Resumo P2 de Farmacologia - beta bloqueadores

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Matéria P2 de Farmacologia
- BETA BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS
Eles inibem os efeitos das catecolaminas (serotonina,
dopamina, adrenalina, etc) nos receptores beta
Sempre terá efeito parcial, pois se bloquear totalmente o
indivíduo morre (ex.: provoca parada cardíaca)
É um bloqueio reversível competitivo (agonista beta
desloca o bloqueador, passando a ter estímulo beta
Os efeitos só podem ser avaliados em estímulos
parassimpáticos (efeito não é percebido pelo paciente)
Uso (mas está em desuso):
Atividade simpatomimética intrínseca (ASI): agonista
beta com atividade intrínseca baixa (fraco), mas são
bloqueadores pq reduzem os efeitos de estímulo beta.
Eram utilizados para pacientes com muita atividade beta
(taquicardia, renina alta, etc) - ocupa o espaço que a
Ne estaria ocupando. Não deixa que um agonista mais
forte que ele se ligue. Exemplos: pindolol, oxprenolol e
acebutolol.
Fármacos cardio seletivos: são mais seletivos para
beta1(está principalmente no coração), mas essa
seletividade não é 100%, se aumentar a dose também
bloqueia beta2. Pode ser usado para pacientes
asmáticos (doses adequadas não apresenta
broncoconstrição).
Possuem farmacocinética muito variável de fármaco
para fármaco, então cada um irá se adaptar a um
paciente diferente
O fígado é o principal responsável por essas variações,
principalmente após o metabolismo de primeira
passagem. Exemplo: propanolol (bloqueia todos os
betas) sofre metabolismo de primeira passagem em torno
de 50% (apenas metade da dose administrada vai para
nível sérico).
Possuem meia vida variável (2 a 13 horas)
Possuem tempo de ação às vezes maior do que a meia
vida por conta da redistribuição e produção de
metabólitos ativos
São usados em casos de angina de peito (dor no peito
pré-cordial que indica algum comprometimento na
circulação coronariana e que em o músculo cardíaco
não está recebendo irrigação suficiente)
Utilizando um bloqueador beta reduz o trabalho
cardíaco assim volta a estabilizar a oferta de oxigênio e
nutrientes
É utilizado como anti hipertensivo também explica-se em
4 mecanismos:
1- redução do débito cardíaco: (débito = vol. sistólico x
frequência) se bloquear beta 1 reduz volume e
frequência reduzindo o beta e consequentemente a
pressão arterial
2 - redução da atividade da renina: beta 1 no aparelho
justaglomerular libera a renina na circulação se junta ao
angiotensinogênio e forma a angiotensina-1 que sofre
ação da enzima ECA e dá origem a angiotensina 2, que
é uma vasoconstritora (aumenta a pressão e aumenta o
consumo de aldosterona, que aumenta a retenção de
sódio e água, aumentando a pressão). Quando usa um
bloqueador beta, bloqueia esse beta1 renal diminuindo
renina, angiotensina 1 e angiotensina 2 evitando a
vasoconstrição e diminuindo a aldosterona, fazendo com
que diminua a pressão arterial.
3 - bloqueio de beta pré sináptico: o beta pré sináptico
regula a noradrenalina aumentando a sua liberação. Se
beta pré for bloqueado vai reduzir a liberação de Ne e
reduzindo toda a atividade simpática no pós. Isso faz
com que reduza o efeito tanto em beta quanto em alfa
pós sináptico. Isso faz com que reduza angiotensina 2
também.
4 - estímulo na secreção de prostaglandinas a nível renal:
as prostaglandinas são vasodilatadoras, aumentando a
perfusão renal, aumenta a taxa de filtração e aumenta a
excreção de líquidos, contribuindo para o bom
funcionamento renal e para reduzir a retenção hídrica e
reduzir a pressão arterial.
PROVA: quais são os mecanismos de regulação beta?
citar e se pedir para explicar ai coloca isso ai
GLAUCOMA: Na pupila temos dois musculos, o circular
(miose) e o radial (midriase). O glaucoma é um acumulo
de líquido (humor aquoso) no olho, que é
constantemetne sintetizado para lubrificar e drenar o
cristalino. O músculo ciliar drena esse líquido e quando a
drenagem está prejudicada acumula-se esse líquido.
Fármacos que estimulam a miose, ocorrem mais efeitos
adversos. No músculo radial temos mais receptores beta
e se ocorrer o seu bloqueio, deixa de ter a midríase e
passa a ter a miose, fazendo com que alivie o musculo
ciliar e drene mais líquido, aliviando a pressão ocular.
Exemplo: colírio timolol que é um beta bloqueador.