Miorrelaxantes de Ação Central

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Miorrelaxantes de Ação Central  
São medicamentos utilizados para  
o tratamento de espasmos na  
musculatura.   
Ex: tétano, intoxicação por  
estricnina, miosites e estiramento  
de ligamento.   
Base anátomo-fisiológica arco 
reflexo 
Fuso muscular   
Estrutura fusiforme sensorial  
complexa dentro do músculo,  
serve para sinalizar alterações na  
extensão muscular.  
Inervação muscular   
As fibras musculares quando  
estimuladas enviam (neurônios  
aferentes) impulsos nervosos até  
a medula espinhal (células de  
Renshaw) que irá ocorrer  
sinapses com os interneurônios  
que por sua vez faz sinapse com  
os motoneurônios alfa (tono  
muscular - contração) e gama  
(regulam a atividade -  
relaxamento), as fibras eferentes  
motoras irão liberar acetilcolina  
em suas junções neuromusculares,  
gerando o potencial de ação e a  
contração muscular (resposta  
estímulo).   
Mecanismo de ação geral  
Inibir o nível de impulso dos  
neurônios motores, imitando a  
ação dos inibitórios.   
  
1. Éter gliceril guaiacol (EGG) 
・ Guaifenesina (Gecolate® ).  
・ Eficaz relaxante muscular.  
・ Usado principalmente em  
equinos.  
・ Biotransformado: fígado  
Farmacocinética  
Absorvido pelo TGI e via parental,  
atravessa a barreira placentária  
(associado a dextrose 5%).  
Indicação    
Medicação pré-anestésica,  
tétano, estricnina, contenção  
química ou manobras obstétricas.   
Mecanismo de ação  
Promove hiperpolarização  
pós-sináptica dos motoneurônios.   
Modo de uso  
Diluído a sol. dextrose a 5%  
aquecido.   
Características  
Atravessa a barreira placentária  
(depressão nos movimentos  
fetais), larga margem de  
segurança e uso concentrado  
causa hemólise intravascular.   
  
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Efeitos colaterais   
Violentos espasmos musculares  
seguido de estágios de anestesia,  
inflamação ou necrose  
perivascular no local da injeção.   
2. Metocarbamol 
・ Usado em equinos, cães e gatos.   
・ Na terapia da dor de origem  
muscular esquelética.   
・ Miopatia de esforço, espasmo  
da musculatura.  
・ Trauma de medula espinha,  
intoxicação com estricnina e  
tétano.   
・ Não comercializado no Brasil.   
Dose  
・ Cães e gatos: 44 mg/kg -  
moderado TID VO, 55 à 220 mg/kg  
- graves IV.   
・ Equinos: 4,4 à 22 mg/kg -  
moderado IV, 22 à 55 mg/kg -  
graves.   
Efeitos Colaterais   
Salivação excessiva, vômitos,  
fraqueza muscular, não  
recomenda para fêmeas em  
prenhes, não indicado para  
animais renais.   
3. Benzodiazepínicos 
・ Dito nos tranquilizantes  
menores.  
4. Agonistas de α2 adrenérgicos 
・ Xilazina, romifidina, detomidina  
e medetomidina.   
Farmacocinética  
Administrado via parenteral (IV),  
distribuída rapidamente para  
vários tecidos (SNC), ruminantes  
mais sensíveis, biotransformado  
pela via hepática e excretado via  
renal.  
 ・ São agonistas de α2  
adrenérgico pré-sináptico (SNC) e  
pós-sináptico periférico.   
￫ Pré-sináptico: sedação,  
relaxamento muscular e analgesia.   
￫ Pós-sináptico: bradicardia e  
depressão respiratória.   
Indicação  
Miorrelaxamento de ação central,  
medicação pré anestésica,  
promoção da analgesia e  
contenção química.    
Antagonista  
Ioimbina e atipamezol.  
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