RECEPTORES E AGONISTAS COLINÉRGICOS

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Quando a acetilcolina interage com os receptores
M1 e M3 produzirá um efeito estimulatório, enquanto
que seus efeitos ao interagir com M2 será negativo,
causando diminuição da atividade cardíaca.
Receptores Nicotínicos
Receptores Muscarínicos
Coração: cronotropismo e inotropismo e
batmotrópismo negativos 
Os receptores colinérgicos são um conjunto de
receptores pós sinápticos classificados em
muscarínicos e nicotínicos. Esses receptores são
encontrados em gânglios do sistema nervoso
periférico e nos órgãos efetores autonômicos,
como coração, músculos lisos, cérebro e glândulas
exócrinas.
nicotínica além da muscarínica. Isso ocorre porque
os receptores muscarínicos são mais sensíveis à
acetilcolina além de serem mais abundantes no
organismo.
M1: presentes no Sistema Nervoso Central
(produzem uma alteração muito discreta) e
também nas células parietais gástricas.
M2: Coração
M3: Glândulas exócrinas e musculatura lisa
Junção neuromuscular
Sinapse ganglionar
Sistema nervoso central
Os receptores muscarínicos pertencem à família de
receptores acoplados à proteína G. Cinco subtipos
destes receptores foram detectados por clonagem
molecular: m1 , m2 , m3 m4 e m5 . Entretanto, os
receptores definidos farmacologicamente por meio
da ação de agonistas e antagonistas são três: M1 ,
M2 e M3
Os receptores nicotínicos pertencem à família de
receptores acoplados a canais iônicos e estes
podem estar presentes nos seguintes sítios
anatômicos:
Geralmente, os agonistas colinérgicos produzem
apenas uma respostas muscarínica, com exceção
da acetilcolina, que em concentrações mais
elevadas, também pode produzir uma resposta
Agonistas Colinérgicos
de Ação Direta
Alcaloides naturais e análogos sintéticos:
muscarina, pilocarpina, arecolina,aceclidina
etc.
Derivados da colina: acetilcolina, carbacol,
betanecol e metacolina
Podem ser classificados, segundo sua estrutura
química em dois grupos: 
Os agonistas colinérgicos de ação direta interagem
diretamente com os colioceptores produzindo uma
resposta farmacológica semelhante à acetilcolina.
M2: A acetilcolina tem efeito inibitório ao
interagir com os colinoceptores do tipo M2 no
coração, dessa forma haverá uma diminuição
do débito cardíaco. Porém, no coração há
componentes vagais direto (o nervo vago) que
produz um efeito excitatório, dessa forma, há
um equilíbrio entre os dois efeitos. 
M3: o ureter, a bexiga (músculo detrusor) e a
uretra são ricos em musculatura lisa, então a
interação dos colinoceptores do tipo M3 com a
acetilcolina produzirá a contração desse
músculo liso, de forma que haverá um aumento
da contratilidade e da motilidade da urina
desde o rim até o orifício uretral externo, e
consequentemente aumentando a frequência
urinária. 
Gabriela Veras | Medicina Veterinária Farmacologia
Receptores Colinérgicos
Classificação
Mecanismo de Ação
Ações Farmacológicas
Trato Urinário: aumento da frequência urinária
Oftálmico: atua no controle de glaucoma
(pilocarpina); controle de catarata (colírio de
ach e carbacol) de como que facilita a
drenagem do humor aquoso
Controle de retenção urinária: Utilizado para
induzir a micção desde que não haja obstrução
das vias urinárias, pois nesse caso, o aumento
da contratilidade e consequente repleção por
urina dessas vias poderá causar uma ruptura e
consequente morte do indivíduo.
Alterações do TGI: Usado para a reversão da
diminuição da motilidade do trato
gastrointestinal, causado por estímulo
mecânico ou por drogas; reversão de atonia
ruminal (para da ruminação) 
Farmacologia
Olho: Miose Cólicas: Cólicas associadas ao aumento da
motilidade do trato gastrointestinal e urinário,
via M3
Lacrimejamento: Haverá o aumento da
secreção das glândulas lacrimais.
Bronconstrição: Devido ao aumento da
secreção das glândulas brônquicas e da
contração do músculo liso da árvore brônquica.
Gabriela Veras | Medicina Veterinária
Usos Clínicos
M3: a interação da acetilcolina com os
colinoceptores do tipo M3 presentes na pupila,
causará sua contração, refletindo num quadro
de miose. 
Trato Gastrointestinal: Aumento do
peristaltismo e atividade secretora
M1: a acetilcolina interage com os
colinoceptores presentes nas células parietais
gástricas, aumentando a secreção de HCL por
essas células.
M3: a interação da acetilcolina com os
colinoceptores do tipo M3, causará a contração
da musculatura lisa do trato gastrointestinal,
causando o aumento do peristaltismo.
Glândulas exócrinas: Aumento da atividade
secretora
M3: A acetilcolina interage com receptores M3
presentes nas glândulas exócrinas (salivares,
lacrimais e brônquicas) e aumenta sua
atividade secretora.
Efeitos Colaterais
Poliúria: Devido ao aumento da contração do
músculo liso presente nas vias urinárias, via M3.
Gastrite/úlcera: associadas com o aumento da
secreção de HCL pelas células parietais, via M1
Sialorréia: devido ao aumento da secreção de
saliva pelas glândulas salivares, via M3