Anestesicos gerais

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Anestésicos gerais 
“É uma completa, contínua e reversível 
depressão das funções do SNC, leva a perda 
da consciência, eliminação da dor e perda 
da atividade muscular’’ 
Ajuste nível anestesia: 
Maior a dose, maior a inibição do SNC e 
maior a insuficiência respiratória. 
Funções do anestésico geral: 
▪ Induz depressão generalizada do SNC 
▪ Provoca perda da percepção de 
todas as sensações 
▪ Perda da consciência, amnésia e 
imobilidade (ausência de resposta a 
estímulos nocivos) 
▪ Relaxamento muscular 
▪ Sedação e diminuição da ansiedade 
▪ Relaxamento da musculatura 
esquelética 
▪ Analgesia 
▪ Supressão dos reflexos indesejados 
Efeitos no S.N. 
Estado de anestesia geral: 
Inconsciência, perda dos reflexos 
(relaxamento muscular), amnésia curto 
prazo, e analgesia. 
Principais alvos SNC afetados: 
córtex, tálamo, hipocampo, a formação 
reticular do mesencéfalo e a medula 
espinhal. 
Estagios da Anestesia 
INDUÇÃO: 
ANALGESIA - período entre a 
administração do anestésico e o 
desenvolvimento efetivo da anestesia. 
Depende da rapidez com que [ ] 
eficazes do anestésico atinge o SNC. 
 Ideal: fármaco de início de ação 
rápido. 
MANUTENÇÃO: 
período em que o paciente encontra-se 
anestesiado. 
▪ Monitoramento dos sinais vitais 
▪ Controle da profundidade da 
anestesia 
RECUPERAÇÃO: 
período entre a suspensão do anestésico 
e a recuperação da consciência e 
reflexos. Depende de quão rapidamente 
o anestésico é removido do SNC. 
▪ Redistribuição 
▪ Monitoramento de sinais vitais (pode 
haver complicações) 
▪ Hipóxia de difusão 
Profunidade da anestesia 
 
Tipos de Anestésicos Gerais 
Intravenoso – 
▪ Propofol 
▪ Tiopental 
▪ Etomidato 
▪ Cetamina 
Inalatório – 
▪ Óxido Nitroso 
▪ Isoflurano 
▪ Desflurano 
▪ Sevoflurano 
▪ Enflurano 
▪ Halotano 
Mecanismos moleculares dos 
Anestésicos gerais 
Praticamente todos os anestésicos 
(exceção cetamina e óxido nitroso) 
potencializam a ação do GABA sobre o 
receptor GABAa intensificando a 
neurotransmissão inibitória e deprimindo 
o SNC. 
 Cetamina e óxido nitroso: Agem no 
Receptor NMDA (são canais de cátion 
controlados por glutamato). São 
antagonistas do receptor NMDA agem 
inibindo a neurotransmissão excitatória. 
Anestesico Intravenoso 
Atuam mais rápido (média de 20 
segundos), produzindo inconsciência. 
Assim que o fármaco chega ao cérebro. 
Utilizados para indução da anestesia 
Em geral não são utilizados para 
manutenção da anestesia 
Eliminação do corpo é lenta em 
comparação aos agentes inalatórios. 
Exceção: propofol e cetamina 
Indução rápida, com 
recuperação + lenta se comparado aos 
inalatórios. 
Principais efeitos indesejáveis: 
 Risco de depressão respiratória e 
cardiovascular (cetamida) 
Náuseas no pós-operatório 
(relacionados pela depressão do centro 
do vômito). 
TIOPENTAL 
 
Uso: indução anestésica (2,5-5,0 mg/Kg) 
Barbitúrico: ação-ultra-curta (~ 5min) - 
redistribuído para os tecidos 
Alta lipossolubilidade: rápida passagem 
pela BHE 
Administração de doses repetidas causa 
anestesia por períodos mais longos – Não 
é usado na manutenção 
▪ Baixo efeito analgésico 
▪ Possibilidade de depressão 
respiratória profunda (dose incapaz 
de produzir inibição reflexos dolorosos) 
▪ Causa efeitos cardiovasculares 
▪ Injeção acidental no tecido ou artéria 
causa dor, necrose tecidual e 
ulceração: gangrena. 
PROPOFOL 
Indução anestésica (150-200 μg/Kg/min) 
Manutenção anestésica (100-200 
μg/Kg/min) 
- Útil para cirurgias simples (alta no 
mesmo dia) 
- Rápido início de ação (~ 30s) e 
distribuição (t1/2=2-4min) – pode ser 
utilizado em infusão contínua: 
manutenção da anestesia 
- Duração da ação: 3-10 min 
- Rápido metabolismo: recuperação + 
rápida, sem efeito cumulativo e efeito 
ressaca 
- Biotransformação: hepática (sulfatos e 
glicuronato). 
Efeitos adversos 
Depressão respiratória 
Depressão cardiovascular (hipotensão e 
bradicardia):depende da dose - 
vasodilação e redução contratibilidade 
cardíaca com administração em bolus 
Depuração reduzida em idosos e RN. 
 
Síndrome da infusão do propofol: 
acidose metabólica, rabdomiólise, 
hipercalemia, lipemia, hepatomegalia, 
falência renal, arritmia e colapso 
cardiovascular. (pacientes doença 
grave, crianças) 
Emulsão : Dor aplicação, lidocaína, 
Hiperlipemia 
ETOMIDATO 
Indução anestésica de pacientes sob 
risco de hipotensão. 
Vantagem: usar em 
pacientes propensos à 
instabilidade 
hemodinâmica. 
Ação curta: lipossolubilidade 
Redistribuição e biotransformação: 
metabólitos (renal e biliar) 
Efeito adverso: 
- inibe as enzimas biossintéticas 
suprarrenais (cortisol e de alguns outros 
esteroides). Vômitos 
- Dor à injeção (lidocaína) e 
fasciculações musculares e movimentos 
espontâneos (BDZ, opioides). 
- Não recomendado em infusões 
prolongadas 
CETAMINA 
- Útil para pacientes sob risco de 
hipotensão e broncoespasmo. 
- Estabilidade cardiovascular. 
- Uso procedimentos curtos (manutenção) 
- Efeitos adversos significativos limitam o 
uso. 
- Profunda analgesia, amnésia, anestesia 
dissociativa “consciente”, mas imóvel 
(Uso BDZ diminui o risco de delirio) 
- Início de ação lenta (1-2min) 
- Anestésico de ação curta (1-2 minutos) 
- Elevado índice terapêutico, ↑ Vd e 
rápida depuração 
- Redistribuição para tecido muscular e 
biotransformação (norcetamina) 
- Recuperação: delírios, alucinações, 
sonhos vívidos e ilusões 
Mecanismo de ação: 
Antagonista do receptor NMDA, 
agem inibindo a 
neurotransmissão excitatória. 
 
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS 
Administrados por via respiratória. 
Uso: indução e manutenção da 
anestesia, usando de máscaras, cone ou 
vaporização. 
- voláteis: líquidos que se tornam gases 
em vaporizadores. Ex: halotano, 
enflurano, isoflurano, sevoflurano, 
desflurano (depressão respiratória 
significativa, pouca ação analgésica) 
- gases: principal representante é óxido 
nitroso - hipnótico fraco e analgésico 
significativo 
O anestesico Ideal: não irritante, 
odor agradável, não tóxico, não 
alérgico, inerte, não ser 
biotransformado 
DL50/DE50= 2-4 – indice estreito 
Variam profundidade da anestesia com 
alteração da dose: 
Obs: Ação do tiopental, 
propofol e etomidato : 
intensificam a neurotransmissão 
inibitória do GABA 
Baixas doses: hipnose, analgesia, 
amnésia, euforia, excitação, 
Altas doses: sedação profunda, 
relaxamento muscular e redução de 
respostas motoras e autônomas ao 
estímulo nocivo 
Fatores que regulam a velocidade de 
indução e recuperação: 
Propriedades do anestésico: 
• Solubilidade no sangue – ideal: 
menor solubidade 
• Coeficiente de partição 
sangue/gás determinante - 
quanto menor o coeficiente 
melhor 
Fatores fisiológicos: 
• Taxa de ventilação alveolar 
• Débito cardíaco 
 
Mecanismo de ação 
Potência é definida pela concentração 
alveolar mínima (CAM) - É a 
concentração minima alveolar de um 
anestésico volátil que evita resposta ao 
estímulo doloroso em 50% dos pacientes 
a ela submetidos – quanto maior a CAM 
menor é a potencia; 
 
 
HALOTANO 
 - 60-80% eliminado inalterado via 
pulmonar, restante fígado (CYP) 
- Anestésico potente e analgésico fraco 
(administrado com opioides) 
- Não irritante das vias aéreas 
- Hipotensão* e arritmias *  PA dose-
dependente 
- Efeito relaxante muscular (útero) uso em 
obstetrícia, risco hemorragia 
- Efeitos adversos: hipotensão, arritmias, 
hepatotoxicidade (uso repetido) 
- alto Coeficiente de partição sangue: 
gás e coeficiente partição óleo:gás → 
indução e recuperação lenta 
ISOFLURANO 
- Não inflamável 
- Maior margem de segurança que 
halotano 
- Rápida indução e recuperação 
anestésica 
- Baixa biotransformação (99% excretado 
pelos pulmões) 
- Baixa incidência de arritmias cardíacas 
- Irritante para as vias aéreas 
- Síndrome: produz vasodilatação 
coronariana em pacientescardiopatas 
isquêmicos 
- Aumento discreto do fluxo sg cerebral, 
redução metabolismo e pressão 
intracraniana - indicado para 
neurocirurgia 
 Uso: 1-3% em O2 
 
ENFLURANO 
- Agente não inflamável/explosivo 
- 80% eliminado inalterado via pulmonar 
2-5% biotransformado fígado (Indutor 
enzimático) 
- Hipotensão e Bradicardia 
- Hipnótico e relaxante muscular 
(mesmo sem bloqueador 
neuromuscular) 
- Indução e recuperação lentas 
- Menor incidência de arritmias 
cardíacas, náuseas, vômito, tremores 
pós-operatórios que halotano 
Uso 4% em O2 e após 1,5-3% 
 
Efeitos adversos 
• riscos de convulsões 
• hipertermia maligna 
DESFLURANO 
- Baixa biotransformação hepática 
- 99% do desflurano absorvido são 
eliminados sem alterações pelos 
pulmões 
- Na manutenção permite controle 
preciso da profundidade anestésica e 
recuperação muito rápida (5-10 min 
após interrupção o paciente responde 
a comando verbal) - cirurgias simples 
(alta no mesmo dia) 
- Irritante para as vias aéreas: tosse, 
salivação excessiva, espasmo (laringe e 
brônquios) 
Uso: 6-8% em O2 
 
SEVOFLURANO 
- Similar ao desflurano, mais potente. 
- Baixo coeficiente de partição sangue-
gás (baixa solubilidade sanguínea) - 
indução e recuperação rápidas. 
- Não irrita vias aéreas e produz perda 
rápida e agradável de consciência – 
pacientes ambulatoriais 
- Pouco usado na manutenção 
anestésica - custo elevado e metabólito 
nefrotóxico – ideal para cirurgias curtas 
- Preserva função cardiovascular - 
pacientes idosos 
- Uso: 2-4% em O2 
 
Efeito adverso grave (fluranos) 
- Hipertermia maligna causada pela 
produção de calor no músculo 
esquelético, devido à liberação em 
excesso de Ca do retículo 
sarcoplasmático. 
- reação idiossincrática: mutações no 
gene que codifica o receptor de 
rianodina 
- Contração muscular, acidose, ↑ 
metabolismo, ↑ temperatura corporal. 
- Os ativadores incluem anestésicos 
halogenados e fármacos bloqueadores 
neuromusculares despolarizantes. 
- A suscetibilidade possui base genética. 
- Tratamento: dantroleno (relaxante 
muscular). Inibidor dos canais de cálcio 
ÓXIDO NITROSO – Anestésicos inalatórios 
Uso em associação com outros 
anestésicos gerais - isolado não produz 
hipnose profunda. 
Não irritante as vias aéreas 
Rápida indução e recuperação 
Baixa hepatotoxicidade 
Baixo efeito sobre sistema 
cardiovascular e respiratório 
Mecanismo de ação: 
 Bloqueio do receptor NMDA 
(glutamato)/canais de Ca → impede a 
despolarização de membrana e 
liberação de NT, impede a condução 
do impulso nervoso. 
Fármacos adjuvantes 
- Ansiolíticos: benzodiazepínicos 
- Analgésicos opioides 
- Bloqueadores Neuromusculares: 
relaxamento 
- Antieméticos 
• Ondasetrona: antagonista 
receptor 5-HT3 – poucos efeitos 
adversos, muito potente e eficaz. 
• Dramin: uso como anti-emético e 
anti-vertiginoso, labirintites. 
Contém o anti-histamínico 
dimenidrinato (inibe diretamente 
o centro do vômito). 
• Plasil: Metoclopramida uso em 
distúrbios na motilidade GI. É um 
bloqueador dopaminérgico, 
antiemético e estimulante 
peristáltico 
- Anti-histamínicos: difenidramina 
- Antagonistas H2: ranitidina 
- Anticolinérgicos: diminuir secreção e 
bradicardia 
- Clonidina: antagonista alfa-2 
adrenérgico: relaxam muscular e 
sedação