Administração extravascular

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Administração 
extravascular
Administração por via extravascular:
• Via parenteral: IM, SC...
• Via enteral: oral, sublingual, retal
Absorção
É a transferência do fármaco do local
de administração para o sangue
• Processo absorção dependente:
- perfusão local
- técnica de administração
- veículo da formulação (aquoso ou oleoso)
• Anticoncepcionais, testosterona e antipsicóticos
• Penicilina G benzatina (Benzetacil®)
• Insulinas
Via IM e SC
• É a forma de administração mais utilizada
• Diversas formas farmacêuticas sólidas e líquidas
• Efeito local ou sistêmico
• Muitas vezes há perda da dose administrada
Administração por via oral
Liberação incompleta
2
Meia-vida de absorção
Tempo necessário para que a quantidade
do fármaco a ser absorvido caia pela metade
t½
0,693
Ka
MÉTODO DOS RESÍDUOS
1.Plotar o gráfico ln da Cp x tempo
2.Fazer a extrapolação da reta da fase de eliminação até
o eixo y
3.Encontrar os valores de y, para os três primeiros
valores de x, na reta extrapolada
4.Subtrair os valores reais (A, B, C) dos valores A’, B’ e C’
(A´ - A, B´ - B, C´ - C)
5.Com o resultado da subtração e os três valores de
tempo, traçar uma nova reta (reta dos resíduos)
6.A inclinação da reta obtida corresponde a Ka
Constante de absorção
Método dos resíduos Método dos resíduos
Método dos resíduos
É a fração da dose que alcança a circulação 
sistêmica após a administração extravascular
• Informa a extensão da absorção
• Não tem unidade
Biodisponibilidade absoluta (F)
F = 1 F < 1
3
Biodisponibilidade
40 mg
40 mg
40 mg Quantidade do fármaco 
ADMINISTRADA
X
Quantidade do fármaco 
ALCANÇA 
A CIRCULAÇÃO SISTÊMICA
via intravascular
Não há absorção
F = 100%
Exceção: por ex. pró-fármaco (cloranfenicol IV)
Biodisponibilidade
VA Dose F
Quantidade do sumatriptano absorvido 
que alcança a circulação sistêmica
SC 6 mg 0,97 6 mg
Oral 50 mg 0,14 7 mg
Biodisponibilidade
Quantidade do fármaco absorvido que 
alcança a circulação sistêmica F x dose=
VA FF da digoxina F
Oral Cápsulas 1,0
Oral Comprimidos 0,7
Oral Elixir 0,8
Forma Farmacêutica
Dose da nova 
apresentação
Quantidade de fármaco absorvido 
na apresentação atual
=
F da nova apresentação
Administração IV
Administração extravascular (EV)
F x DoseEV = Cl x ASCEV
DoseIV = Cl x ASCIV
Biodisponibilidade
ASCEV
ASCIV
F
Biodisponibilidade
A partir das equações de administração IV e EV
4
Fatores que afetam 
a biodisponibilidade 
de medicamentos
paciente
medicamento
medicamento
Fármaco
Formulação
Processo de fabricação
1
2
3
Somente o FÁRMACO DISSOLVIDO 
nos líquidos do trato gastrintestinal 
pode ser absorvido! 
Fatores ligados ao medicamento
Fármaco
� Dissolução em meio ácido ex: itraconazol
� Degradação em meio ácido ex: penicilina G benzatina
� Vias de metabolismo e excreção
1
Metabolização pré-sistêmica: CYP450 (intestino e fígado) e glicoproteína-P
ex: sumatriptano (via MAO-A)
Fatores ligados ao medicamento
Fármaco
� tamanho das partículas granulometria
� polimorfismo: propriedade do fármaco existir, no
estado sólido, em duas ou mais estruturas cristalinas
1
5
Fatores ligados ao medicamento
Formulação
� forma farmacêutica 
- liberação imediata x modificada
� excipientes natureza e quantidade
2
Fatores ligados ao medicamento
Processo de fabricação
� técnica compressão direta ou granulação
� técnica de granulação via seca ou úmida
3
paciente
1
2
3
4
Polimorfismos genéticos
- absorção
- metabolismo
Estômago: pH e tempo de esvaziamento
Tempo trânsito intestinal
Idade
Dieta
paciente
Nutrientes que interagem com os fármacos
diretamente interações farmacocinéticas
4.1
4.2 Alimentos que modificam a velocidade do
ESVAZIAMENTO GÁSTRICO
Dieta
alimentos 
gordurosos
alimentos 
quentes
líquido 
> 300 mL
alimentos 
frios
líquido 
< 250 mL
Velocidade esvaziamento gástrico Fármacos + alimentos
Fármacos devem ser administrados 
EM JEJUM quando uma 
resposta rápida é desejada
1h antes ou 2h depois
da refeição
6
Fármacos + alimentos
Mas alguns fármacos devem ser administrados 
COM ALIMENTOS para reduzir RAM
durante ou logo após 
as refeições
INTERVENÇÕES dos profissionais de 
saúde quando as interações são
CLINICAMENTE SIGNIFICATIVAS
• Redução da quantidade x velocidade
• Redução da BIODISPONIBILIDADE?
Fármacos + alimentos
F x DoseEV = Cl x ASCEV
t½
0,693
Ka
ASCEV
ASCIV
F
Formulário Formulário
Dose da nova 
apresentação
Quantidade de fármaco absorvido 
na apresentação atual
=
F da nova apresentação
Quantidade do fármaco absorvido que 
alcança a circulação sistêmica F x dose=