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Interação fármaco

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Natureza dos fármacos: 
1. Agonistas (ativador): fármacos que se liga ao receptor do alvo farmacológico provocando um efeito; 
2. Antagonistas (inibidor): fármacos que se ligam ao receptor bloqueando o efeito dos agonistas, não ocorrendo 
ou reduzindo resposta/efeito. Ex.: atropina que reduz os efeitos colaterais do Imizol no organismo. 
 
Natureza Física dos Fármacos: sólidos (comprimidos, cápsulas, pós etc.) geralmente são mais estáveis; semi-sólidas 
(pomadas, gel, cremes, pastas) são de uso tópico; líquidas (gotas, xaropes, suspensões etc.) administração mais fácil. 
Tamanho dos fármacos: muito pequeno (peso molecular 7) e muito grande (peso molecular 59.050), sendo a maioria 
com PM entre 100 e 1000. 
Reatividade de fármacos e ligações fármaco-receptor: interação por meio de ligações ou forças químicas. 
1. Ligação Covalente: compartilhamento de elétrons. Não é indicada por ser muito forte (a ligação se mantém 
por mais tempo do que necessário, que seria o período do tratamento). 
2. Ligação eletroestática (iônica): mais comum de serem utilizadas nas interações fármaco-receptores. 
3. Ligação hidrofóbicas: ligações onde os compostos apolares, ou seja sem afinidade com a água, vão sofrer a 
consequência dos apolares. Em geral são muito fracas, mas importantes para interações entre fármacos com 
alta lipossolubilidade e lipídeos das membranas celulares. 
Permeação: pode ocorrer por algumas formas como: 
1. Difusão aquosa: ocorre a partir do espaço intersticial do epitélio de tecidos, vasos etc. 
2. Difusão lipídica: fator limitante, mas importante para permeabilização do fármaco (membrana celular) - 
ligações hidrofóbicas; 
3. Portadoras especiais: facilitam o transporte por meio de transporte ativo ou difusão facilitada porém de 
forma seletiva, saturadas e passíveis de inibição. 
4. Endocitose: processo de entrada de partículas maiores na célula pela invaginação da membrana celular sendo 
chamada de fagocitose quando a partícula é sólida e de pinocitose quando é liquida. 
5. Exocitose: processo de saída de partículas maiores na célula. 
 
 
 
 
 
 
Lei da difusão de Fick 
Tempo que a molécula demora para permeabilizar a membrana 
Fluxo (mol/tempo) = (C1 – C2) X (Área X Coeficiente de permeabilidade / Espessura) 
C1= concentração mais alta; C2= concentração mais baixa 
A carga eletrostática de uma molécula ionizada atrai dipolos de água e resulta em um complexo polar, relativamente 
hidrossolúvel e insolúvel em lipídeos. A ionização dos fármacos pode reduzir a sua capacidade de permear as 
membranas. 
Manipulação da excreção do fármaco pelo rim: excreção do excesso e reabsorção dos metabólitos aptos. 
Interação fármaco-corpo: Farmacocinética (o que seu corpo faz com o fármaco) X Farmacodinâmica (O que o 
fármaco faz no seu corpo). 
Princípios farmacodinâmicos: chave-fechadura; a ligação do fármaco é apenas o primeiro em uma sequência de 
passos. 
Tipos de interações fármaco-receptor 
1. Fármacos agonistas ligam-se ao receptor e o ativam provocando um efeito de forma direta ou indireta; 
2. Os antagonistas se ligando ao receptor previnem/ impedem a ligação de outra molécula. 
 
 
 
 
 
IMAGEM: 
1. Curva A + C: Agonista + Ativador alostérico: o ativador alostérico vai produzir uma resposta/efeito 
potencializada do agonista; 
2. Curva A isolado: o agonista sozinho produz uma resposta/efeito porém não potencializada. 
3. Curva A + B: Agonista + Inibidor competitivo: o inibidor vai competir com o agonista. 
4. Curva A + D: Agonista + Inibidor alostérico: O inibidor alostérico diminui a ação do agonista. 
Agonistas que inibem suas moléculas de ligação: fármacos agonistas que mimetizam agonistas endógenos (produzidos 
pelo corpo) para ampliar seus efeitos, aumentando o tempo de ação. 
Atividade Constitutiva: alguns receptores não necessitam de agonistas pois conseguem se ativar sozinhos. Receptores 
ativos. 
Agonista total: se liga a todos os receptores; resposta maior; 
Agonista parcial: não se liga a todos, mas a grande parte; resposta menor; 
Agonista inverso: apresenta afinidade por receptores inativos e provoca efeito oposto ao agonista. 
 
Duração da ação do fármaco: depende do tempo de ocupação do fármaco no receptor, a dissociação de ambos elimina 
o efeito automaticamente; há persistência caso haja uma molécula ativada. 
Ineficácia -- faixa terapêutica -- toxicidade 
Grupo de medicamentos 
Antibióticos, antifúngicos, antivirais; analgésicos, antitérmicos, anti-inflamatórios; anticonvulsivantes, sedativos e 
hipnóticos; antiespasmódicos, antieméticos e anti-histamínicos; antiparasitários e anti-helmínticos; digitálicos; 
broncodilatadores e diuréticos; hormônios; vitaminas e ferro. 
Tipos de reações alérgicas 
Iatrogenia: malefícios causados pelo tratamento médico; 
 
 
 
 
• Efeitos colaterais de natureza irritativa: causadas por conservantes e estabilizantes; 
o Efeitos irritativos gastrointestinais: são os efeitos na mucosa gastrointestinal que se manifestam por 
dor abdominal queimação gástrica, náuseas, flatulência, hiporexia e diarreia. 
o Efeitos irritativos ao músculo: aplicação intramuscular que pode causar abscessos etc. 
• Efeitos colaterais de natureza alérgica: graves- choque anafilático, hemólise, edema de glote, nefrite, 
broncoespasmo etc. Leve- prurido, eritema, dermatite de contato etc. 
• Efeitos colaterais de natureza tóxica: depende da substância, da dose e da duração do tratamento. 
Superdosagem por erro de cálculo são comuns.