Agonistas adrenérgicos beta2-seletivos de curta duração

Prévia do material em texto

FARMACOTERAPIA DA ASMA 
 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS ΒETA-2 SELETIVOS DE AÇÃO CURTA 
® Os agonistas β2 são primeira escolha no tratamento da asma, por 2 principais 
motivos: O primeiro é pela eficácia, porque já foram feitos muitos estudos clínicos 
avaliando a ação desses fármacos e eles se mostraram superiores, e o segundo é pela 
segurança, porque eles apresentam menores quantidades de efeitos adversos se 
comparados a outros adrenérgicos. 
® Esses fármacos são divididos em 2 grupos: Os de curta duração, como é o caso do 
fenoterol, e os de longa duração. O que difere esses 2 grupos é em quanto tempo a 
COMT (catecol-ortometil-transferase) vai degradar essas catecolaminas, que é a 
enzima metabolizadora de catecolaminas. 
® Esses fármacos agem, principalmente, de 3 formas: 
o Relaxam a musculatura lisa das vias respiratórias 
o Inibem a liberação feita pelos mastócitos de mediadores que constringem 
os brônquios 
o Aumentam o transporte mucociliar, removendo o muco pela ação sobre os 
cílios 
§ Nos bronquíolos, agem provocando uma broncodilatação. 
§ No útero gravídico, agem provocando um relaxamento da 
musculatura (endométrio) 
 
MECANISMO MOLECULAR DE AÇÃO 
® Os receptores β-adrenérgicos estão acoplados à proteína G estimuladora GS . A 
subunidade α da GS ativa a adenililciclase, que catalisa a produção de monofosfato de 
adenosina cíclico (AMPc). No pulmão, o AMPc provoca redução da concentração 
intracelular de cálcio e, por meio da ativação da proteinoquinase A, inativa a quinase 
da cadeia leve de miosina e ativa a fosforilase da cadeia leve de miosina. Além disso, 
os agonistas β2 abrem os canais de potássio ativados pelo cálcio (KCa) de grande 
condutância e, por conseguinte, hiperpolarizam as células do músculo liso das vias 
respiratórias. A combinação de redução do cálcio intracelular, aumento da 
condutância do potássio da membrana e diminuição da fosforilação da cadeia leve de 
miosina leva ao relaxamento do músculo liso e à broncodilatação.