ANTIVIRAIS

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ANTI-HERPESVÍRUS 
 
São inibidores da síntese do DNA viral 
Inibem a DNA polimerase 
Fingem que são nucleotídeos e entram no DNA viral 
 
ACICLOVIR E VANCICLOVIR 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
1. Inibem a síntese do DNA viral 
2. Interação com duas proteínas virais 
 HSV timidinacinase: fosforila o aciclovir 
 DNA polimerase: inibido 
competitivamente pelo trifosfato 
Afinidade 200x maior pela timidinacinase viral do que 
pela de mamíferos: maior ação nas células infectadas 
As enzimas celulares convertem o monofosfato em 
trifosfato de aciclovir competindo pelo trifosfato de 
desoxiguanosina endógeno 
RESISTÊNCIA 
1. Ausência ou produção parcial de timidinacinase 
viral 
2. Alteração da especificidade do substrato da 
timidinacinase 
3. Alteração da DNA polimerase 
ESPECTRO DE AÇÃO FARMACOCINÉTICA 
HSV 1 
HSV 2 
VZV – varicela e herpes 
zoster 
Epstein Barr – 
mononucleose 
Citomegalovírus 
HHV – roséola e doença 
viral sistêmica em 
imunossuprimido 
Biodisponibilidade oral 
baixa 
IV, VO e tópico 
Distribui-se amplamente: 
meningite, profilaxia 
herpes fetal, ceratite 
Absorção tópica baixa 
Meia vida de 2,5h 
Filtração glomerular 
DOSES 
Aciclovir: 200 a 400 mg 5x 
Valaciclovir: 1000mg 2x ao 
Intravenoso: 5mg/kg 8/8h 
Doses maiores em 
imunossuprimidos 
INDICAÇÕES 
Infecções genitais por HSV 
Gengivoestomatites 
Herpes orolabial 
Profilaxia no parto de mães 
com herpes 
Varicela – casos graves 
Herpes zoster – iniciar 
precocemente 
EBV – mononucleose em 
benefício 
Lesões mucocutâneas 
Disseminação visceral da 
herpes – dose 4x maior 
Profilaxia sistêmica em 
imunossuprimidos – dose 
menor 
Paralisia de Bell – 
prednisona 1mg/kg 
CMV – profilaxia - 
valaciclovir 
EFEITOS ADVERSOS 
Bem tolerado 
Reações GI e exantema raros 
Nefrotoxicidade 
Neurotoxicidade 
Trombocitopenia e neutropenia 
Não são teratogênicos 
 
 
FANCICLOVIR E PENCICLOVIR 
 
Melhores porque atingem 
tempo de concentração e 
nível celular bem maior 
Mesmas indicações, mas 
muda potência e preço 
 
Fanciclovir = pró fármaco do penciclovir 
MECANISMO DE AÇÃO 
1. Igual aciclovir 
2. Inibe a DNA polimerase viral 
100x menos potente que o aciclovir na inibição da DNA 
Inibição menor + tempo dentro da célula maio 
Resistência por deficiência de timidinacinase (cruzada 
com aciclovir) 
FARMACOCINÉTICA 
90% excretados inalterados na urina 
Indicações iguais ao 
aciclovir e vanciclovir 
Dose dobrada em 
imunossuprimidos e 
herpes zoster 
Efeitos adversos raros, 
cefaleia, diarreia, náuseas, 
urticária, exantemas, 
reações locais - não dói, 
mas pode arder 
 
GANCICLOVIR 
 
Análogo nucleosídeo da guanina 
MECANISMO DE AÇÃO 
1. Inibe a síntese do DNA viral 
2. Sofre monofosforilação intracelular durante a 
infecção por CMV 
3. Inibe a DNA polimerase viral 
Ganciclovir → entra na célula pela fosfotransferase → 
transformado em trifosfato → que interage com a DNA 
polimerase do CMV e na herpes a enzima é a 
timidinacinase 
RESISTÊNCIA FARMACOCINÉTICA 
Redução da fosforilação 
intracelular 
Mutações da DNA 
polimerase 
Baixa biodisponibilidade 
oral 
Tem IV e VO 
Eliminação inalterada 
INDICAÇÕES EFEITOS ADVERSOS 
Tratamento de CMV 
Prevenção de infecções por 
CMV pós transplante e AIDS 
Retinite por CMV 
Pneumonia por CMV em 
AIDS 
Ceratite por HSV 
Mielosupressão 
Neutropenia – suspender 
caso aconteça 
Trombocitopenia 
Cefaleia, convulsões e 
coma 
NÃO pode ser usado em 
gestantes - teratogênico 
 
ANTI INFLUENZA A E B 
 
OSELTAMIVIR 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
1. Análogo do ácido siálico presente na terminação 
dos receptores das células das vias aéreas 
2. Inibidor seletivo das neuraminidases virais dos 
vírus influenza A e B 
ANTIVIRAIS 
O vírus perde a capacidade de interação da hemaglutinina 
com a glicoproteína na superfície da via aérea e o vírus 
perde a capacidade de infectar a via aérea 
RESISTÊNCIA FARMACOCINÉTICA 
Mutações da hemaglutinina 
Mutações nas 
neuroaminidases 
Resistência das cepas 
H1N1 
Alta biodisponibilidade oral 
Concentrações 
semelhantes ao plasma na 
secreção respiratória, 
ouvido médio e seios 
nasais 
INDICAÇÕES 
Tratamento e prevenções de infecções por influenza 
Reduzem o tempo da doença em 1-2 dias 
Reduzem pela metade as complicações 
Reduzem metade das hospitalizações 
Evita pneumonia viral: trata com cefalosporina + 
macrolídeos + oseltamivir 
 
OUTROS VÍRUS 
 
RIBAVARINA 
 
Análogo do nucleosídeo purina 
Inibe a replicação de uma ampla variedade de vírus 
MECANISMO DE AÇÃO 
1. Diminui a síntese de nucleotídeos 
2. Inibe a síntese do RNAm viral 
3. Fosforilação por enzimas da célula hospedeira 
4. Podem induzir mutação viral inibindo sua 
replicação eficaz 
RESISTÊNCIA ESPECTRO DE AÇÃO 
A maioria não apresenta 
resistência 
O vírus da hepatite (HCV): 
relatos de serem 
resistentes por não 
realizarem a fosforilação 
intracelular 
Ortomixovírus: influenza 
Paramixovírus: sarampo, 
caxumba, VSR 
Arenavírus: febre 
hemorrágica 
Flavivírus: dengue, hepatite 
C, febre amarela, Zika 
FARMACOCINÉTICA EFEITOS ADVERSOS 
Tem aerossol 
Meia vida muito alta 
Causa anemia – 
concentram-se nos 
eritrócitos 
Metabolismo hepático 
Anemia reversível 
Teratogênica 
Fadiga, tosse, exantema, 
prurido, dispneia 
20% dos pacientes em 
tratamento crônico não 
suportam os efeitos 
INDICAÇÕES 
Tratamento padrão para HCV associado a interferon 
Aerossol para bronquiolite e PNM por VSR 
Casos graves de influenza ou pneumonia por influenza 
Imunossuprimidos com sarampo, parainfluenza 
Febres hemorrágicas 
 
PREÇOS 
 
• Aciclovir: R$ 45,00 a 199,00 
• Valaciclovir: R$ 150,00 a 523,00 
• Fanciclovir: R$ 63,00 a 284,00 
• Ganciclovir: R$1.099,00 
• Oseltamivir: R$224,00 
• Ribavirina: R$569,50