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• A2 – terapêutica medicamentosa IBMR 2021.1 • Pergunta 1 1 em 1 pontos “Sabe-se que há uma grande diversidade de moléculas de fármacos. É por isso que as interações entre fármacos e seus alvos moleculares são igualmente diversas. Ainda é importante salientar que se um fármaco promove ativação ou inibição de seu alvo e com que intensidade ele o faz fornece valiosas informações sobre a interação” (GOLAN et al., 2014, p. 49). Nesse sentido, podemos dizer que os termos “agonista” e “antagonista” são fundamentais para entendermos as interações entre os fármacos e seus alvos. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 49. Entre as definições de agonista e antagonista, avalie as afirmações a seguir: I. Os agonistas são moléculas que quando ligadas a seus alvos produzem uma alteração na atividade destes. II. Os agonistas plenos, ao ligarem-se aos receptores, estes são ativados, produzindo uma resposta submáxima. III. Os agonistas parciais são moléculas que ao ligarem-se aos receptores, estes são ativados até o grau máximo possível. IV. Os antagonistas são moléculas que bloqueiam a capacidade de ligação de agonistas fisiológicos ou farmacológicos a seus receptores, causando ativação ou inativação destes. V. Os antagonistas competitivos são moléculas que bloqueiam diretamente o sítio de ligação de um agonista, porque competem pelo mesmo receptor do agonista. É correto apenas o que se afirma em: Resposta Selecionada: I, IV e V. Resposta Correta: I, IV e V. Comentário da resposta: Resposta correta. O conceito de agonista refere-se a uma molécula que se liga ao receptor e o ativa, produzindo uma ação/resposta na célula. O conceito de antagonista é o oposto da definição de agonista. O conceito de antagonista competitivo são substâncias que atuam no mesmo receptor que o agonista impedindo-o de se “encaixar”. • Pergunta 2 1 em 1 pontos O processo de absorção de um fármaco “requer que ocorra a entrada de moléculas do fármaco no compartimento vascular. Ou seja, essas moléculas precisam atravessar as barreiras biológicas. Quanto mais facilmente essas moléculas atravessam as barreiras, melhor a droga será absorvida. Uma das vias pelas quais as moléculas das drogas podem atravessar a membrana plasmática é o transporte ativo” (SCHELLACK, 2014, p. 39). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39. Transporte ativo é quando o fármaco entra na célula através de um carreador, que pode ser uma proteína ou enzima transmembrana. Neste caso, o fármaco sai de um meio menos concentrado para um mais concentrado, havendo gasto de energia. Sobre esse mecanismo que permite os fármacos atravessarem as barreiras biológicas, assinale a alternativa que mostre características que as drogas devem ter para facilitar o transporte ativo. Resposta Selecionada: Ser semelhante ao substrato original do carreador e ser capaz de ligar-se às proteínas carreadoras. Resposta Correta: Ser semelhante ao substrato original do carreador e ser capaz de ligar-se às proteínas carreadoras. Comentário da resposta: Resposta correta. Parabéns! Para que o transporte ativo ocorra é necessário que as moléculas do fármaco sejam capazes de se ligar às proteínas carregadoras e para isso devem ser semelhantes ao substrato original do carreador em questão. Só assim conseguem se mover através da membrana. • Pergunta 3 1 em 1 pontos Segundo Golan et al. (2014, p. 116), as “reações de oxidação/redução e de conjugação/hidrólise, que ocorrem durante a etapa do metabolismo, aumentam a afinidade aquosa de um fármaco hidrofóbico e seus metabólitos, possibilitando-lhes serem excretados por uma via comum final com fármacos intrinsecamente hidrofílicos”. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 116. Os fármacos e seus metabólitos são, em sua maioria, eliminados do corpo por excreção renal. Porém, sabe-se que os rins não são os únicos órgãos excretores do organismo. Assinale a alternativa que apresenta a segunda principal forma de eliminação do organismo. Resposta Selecionada: Excreção biliar. Resposta Correta: Excreção biliar. Comentário da resposta: Resposta correta. Você acertou! A excreção renal é o mecanismo mais comum, seguido da excreção biliar, quando os metabólitos são transportados a partir da corrente sanguínea para a bile. • Pergunta 4 1 em 1 pontos O processo farmacocinético conhecido como distribuição pode ser descrito como “a etapa que ocorre assim que o fármaco atinge a circulação sanguínea, de modo que estas moléculas [do fármaco] possam ser transportadas para outras partes do corpo. As moléculas do fármaco podem ser transportadas em sua forma livre ou ligadas às proteínas plasmáticas” (SCHELLACK, 2014, p. 39). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39. Com relação às muitas proteínas plasmáticas existentes no nosso organismo, existem aquelas que conseguem se ligar aos fármacos mais facilmente durante o processo farmacocinético de distribuição. Sobre esse tema, assinale a alternativa que apresenta a proteína que consegue se ligar mais extensivamente com os fármacos. Resposta Selecionada: Albumina. Resposta Correta: Albumina. Comentário da resposta: Resposta correta. Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos, uma das mais importantes é a albumina, que conseguem se ligar com extrema facilidade a fármacos ácidos. • Pergunta 5 1 em 1 pontos Segundo DeLucia et al. (2014, p. 127), metabolismo ou biotransformação significa “toda alteração na estrutura química que os fármacos sofrem no organismo, geralmente por processos enzimáticos”. DELUCIA, R. et al. Farmacologia Integrada: uso racional de medicamentos. 5. ed. Joinville: Clube de Autores, 2014. p. 127. O fígado é o órgão que possui mais tem enzimas capazes de realizar a metabolização dos fármacos e por isso é o principal responsável por essa etapa da farmacocinética. As moléculas de fármaco que passam por essa biotransformação são basicamente convertidas em produtos metabólicos. Assinale a alternativa que apresenta as características básicas desses metabólitos. Resposta Selecionada: Mais polares e hidrossolúveis. Resposta Correta: Mais polares e hidrossolúveis. Comentário da resposta: Resposta correta. Você acertou! Quando o fármaco (grande maioria lipossolúvel) passa pelo metabolismo do fígado, o produto da biotransformação é um metabólito mais polar e hidrossolúvel. • Pergunta 6 1 em 1 pontos O processo de absorção de um fármaco “requer que ocorra a entrada de moléculas do fármaco no compartimento vascular. Ou seja, essas moléculas precisam atravessar as barreiras biológicas. Quanto mais facilmente essas moléculas atravessam as barreiras, melhor a droga será absorvida. Uma das vias pelas quais as moléculas das drogas podem atravessar a membrana plasmática é a Difusão passiva” (SCHELLACK, 2014, p. 39). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39. Difusão passiva é quando o fármaco atravessa a bicamada lipídica de forma passiva, ou seja, sem gasto de energia, levando em conta a diferença de concentração nos dois lados da membrana. Sobre esse mecanismo que permite os fármacos atravessarem as barreiras biológicas, assinale a alternativa que mostre características que as drogas devem ter para facilitar a difusão passiva. Resposta Selecionada: Ser lipossolúvel, ser não ionizado e ser uma molécula pequena. Resposta Correta: Ser lipossolúvel, ser não ionizadoe ser uma molécula pequena. Comentário da resposta: Resposta correta. Parabéns! Para que a difusão passiva ocorra é necessário que as moléculas do fármaco sejam pequenas, apolares e não ionizadas. Dessa forma, podem mover-se facilmente através da membrana. • Pergunta 7 1 em 1 pontos Segundo Rang et al. (2016, p. 319), farmacocinética é “a medida e a interpretação formal de alterações temporais nas concentrações de um fármaco em uma ou mais regiões do organismo em relação à dose administrada. Ou seja, representa o que o organismo faz com o fármaco”. RANG, H. P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. p. 139. Sabe-se que a farmacocinética é composta por quatro etapas ou processos que são responsáveis por ditar o destino do fármaco dentro do nosso organismo. Das alternativas abaixo, assinale a que apresenta a sequência correta de ocorrência dos processos farmacocinéticos no organismo vivo. Resposta Selecionada: Absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção. Resposta Correta: Absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção. • Pergunta 8 1 em 1 pontos Segundo DeLucia et al. (2014, p. 128), “um fármaco pode sofrer uma simples transformação, porém, na maioria das vezes, sofre transformações sucessivas, até chegar a seu metabólito final. Assim, a biotransformação costuma ser dividida em Fase 1 e 2. As reações de Fase 1 envolvem as transformações químicas em que as moléculas dos fármacos sofrem primariamente alterações químicas covalentes”. DELUCIA, R. et al. Farmacologia Integrada: uso racional de medicamentos. 5. ed. Joinville: Clube de Autores, 2014. p. 128. Com relação à reação de Fase 1, assinale a alternativa que contempla as reações que fazem parte desta fase. Resposta Selecionada: Oxidação, redução e hidrólise. Resposta Correta: Oxidação, redução e hidrólise. Comentário da resposta: Resposta correta. Você acertou! Na Fase 1, a reação mais comum é a de oxidação. Porém, a de redução também faz parte. • Pergunta 9 1 em 1 pontos Segundo Schellack (2014, p. 33), a maioria dos medicamentos administrados por via oral “são dissolvidas no estômago, permitindo que as moléculas do fármaco dissolvidas entrem na corrente sanguínea. Ao chegar no intestino o processo de absorção acontece, devido a vasta superfície de absorção”. No geral, o tempo para absorção da grande maioria dos fármacos administrados por via oral é de 1 a 3 horas (RODRÍGUEZ; RODRÍGUEZ; CORREDERA, 2002). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 33. RODRÍGUEZ, F. J. M.; RODRÍGUEZ, M. L.; CORREDERA, M. A. Farmacología General. Plaza de la Revolución: Editorial Ciencias Médicas, Habana, 2002. Com relação ao tempo de absorção do fármaco comentado acima, sabe-se que alguns fatores podem ter influência, fazendo com que esse tempo seja variado. Das alternativas abaixo, assinale a que apresenta corretamente alguns dos fatores que podem influenciar na absorção por via oral. Resposta Selecionada: Conteúdo intestinal, motilidade gastrointestinal e tamanho das partículas do fármaco e formulação. Resposta Correta: Conteúdo intestinal, motilidade gastrointestinal e tamanho das partículas do fármaco e formulação. Comentário da resposta: Resposta correta. Você acertou! Conteúdo intestinal, motilidade gastrointestinal e tamanho das partículas do fármaco e formulação são alguns dos fatores que podem influenciar na absorção por via oral. • Pergunta 10 0 em 1 pontos Segundo Golan et al. (2014, p. 101), biodisponibilidade é “a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica e que depende da via de administração utilizada, da forma química do fármaco e de fatores específicos do paciente”. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 101. Com relação à biodisponibilidade de um fármaco administrado por via oral, sabe-se que vários fatores podem causar interferência. Assinale a alternativa que apresenta uma característica do fármaco que favorece sua biodisponibilidade por via oral. Resposta Selecionada: Evitar efeito de primeira passagem. Resposta Correta: Possuir alta permeabilidade pelas membranas biológicas. Comentário da resposta: Sua resposta está incorreta. Esta alternativa não apresenta uma característica do fármaco que favorece sua biodisponibilidade. Para responder corretamente à questão, procure por uma alternativa que apresente um fator que “ajude” a droga administrada por via oral alcançar a circulação sistêmica mais facilmente. Pergunta 1 Pergunta 2 Pergunta 3 Pergunta 4 Pergunta 5 Pergunta 6 Pergunta 7 Pergunta 8 Pergunta 9 Pergunta 10
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