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Geralmente, os fármacos alteram a velocidade ou magnitude de uma resposta intrínseca celular em vez de produzir reações que antes não existiam. Acerca desse assunto, assinale a alternativa correta: * A) Os benzodiazepínicos, fármacos hipnóticos sedativos, ativam diretamente os receptores GABAA, independentemente da presença do ligante fisiológico. B) O etanol provoca sedação e alívio da ansiedade, pois aumenta o influxo de potássio nos canais gabaérgicos, ao elevar a concentração do neurotransmissor GABA na fenda sináptica. C) Em altas doses, os barbitúricos podem ser gabamiméticos, ativando diretamente os canais de cloreto regulados pelo neurotransmissor GABA. D) O flumazenil interage, com alta afinidade a locais específicos, com o receptor GABAA, ativando-o intensamente e produzindo uma resposta inibitória no sistema nervoso central. E) O zolpidem antagoniza competitivamente a ligação e os efeitos alostéricos dos benzodiazepínicos nos receptores GABAA A asma, a doença pulmonar obstrutiva crônica (DPOC) e a rinite alérgica são doenças respiratórias comumente encontradas. Cada uma dessas condições pode estar associada a tosse incoercível, que pode ser a única queixa do paciente. Considerando esse contexto, avalie as seguintes asserções e a relação proposta entre elas: (VALOR = 0,75)I. Os corticosteroides são os fármacos de escolha para controle de longo prazo em pacientes com algum grau de asma persistente. POR QUEII. Estes fármacos inibem a liberação do ácido araquidônico por meio da inibição da fosfolipase A2, produzindo assim seu efeito anti-inflamatório. * A) As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa da I. B) As asserções I e II são proposições verdadeiras, mas a II não é uma justificativa da I. C) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa. D) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira. E) As asserções I e II são proposições falsas. No que se refere aos fármacos com ação antidepressiva, é correto afirmar que: * A) o principal efeito dos antidepressivos tricíclicos é o bloqueio de receptores pós-sinápticos de monoaminas. B) os fármacos nortriptilina e clomipramina são representantes da classe dos inibidores da monoamina oxidase. C) os efeitos adversos mais comuns dos antidepressivos inibidores seletivos da recaptação de serotonina incluem sedação e constipação. D) os inibidores da monoamina oxidase são superiores aos tricíclicos e aos inibidores seletivos da recaptação de serotonina em eficácia e em segurança. E) a fluoxetina e a sertralina são exemplos de fármacos inibidores seletivos da recaptação de serotonina. Uma menina de 12 anos com história de asma queixa-se de tosse, dispneia e respiração ofegante após visitar um centro de equitação. Os sintomas se tornaram tão graves que os pais a levaram ao pronto-socorro. Após a anamnésia e os exames clínicos o médico prescreveu salbutamol por inalação. De acordo com as informações responda: Descreva o mecanismo de ação do salbutamol? O salbutamol (farmaco de curta duração) pertence a classe dos broncodilatadores b2-agonistas, sendo um agonista seletivo dos receptres beta 2 adrenérgicos, atundo nos reptores beta 2 drenergicos da musculatura brônquica, possui ação broncodilatadora dos β2-agonistas, seu mecanismo de ação se dá se dá por meio da ativação do receptor β2-adrenérgico (Rβ2A) acoplado à proteína G na superfície celular. A ativação desse receptor leva ao aumento da atividade da adenilciclase, enzima responsável por catalisar a conversão do ATP em AMPc, onde irá se ligar na unidade regulatória da proteína quinase A, promovendo a liberação de sua unidade catalítica que causa fosforilação de um grande número de proteínas alvo, relaxando o músculo liso peribrônquico. O AMPc inibe a liberação de cálcio dos depósitos intracelulares e reduz o influxo de cálcio através da membrana, auxiliando o relaxamento da musculatura lisa e a broncodilatação . A ativação do Rβ2A também potencializa a atividade anti-inflamatória dos glicocorticosteroides, aumentando a translocação do receptor de glicocorticosteroide do citoplasma para o núcleo da célula, possui pouca ou quase nenhuma ação sobre os receptores beta1-adrenérgicos dos músculos cardíacos. O tempo estimado de início de ação do salbutamol xarope e de 30 minuto. Diuréticos são fármacos que aumentam o volume de urina excretada. A maioria dos diuréticos são inibidores dos transportadores renais de íons e diminuem a reabsorção de sódio em diferentes partes do néfron. No que se refere aos fármacos com ação diurética, avalie e assinale a alternativa correta: (VALOR = 0,75)I. Os diuréticos tiazídicos diminuem o conteúdo de cálcio na urina, promovendo sua reabsorção no túbulo contorcido distal. II. Os poupadores de potássio podem induzir a perda auditiva permanente ou reversível, particularmente se foram usados com outros fármacos ototóxico.III. A espironolactona é um esteroide sintético que antagoniza a aldosterona no receptor intracelular citoplasmático, inativando o complexo espironolactona-receptor.IV. Os diuréticos da alça inibem o cotransporte de Na/Cl na membrana do luminal, no ramo ascendente da alça de henle.É correto apenas o que se afirma em: * A) Apenas as afirmativas II e III estão corretas. B) Apenas as afirmativas I e III estão corretas. C) Apenas as afirmativas II e IV estão corretas. D) Apenas as afirmativas III e IV estão corretas. E) Apenas as afirmativas I e IV estão corretas. Paciente L,A de 62 anos de idade encaminhe-se ao consultório para acompanhamento de rotina. Ele está sob tratamento contra hipertensão e insuficiência cardíaca congestiva com enalapril e diurético. Sua pressão arterial está sob controle aceitável, e ele não apresenta sintomas de insuficiência cardíaca durante a consulta. O paciente L.A queixou-se de tosse frequente nos últimos meses. Após a anamnese e a realização de exames não foi constatado a causa da tosse crônica, e o médico decide interromper o tratamento com enalapril e começar a fazer uso contínuo com losartana. De acordo com as informações responda: (VALOR = 2,0)a) Explique detalhadamente o mecanismo de ação do enalapril e aponte a qual grupo farmacológico pertence? (0,7)b)Descreva e explique qual é a causa provável da tosse? (0,65)c)Explique de acordo com as características farmacodinâmicas porquê houve a troca do enalapril pela losartana? (0,65) * A) Mecanismo de ação Enalapril: Bloqueia o sistema renina-angiotensina-aldosterona através da inibição da ação da enzima que converte a angiotensina I em angiotensina II, diante disso vai agir provocando o aumento no nível de atividade da renina plasmática e a diminuição das taxas de angiotensina II, aldosterona (levando a ligeiro aumento do potássio e perda de sódio e fluidos), diminuição da resistência vascular periférica, da pressão arterial, da pré e pós-carga. Resultando assim um efeito anti-hipertensivo, de diminuição da atividade proliferativa e cardioprotetor. De forma mais simples o enalapril vai agir dilatando os vasos sanguíneos para ajudar o coração a bombear sangue com mais facilidade para todas as partes do corpo. Essa ação ajuda a diminuir a pressão alta. Em muitas pessoas com insuficiência cardíaca, o maleato de enalapril auxilia o coração a funcionar melhor. Grupo farmacológico pertencente: Maleato de enalapril é um medicamento que pertence ao grupo de fármacos denominado inibidores da enzima conversora de angiotensina (inibidores da ECA) B) Causa provável da tosse: Um dos efeitos adversos dos Inibidores da enzima conversora da angiotensina (ECA), incluindo enalapril, é a tosse. Isso se dá por conta do próprio mecanismo de ação dessa classe (inibidores da ECA), tudo começa com a síntese do angiotensinogenio (peptídeo de 14 aminoácidos produzido no fígado) que passa a ser convertido em Angiotensina I, através da enzima Renina que e secretada no rins em situações de redução de pressão arterial, baixo aporte de sódio ou aumento da resposta simpática, essa renina converte o angiotensinogenioem angiotensina I ( que ainda e um peptídeo sem ação farmacológica) , a angiotensina I é convertida em Angiotensina II, que agora irá perder aminoácidos, ela fica agora com apenas 8 aminoácidos e agora passa a ter atividade biológica. Sabemos que a angiotensina II tem efeito vaso constritor, aumentando a retenção de sódio e agua, aumenta a resposta simpática, está envolvida no remodelamento cardíaco e vascular, mas ao utilizarmos os inibidores da ECA, eles passam a interromper essa produção da Angiotensina II , mas e importante lembrar que a enzima conversora de angiotensina ela tem outro papel, ela também atua na via da BRADICICINA, atuará hidrolisando a bradicinina em peptídeos menores, como por exemplo a bradicicinina 1-7 que é uma bradicinina inativa. A enzima conversora tem dois substratos em comum, ou irá atuar sobre a angiotensina I ou sobre a bradicicinina, que de fato irá atuar no substrato de maior afinidade, que será a Bradicicinina pois a enzima conversora de angiotensina tem uma afinidade 25x maior pela bradicinina, sendo assim a produção de angiotensina II vai ser menor, e a oferta de Bradicicinina vai se acumular, e é justamente essa quantidade de Bradicicinina acumulada que além de contribuir para a redução da pressão arterial, ela tem efeitos irritativos na mucosa e na área respiratória, do trato inferior, pois a bradicicina irá produzir mais histamina, mais leucotrienos e mais prostraglandinas e pela inibição da ECA existe um aumento da produção de subtancia P que tem efeito bronco irritativo, diante disso o caso de tosse seca. C)Explique de acordo com as características farmacodinâmicas porquê houve a troca do enalapril pela losartana? Como explicado acima a respeito do mecanismo de ação dos inibidores da ECA, tais classes tem efeitos adversos indesejáveis como por exemplo a tosse seca, que é o caso do paciente LA de 62 anos, sendo assim o médico optou pela troca do fármaco Enalapril (inididores da ECA) por outra classe: Bloqueadores da ação da Angiotensina II , como por exemplo a LOSARTANA , que penas passam a bloquear o receptor da angiotensina II ,não interferindo na enzima conversora de angiotensina, evitando assim tais efeitos adversos, por isso se explica a troca do fármaco Enalapril que estava causando a tosse, pela Losartana, com objetivo de minimizar tais efeitos. mas com mesmo fim terapeutico. Os antipsicóticos são fármacos amplamente utilizados no tratamento dos transtornos psiquiátricos. Em relação ao antipsicóticos, assinale a alternativa correta: * A) Os antipsicóticos atípicos podem ser definidos como antagonistas da serotonina-dopamina, exercendo antagonismo simultâneo dos receptores de serotonina 5HT2A e antagonismo dos receptores de dopamina D2. B) A clorpromazina é um antipsicótico típico de alta potência, com atividade anti-histamínica. C) A elevação da prolactina relacionada ao uso dos antipsicótico ocorre em decorrência do bloqueio colinérgico na via túbero infundibular. D) A ocorrência de sintomas extrapiramidais (SEP) é devido ao agonismo dopaminérgico na via nigroestriatal. E) Os sintomas positivos da esquizofrenia decorrem da hiperatividade na via dopaminérgica mesocortical. A hipertensão é definida como uma pressão arterial sistólica continua maior do que 140 mmHg e ou uma pressão sanguínea diastólica maior que 90 mmHg. A hipertensão resulta do aumento do tônus do musculo liso arteriolar vascular periférica, que leva ao aumento da resistência arteriolar e a redução da capacitância do sistema venoso. No que se refere aos fármacos com ação anti-hipertensiva, avalie e assinale a alternativa correta: (VALOR = 0,75)I. Os betas bloqueadores reduzem a pressão arterial primariamente diminuindo o débito cardíaco. Eles também podem inibir a liberação de renina dos rins, reduzindo, assim, a formação de angiotensina II e a secreção de aldosterona.II. Os inibidores da enzima conversora de angiotensina diminuem a pressão arterial, bloqueando a transformação de angiotensina I em angiotensina II no sangue e nos tecidos.III. Os bloqueadores dos canais de cálcio são um grupo de fármacos frequentemente prescritos no tratamento da hipertensão. Dentre eles os mais utilizados na prática clínica são atenolol e propranolol.IV. A valsartana pertence a classe dos inibidores de angiotensina, os quais ajudam no controle da pressão alta.É correto apenas o que se afirma em: * A) Apenas as afirmativas II e III estão corretas. B) Apenas as afirmativas II e IV estão corretas. C) Apenas as afirmativas I e II estão corretas. D) Apenas as afirmativas III e IV estão corretas. E) Apenas as afirmativas I e IV estão corretas. Tradicionalmente o lítio vem sendo empregado como tratamento do transtorno de humor bipolar. Em caso de intolerância ao lítio, particularmente nos quadros maníacos, uma alternativa são agentes anticonvulsivantes como: * A) Alprazolam (Frontal). B) Ácido valproico (Depakene). C) Haloperidol (Haldol). D) Diazepam (Valium). E) Metilfenidato (Ritalina). A Doença de Alzheimer (DA) é uma questão de saúde pública no mundo, tendo o Brasil aproximadamente 1,2 milhões de portadores diagnosticados atualmente. Os especialistas estimam prevalência em torno de 1% na faixa etária dos 60 anos e de até 30% na faixa dos 85 anos ou mais. Com relação aos medicamentos anticolinesterásicos para DA, avalie as asserções a seguir e a relação proposta entre elas. I. Os fármacos donepezila, galantamina e rivastigmina podem melhorar os sintomas da DA primariamente nos domínios cognitivos, sendo indicados em casos de demência leve a moderada. PORQUE II. Não há diferença de eficácia entre donepezila, galantamina e rivastigmina, quando indicados para casos de demência leve, sendo que a substituição de um pelo outro só se justifica pela intolerância ao medicamento e não pela falta de resposta clínica. A respeito dessas asserções, assinale a opção correta: * A) As asserções I e II são proposições verdadeiras, e a II é uma justificativa da I. B) As asserções I e II são proposições verdadeiras, mas a II não é uma justificativa da I. C) A asserção I é uma proposição verdadeira, e a II é uma proposição falsa. D) A asserção I é uma proposição falsa, e a II é uma proposição verdadeira. E) As asserções I e II são proposições falsas.
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