ANTI-HIPERTENSIVOS - parte 1

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ANTI-HIPERTENSIVOS (PARTE 1) 
Vitória Correia Moura – T4C 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Bloqueadores 
do Sistema 
Renina-
Angiotensina 
 
 
 
 
 
 
 
 
Inibidores da ECA 
 Captopril, Enalapril, Lisinopril, Benazepril, Ramipril, 
Fisinopril, Moexipril e Quinapril. 
 Maioria são PRÓ-FÁRMACOS, com exceção do Captopril 
(administração 1 hora antes das refeições) e do Lisinopril. 
 Bloqueia a via de síntese da angiotensina II (uma vez que 
bloqueia a enzima ECA responsável pela transformação de ang I 
em ang II) e potencializa a via da bradicinina (visto que a ECA 
gera inibição da bradicinina, assim, ao bloquear ECA ocorre 
bloqueio dessa inibição sobre a bradicinina). 
 Resultado: ↓ da vasoconstrição, ↓ da liberação de aldosterona, 
↓ da resistência vascular periférica e ↓ do DC. 
 Usados com como anti-hipertensivos, pós IAM, na ICC, reduz 
risco de AVE e reduz progressão de nefropatia diabética. 
 Efeitos adversos: tosse seca, hipotensão na 1º dose, 
hipercalemia, etc. 
 Contra-indicações: gestação, não associar com AINEs e nem com 
diuréticos poupadores de potássio. 
 
 
Antagonistas do Receptor 
AT1 de Angiotensina II 
 Losartana, Ibesartana, Candesartana, Eprosartana, 
Olmesartana, Telmisartana e Valsartana. 
 São considerados fármacos de 1º escolha após os diuréticos. 
 Bloqueia a ligação da angiotensina II ao receptor AT1, produzindo 
efeitos farmacológicos similares aos dos IECAs. 
 Não deve ser associado aos IECAs. 
 Menor propensão para causar tosse ou angioedema (não inibem 
a ECA); contudo existe o risco de hipercalemia. 
 Mesmas contra-indicações dos IECAs. 
 
Inibidores de Renina 
 Alisquireno. 
 Inibição direta da ação da renina  reduz a conversão de 
angiotensinogênio em angiotensina I  consequentemente, há 
diminuição da formação de angiotensina II. 
 Contra-indicado na gravidez e pode causar rash cutâneo e 
diarréia. 
 
 
Vitória Correia Moura – T4C 
 
 
 
 
 
 
 
Antagonistas 
Adrenérgicos 
 
 
 
 
Antagonistas β- adrenérgicos 
 a) Não seletivos  Propranolol, Timolol, Labetalol e Nadolol. 
 b) Seletivos  Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol, Esmolol e 
Nebivolol. 
 Labetalol (hipertensão na gravidez) e Carvedilol (hipertensão e 
ICC)  antagonista-α1 e antagonista-β1. 
 Usos clínicos: Angina, infarto, arritmias, ICC e hipertensão. 
 ↓ DC, ↓ RVP, ↓ Angiotensina II, ↓ volume sanguíneo, ↓ PA. 
 Retirada dos betabloqueadores deve ser GRADUAL. 
 A interrupção abrupta pode causar: Arritmias cardíacas; Agravar a 
Insuficiência Coronariana; IAM; Morte súbita. 
 Efeito rebote. 
 
 
 
 
Antagonistas α- adrenérgicos 
 Periféricos  Prazosina, Doxazosina, Terazosina e 
Tansulosina. 
- Inibição da vasoconstrição induzida por catecolaminas. 
- Pode ocorrer vasodilatação arteriolar e venosa, com ↓ da PA. 
- Uso na hiperplasia benigna de próstata e disfunção vesical. 
 
 b) Centrais  Alfametildopa, Clonidina, Guanabenzo, 
Moxonidina, Rilmenidina e Reserpina. 
- Atuam estimulando os receptores α2-adrenérgicos pré-
sinápticos no SNC, reduzindo o tônus simpático (feedback 
negativo resultando em ↓ da liberação de noradrenalina na fenda 
sináptica que agiria nos receptores α1). 
- Reações adversas decorrentes da ação central, como: 
sonolência, sedação, boca seca, fadiga e hipotensão postural.