7 AULA FARM I CÁPSULAS (1)

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FORMAS FARMACÊUTICAS SÓLIDAS 
2- CÁPSULAS 
 
Cápsulas - Generalidades 
Cápsulas são formas farmacêuticas sólidas nas quais 
as substâncias ativas ou inertes são encerradas em 
um pequeno invólucro de gelatina que pode ser 
duro ou mole conforme a natureza química deste 
invólucro. 
 
Cápsulas - Generalidades 
• Forma farmacêutica preferivelmente utilizada quando o fármaco 
é sólido e direcionado para adultos e em doses facilmente 
deglutíveis. 
• Normalmente não são indicadas para crianças ou para pacientes 
com dificuldade de deglutição. 
• São insípidas, ao contrário das formas líquidas. 
• Facilidade de transporte quando comparada à forma líquida. 
• São mais estáveis que as formas líquidas, por isso, podem 
apresentar maior prazo de validade que estas. 
• Estão disponíveis para muitos fármacos em variadas dosagens. 
• Normalmente são engolidas inteiras. 
Administração das cápsulas 
• A cápsula pode ser colocada sobre a língua e deglutida com 1 
copo de líquidos que podem ser a água, sucos, chás, café etc. 
• Deve- se evitar ingerir cápsulas sem auxílio de líquidos , pois, 
podem se alojar no esôfago podendo provocar ulcerações, 
especialmente antes de dormir. 
• Cuidados especiais com AAS, alendronato de sódio, sulfato 
ferroso, AINES e tetraciclinas. 
• Pacientes com refluxo gastroesofágico devem aguardar 1 hora 
após a tomada da cápsula para inclinar-se para evitar refluxo. 
• Na impossibilidade de tomar a cápsula inteira pode-se abri-la 
e misturar seu conteúdo com alimentos de sabores 
agradáveis. Entretanto, uma vez misturado deve ser ingerido 
imediatamente (estabilidade). 
 
 
Formas farmacêuticas que devem ser 
administradas intactas (não podem ser 
abertas) 
• Comprimidos com revestimentos entéricos 
• Formas farmacêuticas de liberação prolongada 
• Comprimidos sublinguais e bucais 
 
Alternativas frente à impossibilidade 
de deglutição das cápsulas 
• Comprimidos mastigáveis 
• Comprimidos de dissolução instantânea 
• Formas líquidas orais 
• Soluções nasais 
• Supositórios 
• Injetáveis 
 
Invólucro das cápsulas duras 
 Composição : 
• Gelatina de origem animal (colágeno parcialmente hidrolisado), 
açúcar e água. 
• Gelatina de derivado vegetal 
Para alterar a aparência das cápsulas: 
• Transparentes 
• Opacas (dióxido de titâneo) 
• Coloridas (corantes) 
 
Invólucros das cápsulas duras 
• Os invólucros são compostos pelo corpo da cápsula e a tampa que é 
a parte mais curta. 
• Os invólucros são insípidos. 
• São dissolvidos no suco gástrico e liberam o fármaco onde são 
digeridos por enzimas proteolíticas. 
• Os invólucros são absorvidos. 
 
Invólucros das cápsulas duras 
• Estão sujeitos à decomposição bacteriana quando úmidas. 
• Quando muito umedecidos podem se distorcer perdendo a forma 
original repassando a umidade para o fármaco. 
• Material dessecante na embalagem; sílica, carvão ativado, argila. 
• Quando extremamente secos elas tornam-se quebradiças. 
 
Tamanho dos invólucros 
Cápsulas coni-snap 
(com endentação) 
Cápsulas coni-snap 
(com endentação) 
Desenvolvimento da formulação das 
cápsulas duras 
• Estudos de pré-formulação. 
• Compatibilidade dos componentes. 
• Necessidade da redução do tamanho das partículas 
• A densidade e o tamanho das partículas dos fármacos e dos 
adjuvantes devem ter valores próximos ou iguais. 
• Fármacos de baixa dosagem (farmacologicamente potentes) 
devem ser submetidos ao processo de moagem com objetivo 
de diminuir seu diâmetro. (uniformidade). 
• Doses de fármacos abaixo de 10 mg devem ser submetidos à 
micronização que geram partículas de 1 a 20 micra 
(uniformidade). 
 
 
Uniformidade de doses unitárias 
Perigo de se obter subdoses ou sobredoses 
• A uniformidade de doses unitárias pode ser realizada por testes de: 
• Uniformidade de Conteúdo 
• Variação de Peso 
Uniformidade de Conteúdo 
• A quantidade de substância ativa – determinada por análise - deve 
estar dentro da faixa de 85% a 115% da quantidade rotulada para a 
quantidade de 9 para cada10 cápsulas analisadas, sendo que 
nenhuma poderá estar fora da faixa de 70% a 125% 
• Variação de Peso 
• Dez cápsulas são pesadas individualmente e o conteúdo removido. 
Os invólucros esvaziados são pesados individualmente, e o peso do 
conteúdo é calculado por subtração. É feita análise conforme 
monografia e o conteúdo de substância ativa de cada uma das 
cápsulas é determinado. 
 
Adjuvantes para cápsulas 
Diluentes – Desintegrantes - Lubrificantes 
 
• Os adjuvantes são utilizados com o propósito de melhorar a 
estabilidade, a utilidade, a aparência, ou facilitar a sua 
produção. 
 Devem ser : 
• Inócuos nas quantidades empregadas. 
• Não excederem a quantidade mínima requerida para 
proporcionar o efeito esperado. 
• Não prejudicarem a biodisponibilidade, a eficácia terapêutica 
e a segurança do produto. 
• Não interferirem nas análises e testes farmacopéicos. 
Diluentes 
• Diluentes (são inertes) - adéquam o volume do pó à 
capacidade da cápsula. 
• Diluentes mais comuns: 
• Lactose 
• Celulose microcristalina 
• Amido 
• Talco 
• Sílica 
• Podem ser utilizados isoladamente ou misturas destes nas 
mais diversas proporções. 
 
Desintegrantes 
• Auxiliam a ruptura do invólucro e distribuição de seu conteúdo no 
estomago. 
• Exemplos: 
• Talco pré-gelatinizado 
• Croscarmelose 
• Amido glicolato de sódio 
• Importante que a densidade do(s) fármacos e dos adjuvantes sejam 
de valores próximos para facilitar a distribuição uniforme, 
especialmente, quando os fármacos estão em baixa dosagem na 
formulação. 
• A diminuição do tamanho das partículas pode ser feita através do 
processo de moagem, usualmente, para partículas de 50 a 1000 
micrometros. 
• Micronização (1 a 20 micrometros )para doses abaixo de 10 mg de 
fármacos. 
Lubrificantes ou deslizantes 
• Auxiliam o fluxo adequado do pó do alimentador para o 
interior dos invólucros nas encapsuladoras manuais ou 
mecânicas. 
• Lubrificantes mais comuns: 
• Dióxido de silício 
• Estearato de magnésio 
• Estearato de cálcio 
• Ácido esteárico 
• Talco 
• As concentrações dos lubrificantes variam de 0,25 % a 1% do 
volume total da cápsula. 
 
Lubrificantes ou deslizantes 
• Carbonato de magnésio – é pouco solúvel em água com baixa 
distribuição nos fluidos gastrintestinais dificultando a 
liberação dos fármacos. 
• Uso concomitante de tensoativo, como por exemplo, o lauril 
sulfato de sódio facilitarão a distribuição dos excipientes nos 
líquidos gastrintestinais (absorção). 
Encapsuladoras 
Preenchimento das cápsulas 
Enchimento de cápsulas de gelatina 
dura. 1- Mistura de pós e grânulos. 2- 
pellets. 3- Pasta. 4- Cápsula. 5- 
Comprimido. 
Fármaco Tetraciclina HCl 250 mg 
Diluente lactose 
Lubrificante estearato de magnésio 
Tensoativo lauril sulfato de sódio 
Preenchimento das cápsulas 
• 1- Mistura de pós e grânulos. 
• 2- Pellets. 
• 3- Pasta. 
• 4- Cápsula. 
• 5- Comprimido. 
 
Cápsulas de gelatina mole 
• São mais facilmente engolidas. 
• Em geral são utilizadas para encapsular fármacos líquidos, 
suspensões, materiais pastosos, pós secos. 
• Formadas por gelatina, glicerina ou sorbitol. 
• Necessidade de emprego de conservantes devido à alta 
umidade existente. 
• Pode conter corantes ou opacificantes. 
 
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• Utilizado para veiculação de medicamentos alopáticos, 
fitoterápicos, suplemento alimentar, aplicações cosméticas e em 
produtos veterinários. 
 
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Cápsulas moles 
 VANTAGENS 
• Os ativos encapsulados são submetidos a auto vácuo que 
acaba por doar maior estabilidade pela ausência de oxigênio. 
• Uniformidade facilmente alcançada quando preenchida por 
fármacos líquidos. 
• Para conteúdos líquidos a disponibilidade dos fármacos 
ocorre mais rapidamente com ação mais rápida. 
• A característica antiaderente da gelatina proporciona conforto 
e praticidade para aplicações orais, vaginais e retais. 
• Pode-se romper e aplicar por via tópica (cosméticos). 
• Apresentação esteticamente agradável sensibilizando o 
consumidor.