Fármacos que agem no trato digestório

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Fármacos que agem no trato digestório
 Antiácidos 
 Antidiarreico (utilizado a fim de controlar a 
diarreia) 
 Antieméticos (fármacos para evitar a êmese 
(vômito) 
 São neutralizadores do ácido estomacal 
 Hidróxidos: 
 De magnésio (causa diarreia) 
 De alumínio (causa constipação) 
 NaHCO3 (bicarbonato de sódio) 
 O bicarbonato reage com o ácido 
do estômago para neutraliza-lo, formando o 
ácido carbônico, que se dissocia formando 
Co2 e H2O, o produto final é gás carbônico, 
ele será eliminado por meio da eructação 
(arroto) 
 Liberação de CO2 
 Pode causar alcalose sistêmica se utilizado a 
longo prazo (por causa do “roubo” do ácido 
do sangue que foi feito para repor o ácido 
do estômago que está diminuído) 
 Estimula a produção de mais ácido se 
utilizado a longo prazo. 
 Inibidores da bomba H+K+ATP-ase 
 Inibem a bomba de transporte de prótons 
para a luz estomacal (inibe a bomba que joga 
ácido no estômago, diminuindo então a 
acidez do estômago ) 
 Ex: Omeprazol, pantoprazol 
 Esta bomba não é exclusiva do estômago 
 Omeprazol é um pró fármaco que deve ser 
ativado nos canalículos das células parietais, 
em presença de ácido (NÃO são ativados no 
metabolismo de 1° passagem) 
 Antagonista de receptores H2 de histamina 
 Ranitidina e Cimetidina 
 Chega estímulo do alimento (seja visuais, 
olfativos ou gustativos), esse estímulo chega 
no grupo de células do trato digestório 
denominadas células enterocromoafins, essas 
células estimuladas liberam histamina, essa 
histamina se liga em receptores H2, essa 
ligação faz com que haja um estímulo na 
bomba de prótons para aumentar o 
transporte de ácido para o estômago, 
aumentando então a acidez do estômago. 
 Se o animal estiver com gastrite, não é bom 
que haja o aumento de ácido no estômago, 
então administra-se um antagonista de H2 
que irá bloquear os receptores de H2 (ex de 
antagonistas de H2: ranitidina e cimetidina) 
 
Associados 
para evitar 
tais efeitos 
 Ex: Loperamida ( ) 
 Mecanismo de ação: 
 Aumenta o tônus muscular circular do 
intestino 
 É um derivado opioide que se liga aos 
receptores opioides da parede intestinal. 
Consequentemente inibe a liberação de 
acetilcolina e de prostaglandinas, e deste 
modo, reduz o peristaltismo propulsivo, 
aumentando o tempo de trânsito intestinal. 
 Escopolamina e atropina são exemplos de 
antagonistas de Ach 
 Ação do Imosec: Aumenta o tônus muscular 
circular do intestino, inibe a liberação de 
acetilcolina e, portanto, diminuindo o 
peristaltismo. 
 : Citrato de Maropitant 
 Mecanismo de ação: Antagonista dos 
receptores de neurocinina 1 (NK1)- atua 
bloqueando a ligação da substancia P em seus 
receptores (encontrada nos núcleos 
existentes do centro de êmese) 
 Ondansetrona ( ): Antagonista de 
receptores 5HT-3 
 A serotonina está envolvida no processo de 
emese, ela se liga nos receptores 5HT-3, ao 
se ligar nele abre os canais iônicos, com esses 
canais abertos há a estimulação de neurônios 
no centro do vômito. 
 Ao administrar um antagonista de receptor 
5HT-3, a serotonina não consegue se ligar, 
e, portanto, o animal não vomita 
 
 
 : Age por vários 
mecanismos. 
Mecanismos de ação: 
 Antagonista dos receptores D2 da dopamina 
(estimulatórios no centro de êmese) 
Dopamina Receptores D2 
Diminui a liberação de Ach 
(estamos administrando um antagonista de 
dopamina, então a liberação de Ach aumentará) 
 Agonista 5HT-4 dos receptores de 
serotonina 
Serotonina Receptores 5HT-4 
Aumentam a liberação de Ach 
 Em ambos os mecanismos temos como 
resultado a liberação de Ach (Ach aumenta 
o movimento peristáltico) 
 Faz o estômago esvaziar mais rápido 
 A Metoclopramida se liga nos receptores 
5HT-4 da serotonina e produz o mesmo 
efeito que a serotonina produziria ao se ligar 
nestes receptores = aumenta liberação de 
Ach (aumenta peristaltismo) 
 A Cimetidina é um antagonista H2? Sim 
 A Cimetidina conduz a diminuição da acidez 
estomacal uma vez que bloqueia receptores 
de histamina e assim diminui o estimulo a 
bomba de prótons? Sim 
 A histamina é produzida pelas células 
Enterocromoafins? Sim 
 Quando o alimento chega no estomago as 
células Enterocromoafins liberam histamina 
que levam a diminuição da acidez? Não, 
levam a diminuição da acidez 
 São exemplos de antiácidos: Bicarbonato de 
sódio e hidróxido de alumínio. Correto 
 Hidróxido de alumínio conduz a diarreia e de 
magnésio a constipação? Errado. 
 O Omeprazol é um inibidor da bomba de 
prótons e é um pró fármaco? Correto 
 A metoclopramida áge como antagonista 
5HT-4 e como agonista D2? Não, é ao 
contraio. 
 Ondansetrona é um fármaco que se liga a 
receptores 5HT-3 e estimulam o centro de 
emese por fechar canais? Errado, ele 
bloqueia a ação da Serotonina que abriria os 
canais. 
 Loperamida é um derivado opioide da 
musculatura circular intestinal e esfíncteres, 
promovendo a constipação? Verdade 
 A escopolamina e a atropina podem ser 
usadas como antidiarreicos pois são agonistas 
colinérgicos? Falso, são antagonistas