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Fármacos que atuam no Sistema digestório Aparelho Digestório O aparelho digestório é responsável por várias funções que vão desde a apreensão do alimento a eliminação do material que não foi aproveitado. O que muda entre as espécies são os processos digestivos, os animais poligástricos são mais complexos do que os monogástricos, e os processos digestivos dos carnívoros são diferentes dos herbívoros. O trato digestivo possui funções de motilidade, liberação de secreções, ação enzimática, absorção de nutrientes e eliminação e eventos hemodinâmicos. Estimulantes do Apetite – Orexígenos ou Orexifênicos É administrado quando o animal entra em estado de anorexia (inapetência) completa ou parcial que muitas vezes é acompanhada de várias patologias, ocorrendo justamente quando o animal tem maior necessidade de nutrientes para repor o organismo debilitado. Há dois mecanismos reguladores da ingestão de alimento: ◈ Curto prazo: responsável pela ingestão de alimento, regulando a fome. ◈ Longo prazo: regula os estoques de nutrientes, impedindo o estoque de se tornar muito alto ou muito baixo. ◇ Hipotálamo ventromedial – centro da saciedade. ◇ Hipotálamo lateral – centro da fome. ◈ Tônicos amargos: noz vômica, amargo de genciana, quássia. Entram em desuso ◈ Vitaminas do complexo B: fazem parte da manutenção do apetite e participam do metabolismo. ◈ Zinco: gera uma acuidade do paladar, ou seja, é a capacidade de percepção, no caso dos alimentos. Uma vez que a inapetência é uma característica importante e precoce em animais com deficiência de zinco, sugere que o zinco possa ser utilizado com a finalidade de estimulação do apetite. ◈ Esteroides anabolizantes: em geral, são substâncias que aumentam a retenção pelo organismo, de nutrientes fornecidos pela alimentação. Em especial aumento a retenção de nitrogênio proteico e não proteico (ureia) presentes nos alimentos e sua subsequente transformação em proteína, particularmente nos músculos esqueléticos, portanto, produzem um aumento da massa muscular e do peso dos animais. ◈ Anti-histamínicos: possui o mecanismo desconhecido. ◇ Ciproheptadina – 0,2 a 0,5 mg/Kg via oral, 10 a 20 minutos antes da alimentação, orexígeno para cães e gatos. ◈ Fenodiazepínicos: o mecanismo de efeito é atribuído à supressão do centro da saciedade localizado no hipotálamo ventromedial. ◇ Diazepam em gatos – 0,05 – 0,15 mg/Kg IV, SID. FreeText @vettstudy.g ◇ Elfazepam em bovinos e ovinos. Demulcentes, protetores de mucosa, emolientes, adsorventes e adstringentes Possuem funções de lubrificar, recobrir, proteger ou aliviar a irritação da mucosa. Os demulcentes são substâncias de alto peso molecular que fazem efeito nas primeiras porções do trato digestivo, ou seja, da boca até o estômago. Enquanto os protetores de mucosa são substâncias insolúveis e quimicamente inertes (sem atividade ou movimentos próprios) que atuam nas porções finais do trato digestivo. Já os emolientes são substâncias gordurosas ou oleosas utilizadas em geral sobre a pele e eventualmente em membranas mucosas. Os adsorventes são substâncias que, por meio de forças eletroestáticas, atraem outras (adsorvato), fixando-as sobre sua superfície. ◇ Carvão ativado é o mais eficiente adsorvente conhecido, que pode ser obtido a partir da queima controlada (com baixo teor de oxigênio) de madeiras de alta dureza a altas temperaturas (800 a 100°C), a fim de manter-se sua estrutura porosa, responsável pela sua grande área oferecida para adsorção, por outro lado o trissilicato de alumínio é um adsorvente que, ao entrar em contato com o conteúdo estomacal, forma dióxido de silicone gelatinoso que possui a função protetora da mucosa. Por fim as substâncias adstringentes possuem a capacidade de precipitar (formar um sólido durante a reação química) a camada superficial proteica das células, formando uma película protetora (insolúvel), sobre a superfície. Atualmente, são mais utilizados sobre a pele do que sobre as membranas mucosas e em particular, no intestino são desaconselhados, pois podem causar uma película protetora sobre o microrganismo causador de diarreia, impedindo a atuação do antimicrobiano. ◇ Ex: ácido tânico (se houver lesão da mucosa, pode ser absorvido e causar necrose hepática centrolobular), íons metálicos (zinco). Antiácidos ◈ Hidróxido de alumínio: possui uma ação local no estômago, assim uma molécula de hidróxido de alumínio reage com três moléculas de ácido clorídrico, formando cloreto de alumínio e água, sendo assim, os sais de alumínio são mais potentes devido a sua ligação a três moléculas. O hidróxido de alumínio tem função farmacológica útil, pois exerce função demulcente e adsorvente e além disso, pode ter ação constipadora e por isso, muitas vezes são usados em associação com os sais de magnésio, que tem função laxativa e a finalidade da associação é justamente reduzir os efeitos colaterais. O uso prolongado de hidróxido de alumínio pode causar efeitos indesejáveis, uma vez que possuem efeito adstringente, interferem na absorção de fosfatos por intermédio da formação de fosfato de alumínio no intestino, levando a hipofosfatúria e hipofosfatemia. Bloqueadores de Secreção de Ácido Clorídrico (HCl) Uso desses agentes na medVet vem se ampliando à medida que se melhoram os métodos de diagnóstico das lesões gástricas. O controle da liberação dessa secreção (HCl) é realizado pela acetilcolina (cia nervo vago ou estimulo vagal), que atua em receptores muscarínicos e pela gastrina, ambas promovendo a liberação de histamina (que atuam me receptores do tipo H2), esta, de HCl. Este último FreeText @vettstudy.g mecanismo exerce controle parcial de sua própria liberação por meio de um mecanismo de retroalimentação negativo sobre a gastrina. A secreção gástrica pelas células parietais da mucosa gástrica é estimulada pela acetilcolina, histamina e gastrina. As ligações da acetilcolina, histamina e gastrina com seus receptores resulta na ativação de proteínas-quinases, que por sua vez, estimulam a bomba de prótons H+/K+ATPase a secretar íons de hidrogênio em troca de K+ para o lúmen do estômago. Em contraste, a ligação de prostaglandina E2 e somastatina aos receptores diminui a produção de ácido gástrico. ◈ Antagonistas muscarínicos: Pirenzenpina e telenzepina. Estes agentes, além de reduzirem em 40 a 50% a secreção gástrica basal de ácido clorídrico, podem também retardar o esvaziamento gástrico, permitindo interação mais longa entre o ácido e o antiácido, quando associados. Por outro lado, os efeitos colaterais (boca seca, dificuldade visual e constipação intestina) limitam a utilização destes agentes. ◈ Antagonistas anti-histamínicos do tipo H2: Cimetidina, ranitidina, famotidina e nizatidina. São bem absorvidos pela via oral e são eliminados principalmente pela urina, cerca de 60% destes agentes pode ser excretado de forma inalterada através desta via, bloqueiam o receptor da histamina na célula parietal. ◈ Inibidores da bomba gástrica de HCl: Omeprazol e lansoprazol. Estes agentes bloqueiam reversivelmente a bomba de prótons localizada na membrana das células parietais responsáveis pela secreção de ácido clorídrico, chamada H+K+ATPase, esta bomba troca íons de hidrogênio por potássio. ◈ Prostraglandinas (PGE2 e PGI2): a PGE2 e PGI2 são as principais prostaglandinas sintetizadas pela mucosa gástrica, e elas inibem a secreção de HCl e estimulam a secreção do muco protetor, chamado de efeito citoprotetor. O Misoprostol é um análogo (que tem função semelhante, mas de origem embrionária distinta) sintético da PGE1 introduzindo na terapêutica dos estados de hipersecreçãogástrica que tem como efeito colateral o aumento da motilidade uterina e intestinal. ◈ Sucralfato: complexo formado de sacarose sulfatada e hidróxido de alumínio. Admite-se que seu mecanismo de ação está relacionado com sua capacidade de formar um complexo com exsudato do tecido lesado, produzindo uma barreira protetora sobre a mucosa. Acredita-se também que o Sucralfato estimula a produção de prostaglandina, que por sua vez, aumenta a produção de muco pelas células epiteliais superficiais da mucosa gástrica, e ainda inativa a pepsina (enzima digestiva que é produzida pelas paredes do estômago, sendo ativada pela presença de suco gástrico, e tem como função desdobrar as proteínas em pépticos mais simples). Esse medicamento pode ser útil na prevenção de úlceras gástricas induzidas pelos anti-inflamatórios não esteroidais. Eméticos O vômito ou êmese/emese espontâneo representa um mecanismo de defesa do organismo para remover material deglutido ou refluído das primeiras porções do intestino, este também pode ser induzido pelo uso de eméticos, ou seja, eméticos são medicamentos utilizados para produção da emese, principalmente em situações de intoxicação, visando impedir ou reduzir a absorção do agente FreeText @vettstudy.g tóxico ingerido e que ainda está presente no estômago. A emese é acompanhada de uma série de alterações orgânicas: ◇ 1 - Inicia-se pela abolição da motilidade gástrica (fase de náuseas no homem). ◇ 2 – Seguida pelo fechamento do piloro (parte mais distal do estômago). ◇ 3 – Abertura da cárdia (parte/região entre esôfago e estômago). ◇ 4 – Contração simultânea do diafragma e musculatura abdominal. ◇ 5 – Expulsão do conteúdo gástrico pela boca. O vômito ainda é precedido ou simultâneo a sialorreia, aumento da secreção do trato respiratório, tosse, queda da pressão arterial, sudorese, taquicardia e respiração irregular. A emese pode ser produzida por estimulação da mucosa gástrica (por substâncias irritantes) ou por distúrbios do aparelho vestibular (cinetose – qualquer distúrbio causado por um movimento não habitual do corpo) ou por origem central (infecções virais, febre ou toxemia). A emese não ocorre em equinos, ruminantes, roedores, cobaias e coelhos. Em equinos com infecção grave, pode ocorrer regurgitação do conteúdo gástrico por via oronasal. ◈ Eméticos de ação local/irritantes: produzem irritação da mucosa gástrica e consequentemente induzem o vômito, são usadas com está finalidade soluções a 1% de sulfato de zinco ou cobre, cloreto de sódio (utilizado na forma sólida, colocado sobre a base da língua ou fornecimento em solução concentrada levemente aquecida), água oxigenada para cães (na concentração de 3% causa vômito reflexo, por distensão estomacal, concentrações maiores podem induzir quadros eméticos graves, geralmente administrada na dose de 1 a 2 mL/Kg, o vômito ocorre após 10 minutos, a dose pode ser repetida caso não ocorra vômito no período de 20 minutos após a primeira administração, não deve ser negligenciada a possibilidade de aspiração de espuma do peróxido de hidrogênio e com isso levar a morte do animal). ◈ Eméticos de ação central: a apomorfina é o principal emético de ação central, um potente agonista de receptores dopaminérgicos, que atua na zona deflagradora dos quimiorreceptores (zona extensora do sistema nervoso). A apomorfina é um opioide obtido a partir da exposição da morfina ao ácido clorídrico, porém não tem efeitos analgésicos. O vômito ocorre entre 2 a 3 minutos após a administração parenteral, podendo continuar por 5 a 15 minutos, posteriormente, segue-se um período de depressão em parte, deve-se ao efeito depressor da apomorfina. Os cães são mais susceptíveis ao vômito induzindo pela apomorfina do que os gatos, porque os gatos possuem menor número de receptores dopaminérgicos na ZDQ. A xilazina, é um medicamento usado amplamente para produzir efeito sedativo, analgesia e miorrelaxamento, quando administrada pela via SC ou IM, pode também causar vômito dentro de poucos minutos após a administração, particularmente em gatos. A xilazina é uma agonista de receptores alfa 2 – adrenérgicos, esses receptores estão presentes na ZDQ (Zona Desencadeante do Quimiorreceptor) e também no centro do vômito em maior número nos gatos do que nos cães, esse fato explica a xilazina é mais efetiva para indução do vômito em gatos (cerca de 90% em relação aos cães 50%). Antieméticos A emese prolongada pode causar exaustão, desidratação, hiponatremia (baixo sódio circulante), hipocloremia e quando grave até mesmo alcalose em consequência da perda excessiva do ácido clorídrico gástrico. Nesta situação faz-se necessário o emprego de antieméticos, que podem atuar tanto localmente reduzindo a irritação gástrica como no SNC. FreeText @vettstudy.g Alimentos de fácil digestão de consistência pastosa e frios, podem exercer um certo efeito sedante sobre a mucosa gástrica, da mesma forma que a água cloroformada (0,25%) e soluções com anestésicos locais (lidocaína) administrados por via oral. ◈ Bloqueadores dopaminérgicos – ação central: metoclopramida, bromoprida e domperidona. Os bloqueadores de receptores dopaminérgicos além de favorecer o esvaziamento gástrico, estes medicamentos são desprovidos de efeitos sedativos, que são comuns com outros antagonistas dopaminérgicos como os derivados fenotiazinicos e butirogenonas. O efeito antiemético dessas substâncias é atribuído ao bloqueio dos receptores dopaminérgicos da ZDQ, cuja estimulação induz a e estímulos que atingem diretamente o centro do vômito. ◈ Agentes anticolinérgicos – ação central: pelo fato de reduzirem as secreções e a motilidade do trato digestivo, podem também apresentar efeito antiemético. Dentre esses agentes, recomenda-se em particular a escopolamina, principalmente para o controle de cinetose (qualquer distúrbio causado por um movimento não habitual do corpo), em cães emprega-se a dose de 0,03 mg/Kg, não recomendada para gatos. ◈ Anti-histamínicos – ação central: Dimenidrinato (dramin) e a difenidramina. Esses medicamentos reduzem os impulsos provenientes do aparelho vestibular (onde há receptores (H1) que atingem o centro do vômito e também bloqueiam receptores de H1 da ZDQ. Os cães tem maior número de receptores H1 na ZDQ do que os gatos e por isso respondem melhor ao efeito antiemético dos anti-histamínicos. ◈ Piridoxina – Vitamina B6 – ação central: não se conhece os mecanismos envolvidos, especula-se a participação do fosfato de piridoxal ativando a enzima descarboxilase do ácido glutâmico responsável pela conversão do ácido glutâmico em ácido Y- aminobutírico (GABA), principal neurotransmissor inibitório do SNC, exercendo, assim efeito inibitório sobre o centro do vômito, por outro lado sabe-se também, que a diminuição da vitB6 reduz as concentrações centrais de norepinefrina e serotonina sugerindo eventual participação destes neurotransmissores no controle do vômito. ◈ Antagonista de receptores da serotonina (5-HT3) – ação central: Ondansetrona. Tem- se mostrado eficaz no tratamento de náuseas induzida por antineoplásicos e mais recentemente como antiemético perioperatório em humanos. O efeito antiemético é consequência do bloqueio de receptores de 5-HT3 (serotonina) da ZDQ e daquele localizados perifericamente nos terminais nervosos vagais. ◈ Antagonista de receptores da neurocinina 1 – ação central: Maropitant (cerenia), é um antagonista dos receptores da neurocinina 1, que atua inibindo a ligação da substancia P, que é neutopeptídeo da família das taquicininas, a substância P é encontrada em concentrações significativas nos núcleos que constituem o centro do vômito, ou seja,o Maropitant é um antagonista dos receptores da neurocinina que bloqueia a ação farmacológica da substância P no SNC. Uso VO e parenteral somente em cães. ◈ Antieméticos – ação periférica: atuam sobre a mucosa gástrica diminuindo a irritação gástrica produzem ação sedativa com efeito de curta duração. ◇ Ex: gelo picado, bebidas gasosas. Antidiarreicos ou Constipantes A diarreia é mais comum em animais jovens e a desidratação que acompanha este quadro é a causa mais frequente de mortes, acredita-se que a fisiopatologia da diarreia está associada a um quadro de hipersecreção (com perda de fluido para o lúmen intestical, por intermédio de mecanismos que envolvem AMPc, GMPc, FreeText @vettstudy.g calmodulina e Ca++) ou má absorção de nutrientes no intestino, embora pesquisas nessa área do conhecimento tenham avançado bastante, o tratamento da diarreia ainda é feito considerando-se necessidade imperiosa da hidratação do animal (IV ou VO), identificação e combate do agente infeccioso responsável pelo processo e se necessário o emprego de antidiarreicos. ◈ Depressores da motilidade: os anticolinérgicos atuam diminuindo a motilidade e as secreções do trato digestivo e os opioides aumentam o tônus da musculatura circular do intestino e do esfíncter, bem como redução da secreção podendo ser direta ou indiretamente. ◈ Adsorventes/protetores de mucosa: Pectina, caulim, sais de bismuto, carvão ativado, floratil, Yakult e probióticos. Agem através de forças eletrostáticas, atraem moléculas fixando-as sobre a superfície. Catárticos São medicamentos que favorecem a eliminação das fezes, são chamados de purgantes quando promovem a eliminação das fezes de consistência diarreica e laxantes quando as fezes tem consistência normal. Alguns laxantes quando se aumenta a dose podem exercer efeito purgante, por sua vez purgantes quando se reduz a dose apresentam efeito laxante e há também aqueles cujo o efeito é exclusivamente laxante ou purgante, independente da dose empregada. ◈ Catárticos emolientes ou lubrificantes: lubrificam e amolecem as fezes impedindo a sua dessecação, exercem efeito sobretudo laxante. O óleo mineral (parafina liquida, vaselina liquida ou óleo de parafina) é uma mistura de hidrocarbonetos líquidos obtidos do petróleo administrado por VO que tem efeito laxante e não digerido e praticamente não é absorvido pelo organismo, quando utilizado por 2 a 3 dias, este óleo penetra nas fezes amolecendo-as e, por recobrir a mucosa intestinal, pode reduzir a absorção de água. Enquanto o óleo vegetal (óleo de amêndoas, oliva, etc) também podem ser usados como laxantes, porém, como são hidrolisados pela lipase intestina e absorvidos, há necessidade de se administrar uma dose que supere a capacidade de hidrólise dessa enzima para que o efeito seja observado, o uso de óleos laxantes tem a desvantagem de reduzir a absorção das vitaminas lipossolúveis. Já os docusatos (de sódio, cálcio e potássio) são surfactantes (detergentes) que facilitam a entrada de água e gordura no bolo fecal, amolecendo-o e facilitando sua eliminação acredita-se que também alteram a absorção de água e eletrólitos e produzem efeito sobre a mucosa intestinal. ◈ Catárticos formadores de massa e/ou coloides hidrófilos: são usados principalmente em pequenos animais e exercem função essencialmente laxante, a este grupo pertencem os o policarbopolissacarídeos naturais, semissintéticos e celulose obtida de sementes (de plantago – planta do gênero Psyllium), casca de sementes (farelos), algas e etc. Esses agentes, que também são indigeríveis, têm também propriedade hidrófilas, promovendo amolecimento das fezes e aumentando seu volume, e consequentemente, distendendo as fibras musculares do intestino, induzindo reflexamente o aumento da motilidade intestinal e efeito laxante. ◈ Catárticos irritantes: promovem a irritação da mucosa intestinal ou inibem a absorção de água, eletrólitos e nutrientes o ainda estimula os plexos intramurais aumentando a motilidade intestinal e causando, consequentemente, o efeito catártico. Os exemplos de antraquinônicos são plantas que possuem glicosídios que, após a administração VO, sofrem a ação da flora presente no cólon, liberando a aglicona, que é absorvida moderadamente, esta porção absorvida pode ser excretada na bile (com possíveis efeitos no ID), na FreeText @vettstudy.g saliva, na urina e no leito. Estes catárticos podem ter efeito laxante ou purgante dependendo da dose administrada. O óleo de rícino/mamona/carrapateira é hidrolisado no ID pela lipase intestinal, liberando glicerol + ácido ricinoleico, responsáveis pelo efeito catártico, principalmente o ácido ricinoleico. O difenilmetano o mais utilizado na medVet é o felftaleín, seu efeito é inconstante nas diferentes espécies, sendo seu uso restrito a suínos, cães e gatos. A principal vantagem é o efeito prolongado devido a parte absorvida sofrer o ciclo êntero-hepático, o efeito aparece dentro de 4 a 6 horas. ◈ Catárticos osmóticos/salinos: são pouco ou lentamente absorvidos, exercendo atividade osmótica no lúmen intestinal, assim atraindo água para a região como isso há a distensão das fibras musculares lisas intestinais e, reflexamente, aumento do peristaltismo produzindo efeito laxante ou purgante dependendo da dose. Hepatoprotetores É um medicamento ou suplemento que protege o fígado de doenças. Ele também alivia desconfortos na região e ajuda quem sofre de distúrbios gastrointestinais. São agentes hepatotrópicos e os agente lipotrópicos. ◈ Colina: agente lipotrópico que promove a conversão da gordura hepática em fosfolipídios que contenham colina, previne a esteatose hepática (degeneração gordurosa). ◈ Metionina: favorece a metilação de substâncias químicas (biotransformação), facilitando a eliminação do organismo, não pode ser utilizada em insuficientes hepáticos. ◈ SAME (S-Adenosil Metionina): formado a partir da metionina do fígado, cofator enzimático, antioxidantes. ◈ Vitamina B12: faz parte da formação da colina. ◈ Vitamina E e Selênio: efeito antioxidante. ◈ Ácido ursodesocicólico - Ursacol: colerético e colagogo (aumenta a secreção e a contração biliar), evita colestase (retenção de bile nas vias biliares). Transfaunação Transferência do fluido ruminal fresco ( 2 a 3 L), contém bactérias viáveis (1011/mL) e protozoários (106), fatores de fermentação (ácidos graxos, minerais, vitaminas e proteínas microbianas). Antiespumantes Facilitam a eliminação de gases contidos no trato digestório, dificultam a formação de espuma nos líquidos digestivos impedindo a formação de bolhas ou rompendo as já formadas favorecendo a eliminação dos gases através das eructações ou dos flatos. Utilizado em caso de timpanismo e necessita de sonda. ◇ Ex: dimeticona (Luftal), dimeticona + metilcelulose (ruminol, timpanil). Antifermentativos Diminuem ou previnem a fermentação excessiva da celulose no rúmen ou cólon consequentemente diminuindo a formação de gases, utilizado em casos de timpanismo em ruminantes e cólica timpânica em equinos. ◇ Ex: terebintina e a formalina. Acidificantes Ruminorreticulares Usados para tratar estase ruminal, pH maior que 7,5 ou indigestão, intoxicação aguda por ureia. ◇ Ex: ácido acético (vinagre), ácido propanoico, ácido lático. Moduladores da Motilidade – Pró-Cinéticos Estimulam, ordenam e restauram a motilidade gástrica, pilórica e ID, usado na atonia ruminal e cólica equina. ◈ Neostigmina: carbamato – poucos efeitos FreeText @vettstudy.g colaterais. ◈ Carbacol: tende causar contrações espásticas incoordenadas bem como paralisia reticular e timpanismo espontâneo. FreeText @vettstudy.g
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