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FORMAS FARMACEUTICAS E VIAS DE ADMINISTRAÇÃO ► Forma farmacêutica ≠ fórmula farmacêutica: Forma farmacêutica Formula farmacêutica Como é apresentado Composição, descrição quali-quantitativa ► Formas farmacêuticas: Letícia Morais | Farmacotécnica – Resumo: prova I · · Sólidos; · Líquidos; · Semissólidos. ► Uma forma farmacêutica pode gerar outra. ► Fatores que influenciam a relação fármaco-corpo: Dose Fatores fisiológicos (TGI, pH e metabolismo pré-sistêmico) Fatores relacionados ao fármaco (cristalização, hidratação, tamanho da partícula e solubilidade) Forma farmacêutica Via de administração ► Via de administração: · Via natural: oral → absorve substancias para sobrevivência e excreta o desnecessário; · Via quase natural: retal → aproveita parte da absorção e não sofrem efeito de primeira passagem no fígado, tendo maior efeito; · Outras vias: alternativas · Bucal = sublingual → não utiliza TGI; · Nasal; · Parenteral: elimina um dos componentes do LADME, sendo diretamente para a distribuição; · Pulmonar: tamanho da partícula é determinante para ação; · Tópica/transdérmica: pele → ação local ou sistêmica, via mais antinatural → pele foi feita para proteção e não absorção. · Nebulização: absorção nasal, oral e pulmonar; · Para ser considerado via, necessita apresentar ação sistêmica. ► Quanto a dose: doses diferentes podem promover efeitos terapêuticos diferentes (ex.: AAS). ► Fatores fisiológicos · TGI: · Ambiente: Alimentos aumentam o tempo de permanência dos fármacos no estomago Alimentos favorecem mobilidade intestinal Sais biliares favorecem absorção de gorduras e fármacos lipofílicos · Fluidos; · Metabolismo pré sistêmico: intestino ou fígado; · Tempo de trânsito. ► Fatores relacionados ao fármaco · Estado cristalino: substancia podem cristalizar → forma que se organiza está relacionado com energia livre de Gibbis e influencia velocidade de solubilização; · Natureza química: alguns grupos químicos permitem ou não a absorção; · Tamanho da superfície: a superfície interage com o solvente, quanto maior a superfície, maior será a velocidade de solubilização. ► Fatores fisiológicos e fatores relacionados ao fármaco criam uma relação pKa x pH e efeito do íon comum. ► Toda substancia será absorvida pelo intestino. ► Para substancia ser absorvida, esta deve ser solúvel e na forma não ionizada. Desta forma, são regidas pelo equilíbrio químico, mesmo que deslocado. ADJUVANTES FARMACOTÉCNICOS ► Objetivos do uso de corretivos: · Garantir atividade: meio fisiológico e dissolução dos fármacos; · Garantir estabilidade química e biológica; · Promover adesão: cheiro, odor, apresentação e sabor. ► Agentes corretivos do pH: estabilidade e dissolução. ► Agentes anti-hidrolíticos: · Solvente mais usado: água; · Se substituir solvente, esse deve ser miscível em agua, como: sorbital, glicerina e propilenoglicol; · Agentes capazes de formar complexos moleculares: facilita solubilização e otimizar biodisponibilidade; · Tensoativos iônicos e não iônicos. ► Agentes solubilizantes: · Forma complexos, aumentando absorção; · Agentes tensoativos: escolhidos de acordo com características físico-quimicas. ► Agentes antioxidantes: · Restringe o oxigênio; · Deve estar na ausência de luz; · Restringe ação de íons metálicos; · Podem ser diretos ou indiretos. ► Agentes conservantes: impedem crescimento microbiano no fármaco. PÓS E GRANULADOS ► Formas farmacêuticas solidas. Vantagens Desvantagens Armazenamento e conservação Deglutição ↑ estabilidade Dependência de maquinário ↓ custo Facilidade de administração ► Classificação: · Composição pode ser simples ou composta; · Origem: vegetal, animal, mineral ou síntese química; · Uso: interno ou externo. ► Pós · Mistura de fármacos na forma seca; · O tamanho da partícula define se pó é grande, moderadamente grande, fino ou muito fino; · Vantagens x Desvantagens: Vantagens Desvantagens ↑ estabilidade Volume Conveniente para dispensar ↑[fármaco] Difícil mascaram sabor ↑ velocidade de dissolução Não conveniente para fármacos potentes ↑ biodisponibilidade Não adequado para fármacos que agridem mucosa estomacal · A redução dos fármacos a pó é feita através da comuição (trituração → pó mais fino e homogêneo). Comuição pode ser por levigação. · Fatores que interferem em uma mistura de pós: · Tamanho das partículas; · Densidade; · Proporção. · Problemas com mistura: segregação; · Controle da homogeneidade: · Controle visual; · Controle preciso; · Analisar resultados. · Pós higroscópicos e deliquescentes: deve ser realizado medidas corretivas. ► Granulados · Substancias + adjuvantes = pequenos grânulos → aspecto homogêneo; · Vantagens: · Estética; · Fácil posologia; · Podem ser revestidos. · Propriedades de fluxo: tamanho e forma da partícula influenciam tais propriedades; · Preparação de granulados: · Via úmida; · Via seca. CÁPSULAS ► Cápsulas são formas farmacêuticas solidas. ► A gelatina que reveste a capsula é uma proteína de origem animal, podendo ser dura ou mole. ► A capsula é composta por gelatina, conservante, umectante, corante e fármaco. Vantagens Desvantagens Dosagem unitária Deglutição Mascaram gosto/odor Alergias Boa conservação Custo de produção Fácil deglutição Ingerida com muita água Rápida liberação Condições determinadas de temperatura e umidade ► Gelatina: · Facilmente solúvel nos fluidos orgânicos; · Obtida pela hidrolise de colágeno; · Após doença da vaca louca → ↓gelatinas originadas do boi. ► Capsulas: · Borda cônica: evita rachaduras; · Os tamanhos 0, 1 e 4 são os mais usados; · Escolha do excipiente é determinada pela classificação biofarmacêutica do fármaco. Classificação biofarmacêutica Solubilidade Permeabilidade 1 Alta Alta 2 Baixa Alta 3 Alta Baixa 4 Baixa Baixa SOLUÇÕES ORAIS ► Misturas homogêneas com solvente e soluto. ► O tamanho das partículas é menor que 0,001 µm. ► O fármaco solubilizado já está na sua forma de absorção. ► Componentes básicos da solução: · Antioxidantes; · Conservantes; · Edulcorantes; · Estabilizantes; · Fármacos; · Flavorizantes e aromatizantes; · Solubilizantes e tampões; · Veiculo. ► Tecnologia de preparo: · Dissolução dos componentes sólidos no veículo; · Mistura dos líquidos miscíveis no veículo; · Problemas na tecnologia: solubilização e estabilidade. XAROPES ► Açúcar totalmente dissolvido em água. ► São preparações farmacêuticas aquosas e límpidas; contem açúcar em concentração próxima a saturação, desempenhando funções de edulcorante e conservante. ► A constante dielétrica é menor que a da agua. ► Composição: · Sacarose + agua; · Açúcar sofre clivagem e hidrolise em meio aquoso → açúcar invertido (glicose + frutose); · Duas formas de preparo: · Método a quente: simples, amarelado, maior risco de hidrolise, MO é eliminado em alta temperatura; · Método a frio: simples e menos corado, menor risco de hidrolise e não elimina MO. · Filtração: · Função: remover impurezas e clarificar produto. ► Características do xarope: · Auto conservante; · Doce; · Saturado; · Transparente; · Viscoso. SUSPENSÕES ► Mistura heterogênea com diferença entre fases (partículas solidas em meio fluido). ► Conceitos básicos: · A partícula imersa no fluido sofre com forças! ► Equação de Stokes · Aumentar o raio da partícula, aumenta volume e peso; · Quanto maior o volume, maior será a densidade; · Quanto maior o raio, maior o deslocamento. ► Suspensão é instável sob a perspectiva termodinâmica. ► Quanto maior o poder de mistura e a superfície de contato, maior será a tensão superficial. ► O tamanho das partículas varia entre 0,1 a 100 µm. ► A sedimentação pode ocorrer te forma lenta. ► Suspensão ideal: · Possui maior tempo de deposição; · Facilidade de reconstituição após agitação; · Não há a formação de cristais; · Maior será a tixotropia. ► O que considerar: · Agente molhante; · Agente suspensor; · Ajustar pH; · Conservante; · Fármaco; · Modificadores organolépticos; · Umectante; · Veiculo.
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