Farmacodinâmica - aula prática

Prévia do material em texto

●
 
FARMACODINÂMICA 
É o estudo dos efeitos bioquímicos e 
fisiológicos dos fármacos e seus 
mecanismos de ação 
Receptor ou alvo farmacológico: 
macromolécula ou complexo 
macromolecular com o qual o fármaco 
interage para produzir uma resposta 
celular. Geralmente localizados na 
superfície celular 
Muitos fármacos interagem com 
aceptores (ex: albumina sérica) não 
alterando diretamente a resposta 
bioquímica ou fisiológica, mas podendo 
alterar a farmacocinética das suas 
ações 
A administração prolongada de um 
fármaco pode produzir 
dessensibilização ou hiporregulação 
dos receptores 
AGONISTAS 
Agonista pleno: compostos que se 
ligam ao receptor desencadeando o 
efeito biológico máximo 
Agonista parcial: compostos que 
produzem efeito menor como 
agonistas, independentemente da 
concentração empregada 
Agonista inverso: fármacos que 
estabilizam o receptor em uma 
conformação inativa 
Os agonistas parciais e inversos 
comportam-se como antagonistas 
competitivos na presença de agonista 
pleno 
ANTAGONISTAS 
São fármacos que reduzem ou 
bloqueiam a ação de um agonista 
Podem ser: 
• Competitivo 
• Não-competitivo 
• Alostérico 
• Químico 
• Funcional 
 
 
 Se verifica uma redução no 
efeito da resposta agonista 
CURVA DOSE-RESPOSTA 
Representa o efeito observado de um 
fármaco em função da sua 
concentração no compartimento 
receptor 
Ec50: concentração do fármaco que 
produz 50% da resposta máxima 
 
●
 
ASPECTOS QUANTITATIVOS DO 
AGONISMO 
Potência: quantidade de fármaco 
necessário para produzir determinado 
efeito 
Quando dois ou mais fármacos 
produzem respostas equivalentes, o 
fármaco cujo curva dose-resposta está 
situada à esquerda da outra 
([EC50]menor) é mais potente 
Quanto mais para a direita, maior a 
concentração do fármaco e quanto 
mais para a esquerda, menor a 
concentração 
 
Quanto mais a direita uma curva dose-
resposta está situada, menos potente 
ela é 
Os agonistas variam em termos de 
potência e eficácia 
Eficácia: capacidade de um fármaco 
de ativar um receptor e desencadear 
uma resposta tecidual 
QUANTIFICAÇÃO DO AGONISMO 
 
Qual é o fármaco mais potente? É o 
fármaco X que está mais a esquerda. A 
concentração é menor para produzir o 
mesmo efeito 
 
Qual é o fármaco que apresenta maior 
eficácia relativa? É o fármaco X, que 
consegue 100% do efeito máximo 
VARIABILIDADE FARMACODINÂMICA 
Dose eficaz mediada (DE50): dose do 
fármaco que induz um efeito clínico 
específico em 50% da população 
Dose letal mediada (DL50): dose do 
fármaco que induz morte em 50% da 
população 
Índice terapêutico: adscreve a 
seletividade com que o fármaco produz 
efeito desejáveis versus indesejáveis. 
Indicador: razão DL50/DE50 
Janela terapêutica: refere-se à faixa 
de concentrações no estado de 
equilíbrio do fármaco que produzem 
eficácia terapêutica com efeitos tóxicos 
mínimos 
●