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ATIVIDADE 2 – TERAPIA MEDICAMENTOSA • Pergunta 1 1 em 1 pontos O processo farmacocinético conhecido como distribuição pode ser descrito como “a etapa que ocorre assim que o fármaco atinge a circulação sanguínea, de modo que estas moléculas [do fármaco] possam ser transportadas para outras partes do corpo. As moléculas do fármaco podem ser transportadas em sua forma livre ou ligadas às proteínas plasmáticas” (SCHELLACK, 2014, p. 39). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39. Com relação às muitas proteínas plasmáticas existentes no nosso organismo, existem aquelas que conseguem se ligar aos fármacos mais facilmente durante o processo farmacocinético de distribuição. Sobre esse tema, assinale a alternativa que apresenta a proteína que consegue se ligar mais extensivamente com os fármacos. Resposta Selecionada: Albumina. Resposta Correta: Albumina. Feedback da resposta: Resposta correta. Das muitas proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos, uma das mais importantes é a albumina, que conseguem se ligar com extrema facilidade a fármacos ácidos. • Pergunta 2 1 em 1 pontos As drogas e seus metabólitos podem ser transportados até a bile pela corrente sanguínea. De acordo com Golan et al. (2014, p. 119), “como o ducto biliar desemboca no trato gastrintestinal no duodeno, esses fármacos devem passar por toda a extensão do intestino delgado e do intestino grosso antes de serem eliminados. Em alguns casos, essas moléculas reabsorvidas no intestino delgado, são subsequentemente retidas na circulação porta e, a seguir, na circulação sistêmica”. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 119. O processo em que a substância é reabsorvida para a corrente sanguínea, chama-se de: Resposta Selecionada: Ciclo entero-hepático. Resposta Correta: Ciclo entero-hepático. Feedback da resposta: • Pergunta 3 1 em 1 pontos “O metabolismo, terceiro dos quatro processos cinéticos, ocorre depois do fármaco ter sido absorvido e distribuído. Este processo ocorre com a função de biotransformar fármacos, por meio de reações enzimáticas, em metabólitos mais polares, para que sejam eliminados do nosso organismo. O fígado é o principal órgão responsável pelo metabolismo das drogas, porém outros tecidos também podem participar do metabolismo” (SCHELLACK, 2014, p. 48). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 48. Com relação aos demais tecidos que podem participar do metabolismo dos fármacos, assinale a alternativa que contém alguns dos tecidos mais ativos. Resposta Selecionada: Pulmões, rins e trato gastrintestinal. Resposta Correta: Pulmões, rins e trato gastrintestinal. Feedback da resposta: Resposta correta. Você acertou! Pulmões, rins e pele são exemplos de tecidos que podem participar do metabolismo dos fármacos. • Pergunta 4 1 em 1 pontos O processo de absorção de um fármaco “requer que ocorra a entrada de moléculas do fármaco no compartimento vascular. Ou seja, essas moléculas precisam atravessar as barreiras biológicas. Quanto mais facilmente essas moléculas atravessam as barreiras, melhor a droga será absorvida. Uma das vias pelas quais as moléculas das drogas podem atravessar a membrana plasmática é a Difusão passiva” (SCHELLACK, 2014, p. 39). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39. Difusão passiva é quando o fármaco atravessa a bicamada lipídica de forma passiva, ou seja, sem gasto de energia, levando em conta a diferença de concentração nos dois lados da membrana. Sobre esse mecanismo que permite os fármacos atravessarem as barreiras biológicas, assinale a alternativa que mostre características que as drogas devem ter para facilitar a difusão passiva. Resposta Selecionada: Ser lipossolúvel, ser não ionizado e ser uma molécula pequena. Resposta Correta: Ser lipossolúvel, ser não ionizado e ser uma molécula pequena. Feedback da resposta: Resposta correta. Parabéns! Para que a difusão passiva ocorra é necessário que as moléculas do fármaco sejam pequenas, apolares e não ionizadas. Dessa forma, podem mover-se facilmente através da membrana. • Pergunta 5 1 em 1 pontos Leia o trecho a seguir: Sabe-se que “as drogas podem ser classificadas como agonistas e antagonistas, dependendo da habilidade de seus complexos droga-receptor de extrair ou iniciar respostas celulares ou efeitos celulares ativos. Os agonistas apresentam grande afinidade por seus receptores, provocando respostas celulares máximas. Já os antagonistas têm diferentes tipos” (SCHELLACK, 2014, p. 60). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 60. Confira a imagem: GOLAN et al., 2014, p. 50. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 50. De acordo com a imagem, pode-se dizer que a substância indicada em “1” é qual tipo de antagonista? Resposta Selecionada: Antagonista competitivo. Resposta Correta: Antagonista competitivo. Feedback da resposta: Resposta correta. Você acertou! A imagem representa um antagonista competitivo, pois mostra o bloqueio diretamente no sítio de ligação de um agonista, porque competem pelo mesmo receptor do agonista. • Pergunta 6 1 em 1 pontos Segundo Rang et al. (2016, p. 319), farmacocinética é “a medida e a interpretação formal de alterações temporais nas concentrações de um fármaco em uma ou mais regiões do organismo em relação à dose administrada. Ou seja, representa o que o organismo faz com o fármaco”. RANG, H. P. et al. Rang & Dale Farmacologia. 8. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016. p. 139. Sabe-se que a farmacocinética é composta por quatro etapas ou processos que são responsáveis por ditar o destino do fármaco dentro do nosso organismo. Das alternativas abaixo, assinale a que apresenta a sequência correta de ocorrência dos processos farmacocinéticos no organismo vivo. Resposta Selecionada: Absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção. Resposta Correta: Absorção, distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção. • Pergunta 7 1 em 1 pontos “A maioria dos fármacos produz seus efeitos desejados (terapêuticos) através de uma interação seletiva com moléculas-alvo, que desempenham importantes papéis na função fisiológica e fisiopatológica” (GOLAN et al., 2014, p. 41). Para que esse efeito terapêutico ocorra dois processos são fundamentais: a seletividade e a especificidade. GOLAN, D. E. et al. Princípios de farmacologia: a base fisiopatológica da farmacoterapia. 3. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. p. 41. Das alternativas abaixo, assinale a que melhor representa o conceito de especificidade. Resposta Selecionada: Substância que tem a capacidade de ser extremamente seletiva em relação a um sítio específico, gerando um efeito único, específico. Resposta Correta: Substância que tem a capacidade de ser extremamente seletiva em relação a um sítio específico, gerando um efeito único, específico. Feedback da resposta: Resposta correta. Quando dizemos que um fármaco apresenta especificidade, significa que ele é capaz de ser extremamente seletivo em relação a um sítio específico. Ou seja, mesmo que ocorra um aumento na concentração do fármaco, não haverá ativação de outros processos. • Pergunta 8 1 em 1 pontos O processo de absorção de um fármaco“requer que ocorra a entrada de moléculas do fármaco no compartimento vascular. Ou seja, essas moléculas precisam atravessar as barreiras biológicas. Quanto mais facilmente essas moléculas atravessam as barreiras, melhor a droga será absorvida. Uma das vias pelas quais as moléculas das drogas podem atravessar a membrana plasmática é o transporte ativo” (SCHELLACK, 2014, p. 39). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 39. Transporte ativo é quando o fármaco entra na célula através de um carreador, que pode ser uma proteína ou enzima transmembrana. Neste caso, o fármaco sai de um meio menos concentrado para um mais concentrado, havendo gasto de energia. Sobre esse mecanismo que permite os fármacos atravessarem as barreiras biológicas, assinale a alternativa que mostre características que as drogas devem ter para facilitar o transporte ativo. Resposta Selecionada: Ser semelhante ao substrato original do carreador e ser capaz de ligar-se às proteínas carreadoras. Resposta Correta: Ser semelhante ao substrato original do carreador e ser capaz de ligar-se às proteínas carreadoras. Feedback da resposta: Resposta correta. Parabéns! Para que o transporte ativo ocorra é necessário que as moléculas do fármaco sejam capazes de se ligar às proteínas carregadoras e para isso devem ser semelhantes ao substrato original do carreador em questão. Só assim conseguem se mover através da membrana. • Pergunta 9 1 em 1 pontos Segundo DeLucia et al. (2014, p. 128), “um fármaco pode sofrer uma simples transformação, porém, na maioria das vezes, sofre transformações sucessivas, até chegar a seu metabólito final. Assim, a biotransformação costuma ser dividida em Fase 1 e 2. As reações de Fase 1 envolvem as transformações químicas em que as moléculas dos fármacos sofrem primariamente alterações químicas covalentes”. DELUCIA, R. et al. Farmacologia Integrada: uso racional de medicamentos. 5. ed. Joinville: Clube de Autores, 2014. p. 128. Com relação à reação de Fase 1, assinale a alternativa que contempla as reações que fazem parte desta fase. Resposta Selecionada: Oxidação, redução e hidrólise. Resposta Correta: Oxidação, redução e hidrólise. Feedback da resposta: Resposta correta. Você acertou! Na Fase 1, a reação mais comum é a de oxidação. Porém, a de redução também faz parte. • Pergunta 10 1 em 1 pontos Os parâmetros farmacocinéticos são responsáveis por “determinar como o organismo lida com substâncias exógenas, como os fármacos, uma vez que sejam administrados. Esses parâmetros são essenciais para o emprego da farmacoterapia e das complicações do tratamento com os fármacos” (SCHELLACK, 2014, p. 54). SCHELLACK, G. Farmacologia: uma abordagem didática. 2. ed. São Paulo: Fundamento Educacional, 2014. p. 54. Dentre os vários parâmetros farmacocinéticos, considere a cinética de primeira ordem. Sobre esse parâmetro, assinale a alternativa que apresente suas características específicas. Resposta Selecionada: Não sofre saturação e a velocidade do metabolismo da droga é diretamente proporcional à concentração da droga livre. Resposta Correta: Não sofre saturação e a velocidade do metabolismo da droga é diretamente proporcional à concentração da droga livre. Feedback da resposta: Resposta correta. Parabéns! As características exclusivas da cinética de primeira ordem é o fato de não sofrer saturação e a velocidade do metabolismo da droga ser diretamente proporcional à concentração da droga livre. ATIVIDADE 2 – TERAPIA MEDICAMENTOSA Pergunta 1 Pergunta 2 Pergunta 3 Pergunta 4 Pergunta 5 Pergunta 6 Pergunta 7 Pergunta 8 Pergunta 9 Pergunta 10