antipseudomonas) → ticarcilina →piperacilina M.A: Inibem a parede celular bacterian a (impede a síntese de peptidiogl icano) Gram + ➔ Staphylococcus aureus não produtor de beta-lactamase ➔ Streptococcus pyogeneses ➔ Pneumococo ➔ MSSA (S. aureus sensível a oxacilina) – por causa do inibidor Bacteri cida São bem seguros e tolerados ➔ Hipersse nsibilida de ➔ Reações cutânea s Sempre utilizada com inibidores de beta- lactamase (tazobactam/ ácido clavulânico/ sulbactam) Gram – ➔ Enterobactérias ➔ Haemophilus influenzae ➔ Pseudomonas aeruginosa Beta-Lactâmicos Anaeróbico – sem ação Bacterias atípicas – sem ação Segunda Geração ➔ Cefoxitina (IV e IM) ➔ Cefuroxina ( V.O IV IM) ➔ Cefaclor (VO) M.A: Inibem a parede celular bacteriana (impede a síntese de peptidioglicano) Gram + ➔ Menor ação contra S aureus ➔ Streptococcus Bactericida Bem tolerados Hipersensibilidade a penicilina deve não deve utilizar essa classe (mais risco de alergia) Atenção!! Somente a cefoxitina tem ação contra anaeróbicos sendo usado como profilaxia em cirurgias do trato digestivo. Gram – ➔ Enterobacterias (E.coli e Klebsiella) ➔ Haemophilus influenzae Anaeróbicos – Somente a Cefoxitina, as demais não possuem Bacterias atípicas – sem ação Terceira Geração ➔ Ceftriaxona ( IV) ➔ Cefotaxina (IV) ➔ Ceftazidina (IV) M.A: Inibem a parede celular bacteriana (impede a síntese de peptidioglicano) Gram + ➔ Ação insignificante contra S.aureus ➔ Streptococus pyogeneses ➔ Pneumococo Bactericida Bem tolerados Hipersensibilidade a penicilina não devem utilizar essa classe (mais risco de alergia) Ceftriaxona → usado para sífilis e gonorreia Ceftazidina ➔ Único com ação contra Beta-Lactâmicos Gram – ➔ Enterobactérias (E.coli e Klebsiella) ➔ Haemophilus influenzae ➔ Neisseria gonorrhoeae ➔ Neisseria meningitides ➔ Treponema Pallidum Pseudomonas aeruginosa São usados contra meningo- encefalites pois pegam os três agentes (Pneumococo, Haemophilus e Neisseria meningites) Anaerobicas – sem ação Bacterias intracelulares – sem ação Quarta Geração ➔ Cefepima (IV) M.A: Inibem a parede celular bacteriana (impede a síntese de peptidioglicano) Gram + ➔ Boa ação ( inclusive contra MSSA) ➔ Estafilococus ➔ Estreptococus Bactericida Bem tolerados Hipersensibilidade a penicilina não devem utilizar essa classe (mais risco de alergia) Gram – ➔ Boa ação ➔ Enterobactérias (E.coli e Klebsiella) ➔ Haemophilus influenzae Beta-Lactâmicos ➔ Neisseria gonorrhoeae ➔ Neisseria meningitides ➔ Treponema Pallidum ➔ Pseudomonas aeruginosa Quinta Geração ➔ Ceftarolina (IV) M.A: Inibem a parede celular bacteriana (impede a síntese de peptidioglicano) Gram + ➔ Boa ação ➔ Estafilococus ( MSSA e MRSA) ➔ Estreptococus Bactericida Bem tolerados Hipersensibilidade a penicilina deve não deve utilizar essa classe (mais risco de alergia) Gram – ➔ Boa ação ➔ Enterobactérias (E.coli e Klebsiella) ➔ Haemophilus influenzae ➔ Neisseria gonorrhoeae ➔ Neisseria meningitides ➔ Treponema Pallidum ➔ Pseudomonas aeruginosa Beta-Lactâmicos Carbapenêmicos Fármaco Mecanismo de Ação Espectro de Ação Classificação Efeitos Adversos Outros ➔ Imipenem ➔ Meropenem ➔ Doripenem ➔ Ertapenem M.A: Inibem a parede celular bacteriana (impede a síntese de peptidioglicano) Gram + ➔ Estafilococus + MSSA ➔ Estreptococus Bactericida Bem tolerado - Reação cruzada com a penicilina Suspeita de infecção hospitalar por microorganismo multirresistente Gram – ➔ Enterobactérias ➔ Hemophilus influenzae ➔ Neisseria ➔ Pseudomonas aeruginosa Ação contra Anaeróbicas Sem ação contra bactérias intracelulares Monobactâmicos Aztreonam M.A: Inibem a parede celular bacteriana (impede a síntese de peptidioglicano Gram + ➔ Sem ação Bactericida Alternativa útil aos aminoglicosídeos por não ser nefrotóxico nem ototoxico Gram – ➔ Enterobactérias ➔ Haemophilus influenzae ➔ Pseudomonas aeruginosa Sem ação contra anaeróbicos e bactérias intracelulares Beta-Lactâmicos Inibidores da Síntese Proteica Fármacos Mecanism o de Ação Espectro de Ação Clas sific ação EfeitosAdversos Outros Macrolí deos ➔ Azitromicina ➔ Eritromicina ➔ Claritromicin a ➔ Roxitromicina Inibição da Síntese Proteica Gram + ➔ Streptococcus pyogeneses ➔ Streptococcus pneumonie Bacte riostá tica →Náuseas →Vômitos →Dor abdominal →Reações alérgicas menos frequentes Primeira escolha para pneumonias atípicas e típicas. Usado no tratamento de algumas DSTs Gram – ➔ Haemophilus influenzae ➔ Moraxella Catarrhalis ➔ Neisseria gonorrhoeae ➔ Treponema pallidum Bacterias intracelulares ➔ Mycoplasma penumoniae ➔ Legionella pneumophila ➔ Chlamydia pneumoniae Aminog licosíde os ➔ Estreptomicin a ➔ Gentamicina ➔ Tobramicina ➔ Amicacina ➔ Netilmicina Inibição da Síntese Proteica Gram + ➔ Sem ação Bacte riostá tica ➔ Nefrotoxicidade (reversível com a interrupção do tratamento) ➔ Ototoxicidade (não reversível) ➔ Neurotoxicidade (paralisia neuromuscular – reversível com a administração de cálcio) Potencializa m o efeito antiestreptoc ocica dos beta- lactamicos (ampicilina + gentamicina Gram – ➔ Enterobactérias ➔ Pseudomonas aeruginosa Sem ação contra anaeróbicas e bactérias intracelulares Inibidores da Síntese Proteica Tetracic linas e seus derivad os ➔ Tetraciclina ➔ Doxiciclina ➔ Minociclina ➔ Limeciclina Inibição da Síntese Proteica Possuia um aplo espectro contra Gram+, Gram – e anaeróbicos, mas atualmente tem muita resistência, sendo usados em casos mais simples. Bacte riostá tica ➔ Reações alérgicas ➔ Alterações na cor dos dentes e hipoplasia no esmalte ➔ Crescimento ósseo e dentário anormal Usado atualmente para ➔ Acne ➔ DSTs Clorafe nicol ➔ Clorafenicol Inibição da Síntese Proteica Gram + ➔ Estafilococus ➔ Estreptococus Bacte riostá tica ➔ Toxicidade hematológica (anemia, trombocitopenia e granulocitopenia) → doses dependentes e reversíveis ➔ Anemia aplasica irreversível ( em qualquer apresentação mesmo tópica) Tratamento da salmonelloses Tratamento alternativo aos beta lactâmicos contra o Haemophilus Uso somente em situações especificas (muitos efeitos adversos) Gram – ➔ Enterobactérias → salmonelloses (febre tifoide) ➔ Haemophilus influenzae Ação contra anaeróbicos – Bacteriodies fragillis (infecção intra-abdominal) Lincosa midas ➔ Clindamicina Inibição da Síntese Proteica Gram + ➔ S. aureus inclusive o MSSA ➔ Pneumococo ➔ Streptococcus pyogenes Bacte riostá tica ➔ Colite pseudomembrano sa causada pelo Clostridium difficiles – diarreia sanguinolenta, Obs: pode ser usado como tratamento alternativo na toxoplasmose Gram – ➔ Sem ação Inibidores da Síntese Proteica Anaeróbicas ➔ Infecções pélvicas, intra-abdominais, odontológicas, pulmonares com abcesso e pus. febre e dor abdominal (anaeróbico resistente) Sem ação contra bactérias intracelulares Oxazoli dinonas ➔ Linezolida Inibição da Síntese Proteica Gram + ➔ Boa ação inclusive contra MRSA Bacte riostá tica ➔ Leucopenia ➔ Plaquetopenia (quando usados a longo prazo) Desenvolvido s especialment e contra a MRSA Gram – ➔ Sem ação Anaeróbicos – sem ação Bacterias intracelulares – sem ação Glicilcicl inas ➔ Tigeciclina Inibição da Síntese Proteica Gram + ➔ MRSA ➔ Estreptococus resistente a penicilina ou a cefalosporina Bacte riostá tica ➔ Náusea ➔ Vomito ➔ Diarreia Usados somente em ambiente de UTI Gram – ➔ Todas as gram -, com exceção da pseudomonas aeruginosa Maioria dos anaeróbicos Classe Fármacos Mecanismo de Ação Espectro de Ação Classificação Efeitos Adversos Outros Quinolonas Primeira Geração Ácido Nalidixico Inibição das enzimas topoisomerase II (dna girasse) e topoisomerase IV bacterianas, modificando a estrutura do DNA Gram + ➔ Sem ação Bactericida ➔ Náusea ➔ Vômitos ➔ Dor abdominal ➔ Efeito SNC – dose dependente ( sonolência, tontura, insônia, cefaleia e crises convulsivas) ➔ Artrites, tendinites e ruptura tendinosa ( fluorquinolonas → 2 ate 5 geração) Chamada de quinolona urinária Gram – ➔ Enterobactérias causadoras de infecções urinárias e gastrointestinais ➢ E. coli ➢ Proteus ➢ Shiguela ➢ Salmonella Segunda Geração Norfloxacina Ofloxacina Ciprofloxacina Inibição das enzimas topoisomerase II (dna girasse) e topoisomerase Gram + ➔ Sem espectro de ação contra Streptococcus pneumoniae Bactericida ➔ Náusea ➔ Vômitos ➔ Dor abdominal ➔ Efeito SNC – dose dependente ( Atenção Também chamada de quinolona urinaria ➔ Ofloxacina: ação contra IV bacterianas, modificando a estrutura do DNA Gram – ➔ Enterobactérias causadoras de infecções urinárias e gastrointestinais ➢ E. coli ➢ Proteus ➢ Klebsiella ➢ Yersinia ➢ Citrobacter ➢ Shigella ➢ Salmonella sonolência, tontura, insônia, cefaleia e crises convulsivas) Artrites, tendinites e ruptura tendinosa ( fluorquinolonas → 2 ate 5 geração) micobacterias típicas e atípicas sendo usada como alternativa na hanseníase e na TB. ➔ Ciprofloxacina: tem ação contra -MSSA -Pseudomonas aeruginosa -Neisseria gonorrhaeae e meningites -Chlamidia trachomatis -Haemophilus influenzae e Moraxella Sem ação contra anaeróbicos Sem ação contra bactérias intracelulares Terceira Geração Levofloxacina Inibição das enzimas topoisomerase II (dna girasse) e topoisomerase IV bacterianas, modificando a estrutura do DNA Gram + ➔ MSSA ➔ Estreptococus pneumonie Bactericida ➔ Náusea ➔ Vômitos ➔ Dor abdominal ➔ Efeito SNC – dose dependente ( sonolência, tontura, insônia, cefaleia e crises convulsivas) Artrites, tendinites e ruptura tendinosa São chamados de quinolonas respiratórias porque abrange todos os agentes causadores de pneumonias típicas e atípicas. Gram – → Pseudomonas aeruginosa → Neisseria gonorrhaeae e meningites ➔ Chlamidia trachomatis ➔ -Haemophilus influenzae e Moraxella Atuam nas bactérias intracelulares ( fluorquinolonas → 2 ate 5 geração) Quarta Geração Gemifloxacina Moxifloxacina Inibição das enzimas topoisomerase II (dna girasse) e topoisomerase IV bacterianas, modificando a estrutura do DNA Gram + ➔ MSSA ➔ Estreptococus pneumonie Bactericida ➔ Náusea ➔ Vômitos ➔ Dor abdominal ➔ Efeito SNC – dose dependente ( sonolência, tontura, insônia, cefaleia e crises convulsivas) Artrites, tendinites e ruptura tendinosa ( fluorquinolonas → 2 ate 5 geração) Também chamada de quinolona respiratória Gram – → Pseudomonas aeruginosa → Neisseria gonorrhaeae e meningites ➔ Chlamidia trachomatis ➔ Haemophilus influenzae e Moraxella Bacterias Intracelulares Bacterias anaeróbicas – Bacterioides fragilis → infecção intra abdominal supurativa Sulfonamidas X ➔ Sulfametoxazol + Trimetropin ➔ Sulfadiazina M.A: As sulfas são análogos sintéticos do Gram + ➔ Pneumococo Bacteriostáticos ➔ Reações alérgicas cutâneas Atenção ➔ Sulfadiazina: usada em Nitromidazólicos X Metronidazol M.A: Interage com DNA bacteriano, formando complexos que inibem a sua replicação, inativando-os. Com isso impede a síntese de proteínas e enzimas (morte celular) Ação contra ANAERÓBICOS Usado na colite pseudomembranosa por Clostridium difficiles Bactericida➔ Náuseas ➔ Cefaleia ➔ Gosto metálico ➔ Secura ➔ Efeito dissufiram (não pode misturar com álcool etílico) Ação antibacteriana e antiparasitária Usado como resolução da colite causada por Clindamicina Glicopeptideos X Vancomicina Teiclopanima M.A: inibição da síntese de peptidioglicano AÇÃO CONTRA MRSA Bactericida ➔ Alergias PABA competindo com a enzima di- hidropteroato sintetase (isso diminui a formação do DNA) Obs: trimetropin inibe a hi- hidrofolato redutase – aumentando a capacidade de diminuir o DNA Gram – ➔ Ação ALTERNATIVA contra enterobactérias nas infecções do TGI e nas urinarias ➔ Haemophilus influenzae (síndrome de Steve Johnson) ➔ Toxicidade hematológica queimados e na toxoplasmose. ➔ Ação contra Pneumocystis jirovani (Pneumonia em HIV positivos) da parede celular Lipopeptideos x Daptomicina M.A: modificação da polaridade da MEMBRANA CELULAR BACTERIANA provocando sua destruição AÇÃO CONTRA S.aureus resistente a oxaciclina (MRSA), vancomicina e linezolida Bactericida ➔ Dores musculares Polimixina x Polimixina B Colistina (Polimixina E) M.A: interagem com fosfolipideos da MEMBRANA CELULAR BACTERIANA, rompendo e provocando morte celular Gram + ➔ Sem ação Bactericida ➔ Nefrotoxicidade ➔ Neurotóxicas – parestesia, fraqueza e tonturas Gram – ➔ Pseudomonas aeruginosa multirresistente de ambiente hospitalar
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