Farmacologia Pura III - Heterosídeos cardiotônicos

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Farmacologia Pura III.
Heterosídeos Cardiotônicos
Desafio
Nesse contexto, responda:
a) Qual seria o medicamento de escolha para reverter um quadro de intoxicação por digoxina?
b) Caso o medicamento de primeira escolha estivesse em falta na unidade de saúde, qual seria a outra opção de tratamento?
Padrão de resposta esperado
a) O tratamento de primeira linha recomendado no caso de intoxicações graves pode ser realizado com a administração do fragmento de anticorpo (Fab) antidigoxina, objetivando a correção de hipocalemia, bradicardia, ectopia ventricular e disritmias.
b) Na ausência desse medicamento, pode-se utilizar a atropina e, também, o marca-passo, dentre outras terapias com efetividade muito menor.
Exercícios
1. Os heterosídeos cardiotônicos são assim denominados porque atuam em tecidos cardíacos. Essas moléculas são esteroides glicosilados, nas quais a estrutura química é primordial para a sua classificação. Como podemos definir esses compostos, com base em sua estrutura química?
Você acertou!
D.  Quimicamente, pode-se definir os heterosídeos cardiotônicos como esteroides glicosilados, nos quais o açúcar está ligado na posição C3 do núcleo esteroidal, com uma lactona presente na posição C-17 do núcleo. 
 
2. Os heterosídeos cardioativos são compostos que contêm um núcleo esteroidal ligado a um açúcar, podendo ser divididos em cardenolídeos e bufadienolídeos. Entretanto, esses compostos podem conter outras moléculas em sua estrutura, gerando duas novas classificações. Quais são elas?​​​​​​​
Você acertou!
B.  Os heterosídeos cardioativos podem ser classificados em primários e secundários.
3. Os glicosídeos cardiotônicos são compostos que se ligam à bomba Na+/K+, a fim de desempenhar sua atividade cardíaca. A estrutura desses compostos é fundamental para sua ligação no receptor e para a eficácia de sua ação farmacológica. Quais são as características estruturais que favorecem a ação farmacológica desses compostos?​​​​​​​
Você acertou!
E. A ação farmacológica dos glicosídeos cardiotônicos é favorecida pela junção cis/trans/cis dos anéis A/B/C/D e pela presença de ligantes como OH em C3, e 6-desoxiaçúcares em posição β.
4. Os glicosídeos cardiotônicos ou cardioativos são substâncias solúveis em água devido à presença de hidroxilas, que determinam a polaridade da molécula. Entretanto, sua concentração nos vegetais é baixa, sendo necessária a utilização de métodos extrativos específicos e a obtenção de extratos concentrados e purificados. Dessa forma, como podemos realizar a detecção dos cardenolídeos?  ​​​​​​​
Você acertou!
C. Para a detecção dos cardenolídeos, é necessário o uso de técnicas específicas, como a reação de Kedde e de Baljet, devido à presença da γ-lactona α,β-insaturada ligada ao núcleo esteroidal.
5. Os glicosídeos cardiotônicos são compostos conhecidos pela ação inotrópica positiva que exercem sobre os músculos cardíacos por meio da inibição da bomba Na+/K+, o que leva ao aumento dos níveis intracelulares de Na+ e Ca+. Qual a importância clínica desses compostos nos dias de hoje? ​​​​​​​
Você acertou!
B. Os glicosídeos cardiotônicos têm importância clínica na terapia de pacientes que estão em ritmo sinusal, mas que continuam a ter sinais e sintomas de comprometimento e insuficiência da função cardíaca, apesar do uso de beta-bloqueadores.
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