Resumo Glicocorticoides

Prévia do material em texto

Beatriz Maia | TXXIV 
 
Introdução 
• São os antiinflamatórios esteroidais; 
• Os corticosteroides naturais têm 3 tipos e são sintetizados a partir do colesterol, são eles: 
 Glicocorticóides: cortisol → respostas esperadas; 
 Mineralocorticóides: aldosterona → efeitos adversos; 
 Andrógenos: progesterona, estradiol, testosterona. 
• Os medicamentos imitam a ação do cortisol no corpo. 
Ações dos glicocorticoides 
• Favorecem a gliconeogênese e estimulam o catabolismo proteico e a lipólise (geram atrofia 
muscular e redistribuição da gordura corporal); 
• Aumentam o nível de glicose plasmática e a pressão arterial; 
• Diminuem as células brancas (reduzindo a inflamação) e aumentam as vermelhas; 
• Reduzem a ação dos fibroblastos (menor cicatrização) e dos osteoblastos (osteoporose); 
• Reduzem a absorção de cálcio no TGI e aumenta a excreção pelos rins; 
• Assim como os AINEs, também agem inibindo a fosfolipase A2 ou a ciclooxigenase, o que 
resulta nos efeitos antiinflamatórios e também adversos (pela inibição da COX-1), como por 
exemplo a perda da proteção gástrica; 
 
• Provocam redução da liberação de histamina, o que justifica o uso em alergias; 
• Redução da produção de IgG; 
• Aumento da síntese de fatores antiinflamatórios (IL-10); 
• Aumento da produção de pepsina e ácido clorídrico; 
Beatriz Maia | TXXIV 
 
• Redução da secreção de CRH e ACTH pela adenohipófise, gerando atrofia da suprarrenal a 
longo prazo; 
• O desmame não deve ser feito de forma abrupta, e sim gradativa. 
Escolha do fármaco 
• Leva-se em consideração o efeito anti-inflamatório, o efeito retentor de sal (atividade 
mineralocorticoide) e o tempo de meia-vida plasmática. 
 
Cortisol e cortisona 
• Usados em terapias de reposição; 
• Não possuem propriedades inflamatórias; 
• Atividades mineralocorticoides relativamente altas. 
Prednisona, prednisolona e metilprednisolona 
• Primeira escolha para tratamentos antiinflamatórios e imunossupressores a longo prazo 
(DPOC, poliosite-dermatosite); 
• Meia-vida intermediária; 
• Atividades minerelocorticóides relativamente baixas. 
Dexametasona e betametasona 
• Usados em terapias anti-inflamatórias agudas máximas (choque séptico e edema cerebral); 
• Meia-vida longa e atividade mineralocorticoide mínima; 
• Atividades supressoras de crescimento. 
 
Beatriz Maia | TXXIV 
 
Farmacocinética dos corticoides 
• Absorção rápida e fácil pelo TGI, espaços sinoviais e tecido conjuntivo; 
• Absorção lenta pela pele (uso tópico apenas para resoluções locais). 
• Vias de administração: 
 IM: cortisona, desoxicorticosterona, triancinolona; 
 IV, IM: dexametasona, hidrocortisona, metilprednisolona, prednisolona; 
 Aerossol: beclometasona, flunisolina, fluticazona, triancinolona (fazem 
broncodilatação); 
 Tópico: beclometasona, dexametasona, hidrocortisona, triancinolona; 
 VO: todos. 
• Os metabólitos aparecem na urina; 
• 80 a 90% do cortisol circulante se liga à globulina, 5 a 10% à albumina e 3 a 10% fica livre; 
• Sítios de inativação: fígado e rins. 
Usos terapêuticos 
• Insuficiência adrenocortical; 
• Diagnóstico da síndrome de Cushing; 
• Alívio dos sintomas inflamatórios; 
• Tratamento de alergias; 
• Evitar rejeição a transplantes de órgãos; 
• Aceleração da maturação pulmonar. 
 
 
Beatriz Maia | TXXIV 
 
Efeitos adversos 
• Síndrome de Cushing (produção excessiva ou administração exógena); 
• Diminuição da produção de cortisol devido a administração prolongada (causa secundária), 
doença de Addison; 
• Osteoporose; 
• Hiperglicemia e DM; 
• Desenvolvimento de úlcera péptica (principalmente se usado em associação a AINEs); 
• SNC: 
 Excitação e euforia; 
 Depressão, distúrbios do sono, comportamento psicótico. 
• Diminuição do crescimento nas crianças. 
Contraindicações 
• Infecções; 
• Atrofia muscular; 
• DM; 
• Osteoporose; 
• Úlcera péptica. 
Curiosidade: Vantagens e desvantagens dos AINEs