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RESUMO FARMACOLOGIA 1ª PROVA CONCEITOS BÁSICOS JANELA TERAPÊUTICO: É a dose ideal no intervalo de tempo ideal, que geram o efeito terapêutico. Situa-se entre as concentrações de efeito mínimo e efeito tóxico. SUBTERAPIA: Abaixo da janela terapêutica TOXIDADE: Acima da janela terapêutica. Concentrações tóxicas. DROGA: Qualquer substância capaz de alterar uma função fisiológica normal ou anormal. FÁRMACO: É o princípio ativo do medicamento que tem ação terapêutica. REMÉDIO: Qualquer tipo de cuidado utilizado para curar ou aliviar sintomas, desconforto e mal-estar. MEDICAMENTO: Formulação farmacêutica + princípio ativo. FORMA FARMACÊUTICA: comprimido, cápsula, drágeas, soluções, cremes, xaropes, pomada, supositório. DOSE: quantidade de medicamento que deve ser dada ao paciente de cada vez. DOSE MÍNIMA: É a menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeito terapêutico. DOSE MÁXIMA: Maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos. DOSE MANUTENÇÃO: Dose necessária para manter os níveis desejados de medicamentos na corrente sanguínea e nos tecidos durante o tratamento. POSOLOGIA: Descreve a dose do medicamento, os intervalos entre as administrações, e a duração do tratamento. Ex: aspirina 500 mg 3x ao dia. REAÇÕES ADVERSAS: Qualquer resposta prejudicial ou indesejável e não intencional de medicamentos. (Consequências sempre prejudiciais). EFEITO COLATERAL: efeito diferente daquele considerado como principal do fármaco. (Dependendo da situação pode ser benéfico). EFICÁCIA: Capacidade de um medicamento na dose recomendada, em produzir efeitos benéficos. SEGURANÇA: é desejável que um fármaco apresente ampla margem de segurança. Alto índice terapêutico; Dose tóxica muito distante da dose terapêutica. MEDICAMENTO REFERÊNCIA: Produto inovador; Segurança, eficácia e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal/anvisa); Servem como parâmetro de eficácia, segurança e qualidade para o registro de medicamentos genéricos e similares. GENÉRICO: Contém o mesmo princípio ativo; Mesma dose e mesma forma farmacêutica; Administrado pela mesma via; *Testes de bioequivalência; *Não possui nome comercial, deve ser comercializado apenas com o nome de seu princípio ativo. MEDICAMENTO SIMILAR: Mesmo ou mesmos princípios ativos; Mesma concentração, forma farmacêutica, posologia, vias de administração; *Se diferenciam na forma e tamanho do produto, prazo de validade, embalagem, excipiente e veículo. *Não é intercambiável. GENÉRICO ------------- intercambiável ----------→ REFERÊNCIA SIMILAR ---------------------- intercambiável ---------→ REFERÊNCIA (só se tiver na lista da ANVISA) GENÉRICO ------------- NÃO são intercambiáveis ----------→ SIMILAR AÇÃO LOCAL: O medicamento tem efeito no local da aflição. * Não entra na circulação sanguínea. AÇÃO SISTÊMICA: Medicamento é absorvido ou injetado direto na circulação sistêmica. VIA DE ADMINISTRAÇÃO Caminho pelo qual a droga é colocada em contato com o organismo. VIA ORAL: Efeito de 1ª passagem pelo fígado (a droga é eliminada antes de cair na circulação sanguínea e ser absorvida). VIA IM: Não tem efeito de 1ª passagem VIA SC: Não tem efeito de 1ª passagem VIA IV: Não tem efeito de 1ª passagem VIA SUBLINGUAL: Não tem efeito de 1ª passagem ABSORÇÃO: Passagem do fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea (plasma) COMO AS DROGAS ATRAVESSAM A MEMBRANA? Difusão simples, difusão facilitada, transporte ativo, transporte passivo (depende: grau de ionização/PKa, lipossolubilidade (logp), tamanho da molécula). LIPOSSOLUBILIDADE: Expressa pelo coeficiente de participação octanol (apolar)/água (polar) Logp: octanol/água = apolar/polar Aumenta logp = aumenta lipossolubilidade, aumenta absorção GRAU DE IONIZAÇÃO: Depende do PKa da droga com o ph do meio. DROGA ÁCIDA: PH = [A] ionizado/ [HÁ] não ionizado menor ph = aumenta parte não ionizada Maior ph = menor parte não ionizada DROGA BÁSICA: [HÁ] não ionizado/[A] ionizado menor ph = diminui parte não ionizada Maior ph = maior parte não ionizada Ácido ph 0 a 6,9 Neutro 7 Básico 7,1 a 14 FRAÇÃO ABSORVIDA: NÃO IONIZADA Acidificação da urina = aumenta excreção de drogas básicas Diminui excreção de drogas ácidas Alcalinização da urina = aumenta excreção de drogas ácidas Diminui excreção de drogas básicas FATORES QUE INTERFEREM NA ABSORÇÃO: • Via de administração; • PKa e ph; • Efeito de primeira passagem pelo fígado; • Tempo de esvaziamento gástrico: Estômago ---------------------------------------→ intestino delgado (Quanto mais tempo, menor absorção). Ex: Presença ou ausência de alimentos, quantidade de água ingerida. • Motilidade gastrointestinal: Intestino delgado ----------------------------→ fezes Maior motilidade, maior peristaltismo, menor absorção Intestino delgado = Principal órgão de absorção + tempo no intestino = + tempo de absorção • Formas farmacêuticas (tempo de dissolução) Comprimido > cápsula > suspensão > solução BIODISPONIBILIDADE Quantidade da droga que atinge a circulação sistêmica na forma inalterada. Quantidade de droga disponível para ser distribuída; Determina a diferença entre dose oral (F<100%) e IV F>100%; F = AUCev x doseiv/ AUCiv x doseev F: mede o efeito de primeira passagem pelo fígado DISTRIBUIÇÃO: Processo de passagem do fármaco da corrente sanguínea para os tecidos onde exercerá sua ação. LIGAÇÃO À PROTEÍNA PLASMÁTICA Não são ativas; Não são distribuídas; Não são biotransformadas; *SOMENTE A FRAÇÃO LIVRE TEM AÇÃO) São reservatório de droga; (a medidade que a parte livre é utilizada, a parte ligada vai se desligando) GRAU DE LIGAÇÃO DEPENDE: Afinidade entre drogas e proteínas; Concentração sanguínea da droga Concentração de proteínas plasmáticas no organismo *Alterações na concentração de proteína, afeta as concentrações de fármacos altamente ligados). Ex: doenças INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA: Droga ligada a albumina pode ser deslocada por outra droga que possua maior afinidade pela albumina. Droga deslocada: aumenta concentração plasmática, toxicidade BIOEQUIVALÊNCIA: Drogas que apresentam a mesma biodisponibilidade. VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO: Constante que descreve a quantidade do fármaco existente em todo o organismo com quantidade existente no plasma. Vd = dose/plasma • Aumenta Vd = diminuis Plasma (Droga em tecidos periféricos, com baixo fluxo de sangue). Ex: pele, osso, tecido adiposo • Diminui Vd = Aumenta plasma (Droga no plasma, tecidos com alto fluxo de sangue) Ex: fígado, rim, pulmão. MEIA VIDA PLASMÁTICA: Tempo necessário para que a quantidade original da dose seja reduzida à metade. T1/2 = 1 hora A cada uma hora transcorrida a concentração do medicamento será reduzida à metade. 20mg --------1h ------ 10mg ------ 1h------ 5mg ------ 1h ------2,5mg ----- 1h---- 1,25mg.................. MEIA VIDA E POSOLOGIA ABSORÇÃO TOTAL 3 A 5X A MEIA VIDA DO MEDICAMENTO (atingir estado de equilíbrio) ELIMINAÇÃO TOTAL = 7 A 10 X A MEIA VIDA DO MEDICAMENTO MEIA VIDA X DISTRIBUIÇÃO MAIOR DISTRIBUIÇÃO = MAIOR MEIA VIDA MENOR DISTRIBUIÇÃO = MENOR MEIA VIDA MEIA VIDA X ELIMINAÇÃO MAIOR ELIMINAÇÃO = MENOR MEIA VIDA MENOR ELIMINAÇÃO = MAIOR MEIA VIDA OBS: MEDICAMENTOS LIPOSSOLÚVEIS SE AUMENTAR TECIDO ADIPOSO (Ex idosos) = AUMENTA A MEIA VIDA.
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