ED - II - Gabriela de Lima Silva - Farmacocinetica

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ESTUDO DIRIGIDO II 
NOME: _____Gabriela de Lima Silva_______________ 
MATRÍCULA: _20172010562_____________ 
 
1) Defina o que é absorção e o que é biodisponibilidade. 
Absorção é a transferência do fármaco do seu local compartimento central e a amplitude com que isto 
ocorre, já biodisponibilidade é A fração do fármaco que consegue alcançar a circulação sistêmica 
inalterada, ou seja, que chega ao seu local de ação. O fármaco é metabolizado antes de alcançar a 
circulação sistêmica e ocorre a redução significativa da biodisponibilidade. 
2) Explique como o pH do meio e o grau de ionização do fármaco pode interferir na sua 
absorção. 
Os fármacos são ácidos e bases fracas. Então o pH do meio pode interferir diretamente na sua absorção 
pois um fármaco que é uma base fraca, Acumula-se em compartimentos com pH baixo e um fármaco que é 
um acido fraco acumula-se em compartimentos com pH alto. Soma-se a isso que o Fármaco ionizado 
(acido) vai ser pouco lipossolúvel e o fármaco não ionizado (base) vai ser mais lipossolúvel. 
3) Quais são os principais fatores que influenciam a distribuição de fármacos pelo organismo? 
Os principais fatores que influenciam na distribuição do fármaco pelo organismo são a peso molecular e 
configuração, grau de ionização do fármaco, lipossolubilidade, área de superfície de absorção, velocidade 
de dissolução, circulação no local de absorção. 
 
4) Correlacione as colunas: 
(1) Via pulmonar ( 2 ) Via que tem 100% de biodisponibilidade do fármaco. 
(2) Via intravenosa ( 4 ) Via em que a absorção ocorre pela pele. 
(3) Via retal ( 1 ) Via de acesso rápido a circulação devido a grande área de absorção. 
(4) Via transdérmica ( 6 ) Via em que 50% do fármaco sofre efeito de primeira passagem. 
 
5) Marque Verdadeiro ou falso para as afirmativas abaixo, justificando as falsas: 
( F ) Pró-fármacos são fármacos convertidos em metabólitos inativos após a biotransformação. 
____ Pró-fármacos são convertidos em metabolitos ativos 
( F ) As reações de biotransformação de Fase I e de Fase II tem como objetivo somente tornar o 
fármaco inativo. 
____ A fase 
( V ) As reações de fase II, também chamadas de reações de conjugação, tem como objetivo tornar a 
molécula do fármaco mais polar. 
( F ) Pacientes com doença hepática não terão nenhum tipo de comprometimento durante o 
metabolismo de fármacos. 
( V ) Fármacos polares são eliminados pelo organismo mais facilmente. 
 
6) Observe o gráfico abaixo e correlacione a concentração máxima (Cmax) do fármaco 
captopril em relação ao tempo (em horas) em jejum (bolinhas pretas) e na situação pós 
refeição (bolinhas abertas). O que se pode concluir quanto a concentração máxima (Cmax) 
do captopril comparando as 2 situações (jejum x Após refeição)? 
De acordo com o gráfico a Cmax do medicamento é menor no período pós refeição, visto que ele prolonga 
o esvaziamento gástrico, ocorrendo a interação fármaco-alimento, a alteração do pH e competição do 
alimento e do medicamento pelo sitio ativo. Ou seja, a biodisponibilidade do medicamento é maior 
quando ingerido em jejum do que em pós-refeição. 
7) Explique o que são fármacos indutores e fármacos inibidores enzimáticos, citando 
exemplos. Qual o risco da associação desses fármacos com outros fármacos? 
Esses tipos de fármacos modulam o comportamento das enzimas microssomais (CYP’s) que são 
responsáveis pela metabolização medicamentosa. Neste sentido, os fármacos inibidores vão inibir a 
metabolização dos fármacos realizada pela enzima, logo, causam a diminuição da velocidade de 
metabólitos, diminuição da excreção total do fármaco fazendo com que ele permaneça mais tempo no 
organismo, aumentam a meia vida do fármaco no soro, causam o aumento dos efeitos farmacológicos de 
metabólitos inativos. Pode-se citar como alguns exemplos de fármacos inibidores o omeprazol, fluoxetina, 
cimetidina, valproato. Já os fármacos indutores, vão ter um efeito oposto aos inibitórios visto que vão 
induzir a metabolização metabólica por parte dessa classe de enzima, fazendo com que haja aumento da 
velocidade de produção de metabólitos, aumento da velocidade de biotransformação hepática do 
fármaco, aumento da meia vida sérica do fármaco e também diminuem os efeitos farmacológicos de 
metabólito inativos. Alguns exemplos de fármacos indutores são o fenobarbital, fenitoína, rifampicina, 
rifabutina. O principal risco associado aos medicamentos inibidores e indutores enzimáticos está a 
interação medicamentosa pois por se tratar de medicamentos modulam o metabolismo de fármacos, sua 
combinação com outros medicamentos pode causar a redução da eficácia ou o aumento da toxicidade do 
fármaco afetado. 
8) Observe o gráfico a seguir que mostra a depuração (eliminação) do fármaco fenobarbital na 
urina ácida e na urina alcalina. Explique por que há essa diferença na eliminação deste 
fármaco quando o pH da urina se altera? 
De acordo com o gráfico, percebe-se que o fenobarbital é eliminado mais facilmente se o pH da urina 
estiver alcalinizado. Isto porque o fenobarbital estará na sua forma ionizada, ou seja, mais hidrossolúvel, e 
por isso, terá maior facilidade de ser eliminado. Então caso o pH da urina esteja acido, este fármaco terá 
mais dificuldade para ser eliminado e e urina terá que ser alcalinizado.