Quinolonas: Gerações e Espectro de Ação

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Glaziele Odawara - 5° período – Farmacologia II 
GERAÇÕES 
1° geração 2° geração 3° geração 4° geração 
Subgrupo A Subgrupo B 
Ácido 
nalidíxico 
Rosoxacino 
Ácido 
pipemídico 
Norfloxacino 
Lomefloxacino 
Pefloxacino 
Ofloxacino 
Ciprofloxacino 
Levofloxacino 
Gatifloxacino 
Gemifloxacino 
Moxifloxacino 
Trovafloxacino 
Clinafloxacino 
Sitafloxacino 
 
ESPECTRO DE AÇÃO 
 1° 2° 3° 4° 
Espectro Gram – 
comunitários 
1° geração 
+ 
MSSA 
Outros 
Streptos 
 
2° geração 
+ 
pneumococo 
Igual 3° 
geração 
Indicações Pele e anexos 
TU 
TGI 
Tratamento 
alternativo de 
TB * 
Pele e anexos 
TU 
TGI 
Trato 
respiratório 
alto e baixo 
Pele e anexos 
TU 
TGI 
Trato 
respiratório 
alto e baixo 
Anaeróbios ** 
*Ofloxacino + etambutol + Estrepto 
**A 1° escolha é Clindamicina/Metronidazol 
 
G- G+ intracelulares Aeróbios 
E. coli 
Salmonella 
Shigella 
Enterobacter 
Campylobacter 
Neisseria 
Pseudomonas (a 
partir do 
Ciprofloxacino – 
2ª geração B) 
MSSA 
Streptococcus (a 
partir do 
Levofloxacino) 
Pneumonia 
comunitária grave 
(quinolonas de 3ª 
geração ou 
cefalosporina de 
3ª geração + 
macrolídeos) 
Chlamydia 
Mycoplasma 
Legionella 
Brucella 
Mycobactérias 
Moxifloxacino (4ª 
geração) 
 
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA 
 Mutação nos genes que 
codificam as topoisomerases 
 Mecanismo enzimático 
 Topoisomerases 
anormais 
 Modificação nos canais de 
porina 
 Transporte ativo do fármaco 
para fora da bactéria 
 Resistência crescente em 
estafilococos e pseudomonas 
 Alteração da sequência de 
aminoácidos da quinolona 
FARMACOCINÉTICA 
 VO 
 Meia vida de 3 a 5 horas 
 Concentrações intracelulares boas 
 Menores no líquor, ossos e próstata 
 Eliminados pelo rim, exceto Pefloxacino 
e Moxifloxacino = hepático 
INDICAÇÕES 
 ITU: ciprofloxacino VO 12/12h por 7 dias 
 Prostatite (4 a 6 semanas) 
 DST’s: uretrites e cervicites – não é 1° 
opção 
 Gastroenterites: 1° opção = ciprofloxacino 
ou Norfloxacino 
 Infecções abdominais: ciprofloxacino (1° 
opção) + metronidazol 
 Infecções do TR: levofloxacino e 
Moxifloxacino 
 Osteomielite 
 Artrites 
 Infecções de tecidos moles 
 Tuberculose: alternativo = Ofloxacino 
 1° opção: RIP = rifampicina, 
isoniazida, pirazinamida e 
etambutol 
 
 
REAÇÕES ADVERSAS 
 Bem toleradas 
 Náuseas, vômitos, dor 
abdominal 
 Colite por C. difficile 
 Alterações da glicemia 
 Efeitos do SNC 
 Ruptura do tendão Aquileu 
 Artropatias em crianças 
 Gestantes 
IMPORTANTE 
 Diferença dentro da 2° geração 
 A: altas concentrações na urina, ITU altas e 
baixas, apenas VO 
 B: 4 a 8 vezes mais ativa, uso por VO ou IV 
 3° geração = infecções de TR 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Trato urinário = Ciprofloxacino 
Via Respiratória = Levofloxacino 
Ciprofloxacino = infecções de pele 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
 Bactericida 
 Alvos: DNA-girase (gram-) e 
topoisomerases IV (gram+) 
 Mecanismo = expandir o DNA e 
impedir esses giros dessa fita 
única de DNA