Farmacologia dos anestésicos gerais

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Ana Isabel Sodré Lima 
Definição 
Anestésicos são fármacos usados para abolir 
temporariamente, com ou sem perda da consciência, 
as sensações dolorosas, a fim de que se realizem 
cirurgias ou outros procedimentos indutores de dor e 
desconforto. 
 Locais: atuam na membrana celular e 
impedem a geração e condução dos impulsos 
nervosos; reduzindo a permeabilidade ao 
sódio; impedindo a despolarização e geração 
de potencial de ação, o que impede a 
transmissão pelas fibras nervosas da sensação 
de dor. 
 Gerais (Intravenosos; Inalatórios): promovem 
depressão global e reversível da função do 
SNC, produzindo um estado comportamental 
conhecido como anestesia geral. Dor e outras 
funções são alteradas. 
Vigília iniciar cirurgia 
 Estádio I: Analgesia (depende do agente); 
amnésia; euforia, corresponde início do 
comportamento “combativo” 
 Estádio II: Excitação; Delirium; 
Comportamento combativo. Estado 
indesejado. 
 Estágio III: Anestesia Cirúrgica; Inconsciência; 
respiração regular e diminuição do movimento 
ocular 
Conclusão da cirurgia vigília 
 Estágio IV: deve ser evitado, já que cursa com 
Depressão bulbar; parada respiratória; 
depressão e parada cardíaca e ausência do 
movimento ocular. 
Ação e mecanismos dos anestésicos gerais 
O estado anestésico é caracterizado por depressão 
geral do SNC, os componentes do estado anestésico 
envolvem: 
o Analgesia; 
o Amnésia anterógrada; 
o Inconsciência; 
o Bloquear e evitar reflexos autonômicos 
(neurovegetativos) indesejáveis; 
o Imobilidade em resposta a estímulo nocivo; 
o Promover relaxamento muscular 
Anestésicos inalatórios 
Administrado nas fases de indução e manutenção da 
anestesia. Compreendem agentes voláteis e gases – 
são transformados em gases por vaporizadores. 
Medida da potência anestésica 
 Concentração alveolar mínima (CAM) 
É a concentração mínima necessária para impedir o 
movimento em resposta a estimulação em 50% dos 
indivíduos. 
Por exemplo: no uso do óxido nitroso em 10 indivíduos, 
1,01 atm são necessários para induzir a anestesia em 5 
desses indivíduos. 
Quanto maior o CAM, menor a potência do fármaco. 
São inversamente proporcionais. 
 Coeficiente de partição óleo/gás 
Expressa a tendência do anestésico em se distribuir 
entre duas fases: óleo e gás. 
Quanto maior for a lipossolubidade, maior o 
coeficiente e, assim, maior a potência do fármaco. 
Diretamente proporcionais. 
Isso ocorre porque a solubilidade em óleo é 
identificada no numerador da fração: 
10/5 = 2 
15/5 = 3 
Os anestésicos inalatórios são administrados em 
pequenas doses já que eles são potentes e não 
apresentam antagonistas. 
Por isso, o oxigênio é utilizado como diluente e 
carreador de anestésicos voláteis. 
 Coeficiente de partição sangue/gás 
Prevê a velocidade de indução; quanto menor o 
coeficiente mais rápido será a indução da anestesia; 
pois significa que a afinidade é maior com a porção de 
gás. 
Representantes 
Ana Isabel Sodré Lima 
 Halotano 
Alta potência anestésica, menor velocidade de indução 
e na recuperação da anestesia. 
Odor não irritante o torna útil em anestesia pediátrica, 
embora esteja cada vez mais sendo substituído pelo 
sevoflrano. 
Ele é coadministrado com óxido nitroso, opiáceos e/ou 
anestésicos locais. 
É broncodilatador 
Desvantagens: 
o Os seus metabólitos podem causam 
hepatotoxidade fatal (raro e bem menor em 
crianças). 
o Outra reação é a hipertemia maligna (raro). Em 
paciente que tem mutação nos canais de cálcio 
do retículo sarcoplasmático, o halotano causa 
saída descontrolada do íon o que leva a tetania 
e produção de calor em excesso. 
A conduta nessa situação é: interromper a exposição 
aos agentes desencadeantes; administrar Dantroleno e 
resfriar o paciente. 
o Pode levar a parada cardíaca; provoca redução 
da frequência cardíaca e um efeito direto sobre 
o nódulo sinoatrial, reduzindo a velocidade de 
geração e propagação dos impulsos. 
 
 Enflurano 
Apresenta menor ocorrência de arritmias e já produz 
um efeito de relaxamento muscular. 
No entanto, ele é nefrotóxico e contraindicado em 
pacientes com distúrbios convulsivos. 
 Isoflurano 
Apresenta odor pungente por isso é necessário, muitas 
vezes, sua administração na fase de manutenção da 
anestesia, depois da indução com outros agentes. 
O ritmo cardíaco permanece mais estável (vantajoso). 
Em níveis mais profundos de anestesia ele leva ao 
aumento da pressão intracraniana, mas ainda assim 
em menor nível do que o halotano (vantajoso para 
neurocirurgias). 
Como a maior porção é excretado pelos pulmões, não 
há produção de metabólicos, nem qualquer toxicidade 
renal ou hepática. 
O isoflurano e o enflurano apresentam menor potência 
do que o halotano, e indução e recuperação mais 
rápida. 
 Éter de etileno 
É potente, no entanto por ser inflamável e ter indução 
muito lenta, não é amplamente utilizado. 
 Sevoflurano 
Não irrita as vias aéreas. 
O débito cardíaco em preservado em 
concentrações de uso clínico. Não altera 
significativamente a frequência cardíaca, o que é 
benéfico para paciente com doença isquêmica do 
miocárdio. 
 Desflurano 
Mau agente indutor pois seu odor irrita as vias 
respiratórias e pode ocasionar tosse ou 
laringoespasmo. 
Esses dois últimos são novos. 
 Óxido nitroso 
Produz efeitos mínimos sobre o sistema cardiovascular 
e fluxo sanguíneo cerebral, além de ser menos 
hepatotóxico. 
No entanto, é um fraco anestésico geral, sendo 
necessária a sua administração com fármacos 
adjuvantes. Também deve ser administrado com 
oxigênio para garantir a segurança do paciente (ele 
restringe o suprimento desse gás). 
 Metoxiflurano 
É o mais potente por ser muito lipossolúvel. Além disso 
é muito empregado na obstetrícia, pois não relaxa o 
útero, mas é nefrotóxico. 
Anestésicos intravenosos 
São usados quando se quer manter a anestesia por 
curto período de tempo. Além disso, são bastante 
eficazes em burlar a fase excitatória da anestesia. 
 Tiopental 
É um barbitúrico de ação rápida. Não apresenta 
propriedades analgésica e como relaxante muscular. 
30 segundos -> perda de consciência com 
administração de 3mg/kg a 5mg/kg. 
Ana Isabel Sodré Lima 
Recuperação é lenta -> o paciente pode despertar 
durante a cirurgia e entrar em hipnose sem nova 
administração. 
 Propofol (Diprivan) 
É um agonista dos receptores do tipo GABA. 
É usado tanto para indução quanto manutenção 
sobretudo nos procedimentos curtos de cirurgia 
ambulatorial. 
Diminui a pressão arterial (pode causar hipotensão e 
bradicardia) sem deprimir o miocárdio e reduz a 
pressão intracraniana. 
 Midazolam (Dormonid) 
É um benzodiazepínico muito utilizado na anestesia 
pediátrica. 
 Cloridrato de cetamina 
É um fármaco com atividade dissociativa – favorece a 
ativação dos sistemas psicológicos, com isso, o 
paciente frequentemente passar por ilusões ou 
pesadelos. 
A Ketamina induz a esse estado de dissociação (parece 
estar acordado, mas está inconsciente e não sente 
dor). 
Seu mecanismo de ação consiste no antagonismo dos 
receptores NMDA, bloqueando a ação do glutamato. 
É indicada quando não se deseja depressão 
circulatória. 
É contraindicada em hipertensos ou vítimas de AVC. 
Fármacos adjuvantes 
Os anestésicos gerais contam com o auxílio de diversas 
classes de fármacos coadjuvantes – anestesia 
balanceada. 
Coadjuvantes pré-anestésicos 
 Anticolinérgicos: usam-se bloqueadores 
muscarínicos para proteger o coração de 
parada cardíaca. 
 Antieméticos: inibir náusea e vômito. 
 Anti-histaminicos: evitar a reação alérgica e 
cooperar na sedação. 
 Barbitúricos: ajudam na sedação e na 
velocidade dela. O Tiopental, por exemplo, é 
capaz de promover o pulo da fase excitatóriada anestesia. 
 Benzodiazepínicos: aplicados 15 a 60 minutos 
(ou até 24h) antes da anestesia, com o objetivo 
de acalmar o paciente e apagar a memória da 
indução (amnésia anterógrada). 
Relaxantes musculares 
Corresponde aos bloqueadores da junção 
neuromuscular, ou seja, nos receptores nicotínicos. 
 Agentes não despolarizantes: Pancurônio; 
Tubocurarina. Inibidor competitivo. 
 
 Agentes despolarizantes: Succinilcolina. A sua 
ação é compreendida em duas fases, a de 
despolarização com fasciculações transitórias 
seguidas por paralisia flácida (I) e a de 
repolarização com dessensibilização do 
receptor ao efeito da acetilcolina (II.) 
Ana Isabel Sodré Lima