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Tranquil�ante� Promove a tranquilização, utilizado para acalmar a agitação e hiperatividade dos pacientes, divididos em maiores e menores. Na medicina veterinária são utilizados como: medicação pré-anestésica (M.P.A), contenção química e distúrbios comportamentais. 1. Tranquil�ante� Maiore� (Neuroléptic�) São classificados em: ・ Derivados de fenotiazínicos (clorpromazina, levomepromazina, acepromazina). ・ Derivados de derivados de butirofenôicos (haloperidol, droperidol e azaperone). ・ Derivados de tioxantênicos (tiotixeno, clorprotixeno). ・ Derivados de ortopramidas ou benzamidas (sulpirida, tiaprida). Farmacocinética São absorvidos no TGI e via parental, distribuídos pelos tecidos (fígado, pulmões e encéfalo), metabolizados pelo fígado e é eliminado pela urina e fezes. Mecanismos de ação Alterações no funcionamento da neurotransmissão, agem seletivamente nos receptores da dopamina, bloqueio do receptor pós-sináptico (regulam a síntese e liberação do neurotransmissor), bloqueio do receptor pós-sináptico (incapacitando de responder o receptor endógeno (dopamina)). Efeitos colaterais e Terapêuticos ・ Perda de motilidade voluntária (catalepsia). ・ Ação antiemética (bloqueio da ação da dopamina). ・ Indiferença dos estímulos exteriores sem perda da consciência. ・ Diminuição da agressividade. ・ Potencializa os efeitos dos opióides e dos analgésicos. ・ Hipersecreção de prolactina e diminuição ACTH, TSH, LH, FSH e ADH. ・ Sonolência, apatia. ・ Diminui o limiar convulsivo (favorece o aparecimento de crises). ・ Priapismo (acepromazina) devido o relaxamento do músculo retrator do pênis, possuindo maior ocorrência em equinos. ・ Hipotermia (hipotálamo). Indicações Pré-anestésico, potencializadores da analgesia e anti-eméticos. Contra-Indicações Associação com anestesia epidural, e em animais que irão para o abate, pois é encontrado resquícios do medicamento na carne do animal (MAPA - 2008, controla o resíduo de clorpromazina e acepromazina em POAs). 2. Tranquil�ante� Menore� (Calmant� � Ansiolític�) São classificados em: ・ Benzodiazepínicos (diazepam, midazolam, clonazepam). ・ Buspirona (desordens comportamentais). FreeText @vettstudy.g Farmacocinética Absorvidos pelo TGI (VO) e administração parental (IV), atravessa a barreira hematoencefálica e placentária e é biotransformado pelo fígado e eliminado na urina. Mecanismo de Ação Atua no GABA promovendo hiperpolarização na membrana pós-sináptica, impedindo a passagem do estímulo nervoso, possuindo um efeito miorrelaxante na musculatura esquelética, ansiolítico (reduzindo o comportamento agressivo), sedativo e anticonvulsivante. Indicação Reduzir a agressividade, promover miorrelaxamento de ação central, efeito anticonvulsivante e usados como pré-anestésicos. Contra-Indicação Ataxia, efeito teratogênico (fenda palatina) e carcinogênico. Antagonista Flumazenil (0,1 IV) é g Kg M / antagonista dos receptores benzodiazepínicos. FreeText @vettstudy.g
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