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Aluna: Giselle Gomes Colares Data: 16/06/2021 Ficha farmacológica Medicamento: Gentamicina Nome genérico: Sulfato de Gentamicina Nome(s) comercial(ais): Gentamisan®, Neo Gentamicin®, Gentamicil®, Septopal®, Garamicina®, Gentamil®, Gentagran®, Garamox®. Indicação: 1- Infecções hospitalares graves causadas por bacilos gram-negativos aeróbios e Enterococcus sp (preferentemente infecções ginecológicas, abdominais, pielonefrite aguda, pneumonia, e infecções por Pseudomonas aeruginosa). 2-Infecções oftálmicas por bactérias sensíveis à gentamicina. Mecanismo de ação: Os aminoglicosídeos inibem a síntese proteica bacteriana. Todos se ligam a locais na subunidade 30S do ribossomo bacteriano, gerando uma alteração no códon: o reconhecimento do anticódon. Isso resulta em uma leitura errônea do RNA mensageiro e, consequentemente, na produção de proteínas bacterianas defeituosas. Sua penetração através da membrana celular da bactéria depende, parcialmente, do transporte ativo dependente de oxigênio por um sistema transportador de poliamidas e têm uma ação mínima contra microrganismos anaeróbios. Apresentação farmacêutica: Solução injetável. Grupo farmacológico: Aminoglicosídeos. Farmacodinâmica: A gentamicina penetra através da membrana celular da bactéria, por transporte ativo. Dentro da célula se liga à subunidade 30S (e em menor proporção à subunidade 50S), do ribossomo bacteriano, inibindo a síntese proteica e gerando erro na transcrição do código genético. Isso resulta numa leitura errônea do RNAm e, consequentemente, na produção de proteínas defeituosas. Farmacocinética: É pouco absorvida quando administrada por via oral, devendo ser injetado por via intravenosa ou intramuscular. Alcança concentração máxima entre 30 minutos a 1 hora depois da administração entre 4 a 6 mcg/ml. Pode ser administrado de 8 em 8h ou de 12 em 12h. T ½= em torno de 1,5 a 4 horas. Excreção: rim (de 75 a 100% inalterada). Contra indicação: Pacientes com hipersensibilidade à substância. Interação medicamentosa: Como com outros aminoglicosídeos, o uso concomitante e/ou sequencial, tópico ou sistêmico de outros antibióticos potencialmente nefrotóxicos e/ou neurotóxico deve ser evitado. O uso concomitante de Gentamicin (sulfato de gentamicina) com outros fármacos que são possivelmente nefrotóxicos, aumenta o risco de nefrotoxicidade. Esses Aluna: Giselle Gomes Colares Data: 16/06/2021 fármacos incluem aminoglicosídeos, vancomicina, polimixina B, colistina, organoplatínicos, alta dose de metotrexato, ifosfamida, pentamidina, foscarnet, alguns fármacos antivirais (aciclovir, ganciclovir, adefovir, cidofovir e tenovir) anfotericina B, imunossupressores como ciclosporina, ou tacrolimo e produtos de contraste de iodo. Se a combinação a ser usada for necessária, a função renal deve ser rigorosamente monitorada por exames laboratoriais apropriados. O uso concomitante de gentamicina com potentes diuréticos, como ácido etacrínico ou furosemida, deve ser evitado, já que esses diuréticos por si só podem causar ototoxicidade. Além disso, quando administrados por via intravenosa, os diuréticos podem aumentar a toxicidade dos aminoglicosídeos, porque alteram sua concentração no soro e tecidos. Foi relatado aumento de nefrotoxicidade após administração concomitante de antibióticos aminoglicosídeos e algumas cefalosporinas. Foram relatados bloqueio neuromuscular e parada respiratória em gatos tratados com altas doses de gentamicina (40mg). Os antibióticos neurotóxicos e nefrotóxicos podem ser absorvidos em quantidades significativas da superfície do corpo após irrigação ou aplicação local. O efeito tóxico potencial de antibióticos administrados neste uso deve ser considerado. A possibilidade desse fenômeno ocorrer em humanos deve ser considerada se a gentamicina for administrada por qualquer via em pacientes recebendo bloqueadores neuromusculares, tais como succinilcolina, tubocurarina ou decametônio; anestésicos ou transfusões maciças de sangue anticoagulado por citrato. Se ocorrer o bloqueio neuromuscular, sais de cálcio podem reverter esse fenômeno. A associação in vitro de aminoglicosídeos com antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas ou cefalosporinas) pode resultar em uma inativação mútua significativa. Mesmo quando um aminoglicosídeo e uma penicilina são administrados separadamente por diferentes vias de administração, foi relatada redução na meia-vida plasmática ou dos níveis séricos do aminoglicosídeo em pacientes com disfunção renal e em alguns pacientes com a função renal normal. Foi relatada redução na meia-vida plasmática da gentamicina em pacientes com insuficiência renal grave que receberam carbenicilina concomitantemente com a gentamicina. Geralmente, tal inativação do aminoglicosídeo é clinicamente significativa somente em pacientes com a função renal seriamente prejudicada.
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