Psiquiatria- ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

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Resumo de Psiquiatria 
Bruna Bonzi
ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS 
• Classes de medicações que visam o tratamento de transtornos de ansiedade e/ou insônia. 
• ISRS • IRSN • Triciclicos • IMAO • Benzodiazepínicos • Fármacos Z que são os hipnóticos • Buspirona e a pregabalina. 
Latência do sono é o tempo que a pessoa deita e demora p dormir. 
BENZODIAZEPÍNICOS
 • Atuam no receptores benzodiazepínicos modulando a atividade GABAérgica nos receptores GABA A nos canais de cloro • Primeiro lançado foi o clordiazepóxido em 1959. 
• Usados com maior frequência no tratamento agudo da insônia, transtornos de ansiedade e ansiedade e agitação associada a outros transtornos mentais. O Diazepam é usado p conter as crises convulsivas e às vezes é usado como relaxante muscular também. 
Nós temos aqui o canal de cloro e esse receptor verde é o GABAergico, esse receptor tem vários sítios de ligaçao que vão modular a sua ação, seja com o álcool, com os barbitúricos, fenobarbital. 
Na primeira figura, temos o gaba se ligando ao receptor. E a figura ao lado a abertura do canal de cloro esta maior, vai ter uma ação maior nesse canal de cloro. Quando a gente liga só o benzodiazepínico não vai ver esse efeito, continua passando a mesma quantidade de cloro, isso pq ele não ativa esse receptor, só modela, aumenta a ação GABAergica. 
Aqui vemos o gaba ligado e o benzodiazepínico ligado, então esta passando muito mais cloro, então a transmissão desses recpetores vai ser muito maior. 
• Ações farmacológicas: – Absorvidos rapidamente VO – Absorção mais rápida IV – Apenas lorazepan lorazepan e midazolan midazolan têm absorção têm absorção rápida e confiável IM se o paciente chega no pronto socorro e tem condições de ingerir o diazepam, ele é absorvido mais rapidamente do que via IM. A via oral é mais rápida. 
– Todos são lipossolúveis e seus metabólitos se ligam a proteínas plasmáticas em graus variáveis – Quanto menor a lipossulubilidade maior a demora no início de ação e efeito mais prolongado (lorazepan passa menos pela barreira da membrana e então demora mais a fazer efeito). O Diazepam é muito lipossolúvel, é rápido, porem como ele se distribui na gordura corporal, ele acaba tendo um termino de ação mais abrupto, mas continua no organismo. Então é comum a pessoa falar que toma o diazepam e no outro dia o corpo ainda esta mole, sonolento, isso é justamente por conta dessa demora do fármaco ser eliminado. 
• Maior meia-vida 
– Vantagens • Doses menos frequentes • Menor variação de concentração plasmática não vai ter aqueles picos de ação como o alprazolam • Abstinência menos grave. 
– Desvantagens • Acumulação do fármaco • Aumento do risco de prejuízo psicomotor a pessoa vai ter mais tendência a ter mais dificuldade de reflexos• Aumento da sedação diurna. 
• Os Meia vida breve – Insônia rebote pega muito bem no sono, mas quando o efeito termina ele acorda não consegue dormir mais– Amnésia anterógrada esquece o que ele faz depois que toma. Ex: flunitrazépam, o famoso boa noite cinderela. 
• Indicações:
 – Insônia • Flurazepan, nitrazepan, flunitrazepan, estazolan e midazolan. 
– TAG 
– TP • Alprazolan e clonazepan 
– TAS • Clonazepan, diazepan,... 
– Transtorno de adaptação com ansiedade. Tem que surgir ate no Max 1 mês após o estresse. 
 – TOC 
–TEPT 
– TAB tipos I e II: • Clonazepan, lorazepan e alprazolan são eficazes na mania aguda e adjuvantes na terapia de manutenção. 
– Catatonia • Lorazepan. 
– Acatsia • Segunda linha. O de primeira linha é o propranolol. 
– Abstinência de álcool. Comum usar o diazepam. 
– Agitação induzida por substâncias. 
– Agitação psicótica. 
– Crise convulsiva • Diazepan
• Reações adversas: 
– Sonolência (10%) – mais comum – Ataxia (menos de 2%) – Vertigem (menos de 1%) – Déficits cognitivos leves – Amnésia anterógrada – Aumento paradoxal de agressividade – Alprazolan – ganho de peso. 
• Precauções 
– Cuidados ao dirigir ou ao operar maquinas pesadas – Efeitos adversos maiores com associação com substâncias sedativas, como álcool, barbitúricos,... Sempre que orientar o paciente que quando for sair, beber, evitar fazer o uso do benzodiazepínico p não ter essa potencialização. – Teratogênicos, secretados no leite em dose significativa. Na pratica é muito difícil tirar na gestante, então a gente tenta deixar a dose a mais baixa possível p evitar esses transtornos que também vão ocasionar prejuízos p o bebe. 
• Tolerância, dependência, abstinência: 
– Síndrome de abstinência • Dependem de velocidade de redução e meia-vida • Pode ser precipitada por flumazenil em até 90% dos tratados com ele • Descontinuar com redução de 25% da dose/semana. 
• Alprazolan esta associado a síndrome de abstinência grave e imediata – substituição por clonazepan. Vai tirando aos poucos, 25% da dose por semana. Não é regra, pode trocar a medicação tbm. 
• Carbamazepina durante a descontinuação costuma ajudar – 400 a 500 mg/dia. 
FÁRMACOS Z 
• Zolpiden, zopiclona e eszopiclona. 
– Tem seletividade para a subunidade alfa-1 dos receptores GABA A – O que poderia explicar a ausência de efeitos anticonvulsivante e relaxante muscular – Rapidamente absorvidos por VO – Alimentos retardam em até 2 horas sua absorção. São exclusivamente e mais utilizados p indução do sono. 
• Indicação:
 – Insônia. 
• Efeitos adversos: – Comportamentos automáticos ex: paciente lava louça, conversa, mas depois não se lembra que fez aquilo– Amnésia anterógrada – Alucinações – Tontura – Sonolência – Dispepsia – Diarréia. 
• Síndrome de abstinência • Tolerância não ocorre na pratica a gente vê tolerância sim. • Precauções semelhantes a dos benzodiazepínicos. Não dirigir...
Atua bloqueando o benzodiazepínico, diminuindo o fluxo do cloro pelo canal.
• Indicação: – Reversão de efeitos adversos dos agonistas dos receptores benzodiazepínicos. 
• Posologia: – Uso via IV – 2 ml (0,2 mg) em 30 seg -> 3 ml (0,3 mg) em 30 seg -> 5 ml (0,5 mg) em 30 seg em intervalos de 1 em 1 min, até dose cumulativa de 3 mg. 
– Pode repetir de 20 em 20 min caso sedação retorne (1 a 3%). 
• Reações adversas: – Náusea e vômito – Vertigem – Agitação – Labilidade afetiva – Vasodilatação cutânea – Fadiga – Visão prejudicada – Cefaléia – Convulsões – Síndrome de abstinência de benzodiazepínicos
BUSPIRONA
• Atua sobre 2 tipos de receptores 5-HT1A e D2 é um Agonista/agonista com alta afinidade pelo 5-HT1A – Age tanto como agonista quanto como antagonista de afinidade morderada D2. 
• Indicação aprovada para TAG 
• Não é sedativo • Não provoca disfunção sexual • Não causa ganho de peso. Tem algumas vantagens. 
Indicados tbm p pessoas que vão fazer o Enem, algum concurso publico, pois não prejudicam a função cognitiva como os benzodiazepínicos fazem. 
 • Ações farmacológicas: – Absorção retardada por alimentos – Meia-vida curta (2 a 11 horas) – Posologia mínima de 2 a 3 x ao dia – Dose inicial 5 mg 2 a 3 x ao dia – Dose máxima 60 mg/dia – Resposta clínica plena pode levar de 2 a 4 semanas. 
• Indicações: 
– TAG • Em comparação com benzodiazepínicos – Mais eficaz para raiva e hostilidade – Igualmente eficaz para sintomas psíquicos – Menos eficaz para sintomas somáticos. 
– Adjuvante antidepressivo. 
– Adjuvante de ISRS em TOC. 
– Bruxismo induzido por ISRS 
– Ânsia por nicotina 
– TDAH. 
• Reações adversas: – Cefaléia – Náusea – Tontura – Raramente insônia • Não deve ser usada com IMAO. 
PREGABALINA
• Inibe a liberação de neurotransmissores excitatórios em excesso • Aumenta os níveis de GABA neuronal 
• Causa sedação • Potencializa depressores do SNC. 
 • Ações farmacológicas:
 – Concentração de pico em 1 hora – Meia vida e eliminação de 6,5 horas – Alimentos não afetam absorção – É excretada quase inalterada pelos rins. 
• Indicações terapêuticas: – Neuropatia diabética – Neuralgia pós-herpética – TAG – Fibromialgia. Um medicamento muito freqüente naquele paciente com muita dor, com TAG, tensão muscular intensa. 
• Precauções e reações adversas: – Tontura – Sonolência – Visão turva – Edema periférico – Amnésia – Tremores. 
• Dosagem e diretrizes clínicas: – TAG e fibromialgiade 150 a 600 mg/dia – Iniciar 75 mg 2 x ao dia – Aumentos de 150 mg podem ser feitos a cada semana. 
 REFERÊNCIAS • SADOCK, B. J. Compêndio de psiquiatria ciência do comportamento e psiquiatria clínica. 11. ed. Porto Alegre: ArtMed, 2017 • SADOCK, B.J. Manual de farmacologia psiquiátrica de Kaplan e Sadock. 5ª ed. Porto Alegre: Artmed, 2013 • STAHL,S.M. Psicofarmacologia – base neurocientífica e aplicações práticas. 2ª ed. Rio de Janeiro: MEDSI, 2002