Inibidor da Monoamina Oxidase (IMAO)

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Inibidores da monoamino-oxidase (IMAO) 
 
 
 
• Esta localizada na membrana mitocondrial externa e é expessa na 
maioria dos tecidos corporais, aparece em altos níveis no fígado. 
 
• Tem como principal função metabolizar uma grande variedade de 
monoaminas primarias, secundarias e terciarias, mas tem baixa 
afinidade por compostos diaminicos, pro exemplo, histamina. 
 
• Existem duas isoformas da MAO que são classificadas de acordo 
com a seletividade por seus substratos: 
I- MAO-A - Catalisa ta degradação da 
seratonina e noradrenalina.São eficazes para 
tratamento de depressão; 
II- MAO B - Apresenta maior seletividade por 
benzilaminas e 2-feniletilaminas. Não são 
eficazes para o tratamento de depressão, 
serve para tratar doença de Parkinson 
 Obs: Alguns substratos como a dopamina e tiramina podem 
ser metabolizado por ambas as isoformas com meas eficiência 
 
• Os IMAO são metabolizados no fígado via CYP450; 
• Mesmo a eliminação do fármaco levar 24 horas, faz-se necessário um 
intervalo de duas semanas para a atividade metabólica da MAO 
retornar aos valores basais após a suspensão do tratamento. 
• Os principais efeitos adversos são: 
è Hipotensão; 
è Tremores; 
è Insonias; 
è Ganho de peso decorrente do aumento de apetite; 
è Efeitos colinérgicos ( boca seca, visão embaçada, retenção 
urinaria, etc) 
dopamina, norepinefrina, 
epinefrina 
 
 
• Entre as principais interações com os fármacos da IMAO, estão: 
 
è Efeito dos queijos - Esta relacionada com a ingesta de alimentos 
rico em tiramina como chocolate, queijos fermentados e 
iorgute, entre outros. A tiramina é uma amina 
simpaticomimetica de efeito indireto que mobiliza a NA das 
vesículas e induz o transporte desse neurotransmissor para o 
meio extracelular. Esse efeito pode causa Hipertensão aguda. 
 
è Sindrome Serotonínica - Esta relacionada como o excesso de 
seratonina na fenda sináptica quando IMAO são utilizados em 
conjunto com antidepressivos tricíclicos e ISRS, provocando 
: Confusão, excitação, hiperatividade neuromuscular, hiper-
reatividade autonômica e hipertermia. 
 
Deve -se guardar um intervalo de pelo menos 14 dias entre a retirada do IMAO e a 
introduçãode ISRS. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Princiapais farmacos 
 
 
 
 
Classificação Nome genérico Dose (mg/dia) Metabolismo Observações 
 
 
 
 
Inibidores não 
seletivos e 
irreversíveis 
Isocarboxazida 
 
 
 
Tanilcipromina 
 
 
 
 
 
 
Fenelzina 
20-60 
 
 
 
20-40 
 
 
 
 
 
30-60 
Incerto 
 
 
 
Incerto 
 
 
 
 
 
MAO e a acetilação 
Inibe CYP1A2, 
também indicado em 
fobia social 
 
Também inibe a 
histona desmetilase 
lisina-especifica tipo 
1, CYP1A2 e 
CYP2C19 
 
Tambem inibe GABA 
e alanina 
transaminase 
 
 
 
 
Inibidor Rerversivel 
MAO-A 
 
Moclobemida 
 
150-600 
 
CYP2C19 e 
CYP2D6 
Tambem indicado 
para fobia social 
 
 
Inibidor da MAO-B 
 
 
Selegilinia 
 
10 
 
CYP2B6, 
CYP3A4 e 
CYP2A6 
 
 
Indicado no 
tratamento da 
doença de 
Parkinson