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Atividade de Farmacologia Discente: Bruno Silva de Carvalho Docente: Dra. Camila Tavares Questões Por que a atropina é utilizada como antídoto nos casos de intoxicação por inseticidas organofosforados e carbamatos? Resposta: A Atropina é um alcalóide de origem vegetal que possui efeitos anticolinérgicos. Sua atuação periférica ocorre sobre os sistemas cardiorespiratórios, nervoso central e digestório. Entretanto, se utilizada em dose excessiva, os efeitos são exacerbados promovendo um quadro de intoxicação. Bloqueia a acetilcolina em receptores presentes em músculos lisos, músculo cardíaco, nodos sinoatrial e átrio-ventricular do coração e glândulas exócrinas; inibe as secreções salivar e brônquica e a sudorese; dilata as pupilas e aumenta a frequência cardíaca; em doses mais altas diminui a motilidade gastrintestinal e urinária e inibe a secreção ácida do estômago. Aplicações clínicas Induzir midríase (dilatação da pupila) Reverter a bradicardia sinusal sintomática Inibir o excesso de salivação e de secreção de muco Impedir os reflexos vagais induzidos pelo traumatismo cirúrgico dos órgãos viscerais Quais são as classes de medicamentos colinérgicos e anticolinérgicos? Cite um medicamento de cada classe. Resposta: Colinérgicos: Betanecol, pilocarpina Anticolinérgicos: reversíveis : - edrofônio - carbamatos (fisiostigmina, neostigmina. Irreversíveis : - organofosforados inseticidas (diflos, ecotiofato, paration,... ) gases bélicos (sarin, soman, tabun, VX, Classes e agentes farmacológicos: Atrovent Inibidor da liberação de acetilcolina: Toxina Botulínica Inibidores da acetilcolinesterase: Neostigmina, Fisostigmina Agonistas dos receptores: CARBACOL, BETANECOL, PILOCARPINA Antagonistas dos receptores muscarínicos: Atropina Antagonistas dos receptores muscarínicos: ESCOPOLAMINA (bromidrato de hioscina), IPRATRÓPIO Antagonistas dos receptores nicotínicos: Pancurônio, Vecurônio Farmacologia adrenérgica: Norepinefrina, Epinefrina, Dopamina Agonistas adrenérgicos: FENILEFRINA, NAFAZOLINA Agonistas adrenérgicos: ISOPROTERENOL, DOBUTAMINA Agonistas adrenérgicos: SALBUTAMOL, SALMETEROL, FENOTEROL Antagonistas adrenérgicos: PROPRANOLOL, CARVEDILOL, ATENOLOL Qual a vantagem dos medicamentos antiasmáticos agonistas β2 seletivos como o salbutamol? Resposta: Em contraste, os agonistas beta-2 de longa duração (inaladores preventivos) são usados para o tratamento a longo prazo da asma, como prevenção de ataques agudos (crises de asma). São também usados para o tratamento de doença pulmonar obstrutiva crónica e hipercalemia. Pode também ser usado no tratamento de concentração elevada de potássio no sangue. Agonistas adrenérgicos beta 2 são uma classe de fármacos que atuam no receptor adrenérgico beta 2, provocando o relaxamento do músculo liso, o que leva à dilatação dos brônquios, vasodilatação do músculo liso vascular das artérias coronárias e do fígado, relaxamento do útero e libertação de insulina. O salbutamol é um agonista β2-adrenérgico seletivo, portanto geram menores efeitos adversos. Apresentam propriedades broncodilatadoras, podendo também suprimir liberação de leucotrienos e de histamina dos mastócitos do tecido pulmonar, diminuir a permeabilidade vascular e inibir a fosfolipase A2. Explique o mecanismo de ação do anti-hipertensivo propranolol. Resposta: O mecanismo do efeito anti-hipertensivo do propranolol não está totalmente elucidado. Entre os fatores que podem estar envolvidos, contribuindo para a ação anti-hipertensiva, estão a diminuição do débito cardíaco, a inibição da liberação de renina pelos rins e a diminuição do tônus simpático proveniente dos centros vasomotores do cérebro. É um fármaco anti-hipertensivo indicado para o tratamento e prevenção do infarto do miocárdio, da angina e de arritmias cardíacas. Pode ser utilizado associado ou não a outros medicamentos para o tratamento da hipertensão. É um bloqueador-beta adrenérgico. Propranolol é um bloqueador-beta adrenérgico não-selectivo usado principalmente no tratamento da hipertensão, Foi o primeiro beta bloqueador de sucesso desenvolvido. Pode ser também utilizado no tratamento de Tremor Essencial e Feocromocitoma. Propranolol é uma das substâncias proibidas nos Jogos Olímpicos, provavelmente para a sua utilização no controle de tremores. Propranolol compete com neurotransmissores simpaticomiméticos tais como catecolaminas para a ligação a receptores beta (1)-adrenérgicos no coração, inibindo a estimulação simpática. Isso resulta em uma redução na frequência cardíaca de repouso, débito cardíaco, pressão arterial sistólica e diastólica, e hipotensão ortostática reflexo. Por que anti-hipertensivos betabloqueadores adrenérgicos não devem ser utilizados por pacientes asmáticos? Resposta: Os bloqueadores beta são usados principalmente para casos de hipertensão. Nesse caso, a ligação aos receptores beta 1 desempenham papel crucial, reduzindo a frequência cardíaca e a redução dos batimentos do coração, tornando a pressão arterial mais baixa. Os bloqueadores beta-adrenérgicos ou betabloqueadores são uma classe de fármacos que têm em comum a capacidade de bloquear os receptores β (beta) da noradrenalina. Possuem diversas indicações, particularmente como antiarrítmicos, anti-hipertensores e na protecção cardíaca após enfarte do miocárdio. Para arritmias, administrar um bloqueador beta-adrenérgico como o propranolol, entretanto em pacientes asmáticos os bloqueadores betaadrenérgicos como acebutalol, atenolol e metoprolol, podem ser mais apropriados. O betabloqueador deve ser usado com cuidado em pacientes asmáticos pois pode induzir a um broncoespasmo grave ou ataque asmático. Explique por que o medicamento butilbrometo de escopolamina (Buscopan®) não apresenta efeitos no SNC. Qual é o mecanismo de ação da escopolamina? Resposta: O butilbrometo de escopolamina, buscopan, não produz efeito no Sistema Nervoso Central (SNC), por não ter capacidade de atravessar a barreia hematoencefálica. Pode ser usado como butilbrometo ou metilbrometo. Escopolamina é a substância que forma o medicamento de ação antiespasmódica, utilizado para o tratamento de espasmos musculares de diversas origens, dores, cíclicas, desconfortos gástricos e na preparação para procedimentos diagnósticos, como endoscopias e radiologias. Seus feitos no alívio de dores e espasmos pode ser sentido logo na primeira aplicação, alguns minutos após a administração. A escopolamina é classificada como um fármaco antagonista competitivo no receptor muscarínico. Por isso também pode ser chamada de droga anticolinérgica ou anti-muscarínica. Esse medicamento é contraindicado em casos de hipersensibilidade ou alergia à fórmula. Não é recomendado a gestantes no primeiro trimestre de gravidez, pacientes com glaucoma não tratada, pacientes com insuficiência renal, hipertrofia prostática, lesões graves no trato gastrointestinal e em casos de cardiopatias não controladas.
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