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Farmacologia II @RESUMINDOAMEDVET Bem Vindos Olá, eu sou a Sarah, criadora desde resumo e da @resumindoamedvet. Todos os conteúdos são referentes as aulas teóricas e práticas realizadas pelos meus professores e pesquisas realizadas em livros, artigos e sites. Fico muito feliz por estar fazendo parte dos seus estudos. Espero que você aproveite muito este material e use com muita sabedoria. Lembrando que é proibido o compartilhamento deste material para pessoas sem o acesso liberado. @RESUMINDOAMEDVET Bons estudos !!! Com carinho, @RESUMINDOAMEDVET 1 Índice: @RESUMINDOAMEDVET CAPÍTULO 1 - ANTIBIÓTICOS ----------------------------- 5 1.1- Introdução --------------------------------------------- 6 1.2- Tipos ---------------------------------------------------- 7 1.3- Usos na veterinária --------------------------------- 8 1.4- Classificação ----------------------------------------- 9 1.5- Espectro de ação ------------------------------------ 12 1.6- Antibióticos que inibem a síntese da parede celular ------------------------------------------- 13 1.7- Antibióticos que inibem a síntese de proteínas ------------------------------------------------- 34 1.8- Antibióticos que inibem a síntese de ácidos nucléicos ---------------------------------------- 47 CAPÍTULO 2 - SISTEMA RENAL----------------------------58 2.1- Fisiologia dos rins ----------------------------------- 59 2.2- Diuréticos --------------------------------------------- 73 CAPÍTULO 3 - SISTEMA CARDIOVASCULAR ----------- 82 3.1- Conceitos e prioridades ---------------------------- 84 3.2- Pressão arterial --------------------------------------- 84 3.3- Mecanismo dos vasos ------------------------------ 85 3.4- Conceitos Hemodinâmicos ----------------------- 86 3.5- Fisiologia do coração ------------------------------ 88 3.6- Insuficiência Cardíaca Congestiva ------------- 89 2 3.7- Mecanismos compensatórios -------------------------- 92 3.8- Fármacos --------------------------------------------------- 93 3.8.1- Vasodilatores ----------------------------------------- 93 3.8.2- Inotrópicos positivos ------------------------------- 101 CAPÍTULO 4 - ANTIPARASITÁRIOS --------------------------- 105 4.1- Anti-helmintos -------------------------------------------- 106 4.2- Anticestódeos e antitrematódeos ------------------------------------------------- 110 4.3- Antinematóides ------------------------------------------ 115 4.4- Controle de ectoparasitas ----------------------------- 123 4.4- Anti-protozoários ---------------------------------------- 133 CAPÍTULO 5 - ANTIMICROBIANOS -------------------------- 137 5.1- Introdução ------------------------------------------------- 138 5.2- Antissépticos e desinfetantes ------------------------ 138 CAPÍTULO 6 - SISTEMA GASTROINTESTINAL ------------- 140 6.1- Introdução ------------------------------------------------- 141 6.2- Fisiopatologia do vômito ------------------------------ 142 6.3- Antieméticos ---------------------------------------------- 144 6.4- Eméticos --------------------------------------------------- 153 6.5- Antidiarreicos -------------------------------------------- 157 6.6- Catárticos ------------------------------------------------- 162 6.7- Antiulcerativos ------------------------------------------ 165 6.8- Estimulantes de apetite ------------------------------- 174 6.9- Antifiséticos e Antiespumantes --------------------- 176 3 @RESUMINDOAMEDVET @RESUMINDOAMEDVET CAPÍTULO 7 - SISTEMA RESPIRATÓRIO ----------------178 7.1- Introdução ------------------------------------------------ 179 7.2- Função respiratória ------------------------------------ 180 7.3- Etiologias ------------------------------------------------- 181 7.4- Classificações ------------------------------------------- 182 7.5- Estimulantes respiratórios --------------------------- 183 7.6- Expectorantes ------------------------------------------- 185 7.7- Antitussígenos ou béquicos ------------------------- 193 7.8- Broncodilatadores -------------------------------------- 197 7.9- Antinflamatórios ---------------------------------------- 205 7.10- Anti-histamínicos -------------------------------------- 207 CAPÍTULO 8 - CÁLCULO DE DOSES -------------------- 209 4 @RESUMINDOAMEDVET 5 Capítulo 1 A N T I B I Ó T I C O S I N T R O D U Ç Ã O - É uma terapia utilizada geralmente para o tratamento de bactérias patogénicas. - Impede que essas bactérias se multipliquem eliminando a infecção. - São substâncias químicas produzidas por microrganismos vivos ou equivalentes sintéticos, capazes de, em pequenas doses, inibir o crescimento e eventualmente destruir microrganismos. - Um bom antibiótico tem que ser utilizado em pequenas doses, pois quanto mais alta a dose utilizada maior é a chance de efeitos colaterais e uma maior chance de destruir as bactérias não patógenas. @RESUMINDOAMEDVET 6 I N T R O D U Ç Ã O @RESUMINDOAMEDVET 7T I P O S ANTIBIÓTICOS NATURAIS: - Produzidos por um microrganismo vivo. ANTIBIÓTICOS SINTÉTICOS: - Produzidos por no laboratório.. ANTIBIÓTICOS SIMISSINTÉTICOS: - É um antibiótico que usa o antibiótico natural, porém adiciona radicais químicos para melhorar no espectro de ação. ANTIBIÓTICOS BACTERICIDAS: - Destrói a grande maioria das bactérias que estão causando a infecção. - Controla a infecção. ANTIBIÓTICOS BACTERIOSTÁTICOS: - Inibe a multiplicação das bactérias dentro do organismo, assim o sistema imune consegue combater. ANTIBIÓTICOS ESPECÍFICOS: - Destroem bactérias patogénicas. ANTIBIÓTICOS NÃO ESPECÍFICOS: - Destroem tanto as bactérias patogénicas tanto as bactérias não patogénicas. (antimicrobianos). @RESUMINDOAMEDVET 8 U S O S N A V E T E R I N Á R I A - Tratamento de infecção ativa. - São mais utilizados os antibióticos específicos. TERAPÊUTICO: - Controle de doenças infecciosas. PROFILÁTICO: - Evitar doenças - Ex: Vacas na secagem - Faz antes da doença aparecer. METAFILÁTICO: - Alguns animais doentes que vivem em conjuntos com outros, fazendo a medicação de todos os contactantes. - Ex: rebanhos ADITIVO ZOOTÉCNICO: - Diminuir a mortalidade. - Melhorar o crescimento e conversão alimentar. - Utilizado muito nas grandes produções (bovinos, suínos e aves). - Esses antibióticos são associados com a água ou com a ração desses animais. @RESUMINDOAMEDVET 9 C L A S S I F I C A Ç Ã O BACTERICIDAS OU BACTERIOSTÁTICAS: - Todo antibiótico bacteriostático pode se tornar um antibiótico bactericida se aumentar a dose, porém não pode se fazer isso pois desencadear muitos efeitos colaterais. - O antibiótico bacteriostático não pode ser utilizado em doses muito altas. QUANTO AO ESPECTRO: Precisa de oxigênio para o metabolismo. Para o antibiótico conseguir entrar dentro da bactéria gram- positiva ele tem que passar apenas por duas estruturas. Pela fácil penetração a grande maioria dos antibióticos são efetivos para as bactérias gram-positivas. Coloração: Roxa. - Aeróbios gram-positivo: @RESUMINDOAMEDVET 10 Precisa de oxigênio para o metabolismo. Para o antibiótico conseguir entrar dentro da bactéria gram-negativo ele tem que passar por várias camadas externas. Coloração: Vermelho São bactérias que não precisam de muito oxigênio para sobreviver e se multiplicar. Ex: bactérias de cavidade oral, bactérias de casco de bovino, bactérias intestinais. - Aeróbios gram-negativos: - Anaeróbios: A parede celular éimportante para abactéria pois elamantém a conformação dabactéria. É essa capsulaque impede a entradade líquido dentro dessabactéria. @RESUMINDOAMEDVET 11 Age nos ribossomos Age no DNA - Inibição da síntese da parede celular - Inibição da síntese de proteínas - Inibição da síntese ou reparo de ácidos nucléicos QUANTO AO MECANISMO DE AÇÃO: Quanto mais oantibiótico penetra mais potente ele é. @RESUMINDOAMEDVET 12 1- Bactériasgram-positivas 2- Bactérias gram-negativas 3- Bactérias anaeróbicas 4- Stapfhylococcus produtores de penicilinase Q U A D R O D E E S P E C T R O D E A Ç Ã O O grupo de antibiótico consegue destruir quase toda a população daquele grupo de patógeno - Eficácia de 100% ................... ................... ................... ............... O grupo de antibiótico é efetivo contra maioria dos patógenos daquele quadrante, mas não consegue destruir todos. - Eficácia de 80% .................. .................... .......................... ................ O grupo de antibiótico tem atividade moderada para aquele grupo de bactérias.- Eficácia de 50% O grupo de antibiótico não funciona para o determinado tipo de bactéria. @RESUMINDOAMEDVET 13 A N T I B I Ó T I C O S Q U E I N I B E M A S Í N T E S E D A P A R E D E C E L U L A R MECANISMO DE AÇÃO: - Inibe a síntese de parede celular, principalmente a camada de peptidoglicano, alterando essa camada e modificando a conformação da bactéria com uma capsula mole, assim entrando água nessa bactéria e fazendo com que ela se rompa e morre. - São antibióticos bactericidas. - São mais efetivos para gram-positivo. - Agem na camada de peptidoglicano. @RESUMINDOAMEDVET 14 B E T A L A C T Â M I C O S : - Agem na parede celular. - Tem o anel betalactâmico - Esse anel é uma proteína grande, por esse antibiótico ter uma molécula grande ele tem uma dificuldade de passar por algumas barreiras. - São antibióticos que atuam em bactérias em multiplicação. - Só funcionam em infecções ativas. @RESUMINDOAMEDVET 15 PENICILINAS: IV IM SC VO As vias parenteral são principalmente utilizadas em grandes animais. - Primeiro antibiótico do mundo a ser descoberto. - Não penetram no SNC, não ultrapassam a barreira hematoencefálica, pois a barreira hematoencefálica é uma barreira muito seletiva, não é tudo que consegue ultrapassar e como as penicilinas tem o anel betalactâmico deixando as moléculas grandes não conseguindo ultrapassar essa barreira. - Não se trata infecções de SNC com penicilina. - Não são biotransformadas, ou seja, o fígado não consegue quebrar a molécula da penicilina para ela ser excretada em pedaços pequenos pelo rim. - O fato de não ser quebrada faz com que os rins precisem eliminar uma molécula muito grande. - Animais com insuficiência renal tem que tomar cuidado com a utilização de penicilina pois ela pode sobrecarregar esse rim doente. FORMULAÇÕES: @RESUMINDOAMEDVET 16 - A maioria das penicilinas não funcionam para o grupo de bactérias Staphylococcus. EFEITOS COLATERAIS: Possui alta margem de segurança. Hipersensibilidade ASSOCIAÇÕES: Associado com aminoglicosídeos (gentamicina) sendo bom para gram-negativo . Associado com inibidores das penicilinases. PENICILINAS NATURAIS: - São destruídas em pH ácido, por isso precisam ser administradas por vias injetáveis. Penicilina G Injetável PRINCIPAL FÁRMACO: FÓRMULAÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET 17 São totalmente efetivas para gram-positivas. São totalmente efetivas para bactérias anaeróbicas. Não são efetivas para gram-negativas. Não são efetivas para Staphylococcus produtores de penicilinase. - São obtidas a partir do fungo Penicillium. ESPECTRO DE AÇÃO: Age muito rápido, com 30min já se começa a ver efeitos. Dura de 4 a 6hrs É administrada 4x ao dia. Sozinha não é utilizada. PENICILINA G: - É utilizada por via parenteral e é destruída pelo pH do estômago. - Penicilina G Cristalina: @RESUMINDOAMEDVET 18 Age em torno de 1 a 3hrs, depois desse período começa a se ver os efeitos. Dura em torno de 12hrs. É administrada 2x ao dia. Age em torno de 8hrs. Dura de 3 a 30 dias. Associando a Cristalina com a Benzatina o antibiótico vai começar a agir mais rápido porém com uma duração mais prolongada, já que na hora que o efeito da Cristalina estiver passando o efeito da Benzatina estará começando, assim combatendo a bactéria por mais tempo. É administrada a cada 48hrs. - Penicilina G Procaína: - Penicilina G Benzatina: - Associação entre as penicilinas G: PENICILINAS DE 2ª GERAÇÃO: - São aquelas que tem a molécula das penicilinas naturais e que no laboratório foram adicionados radicais para aumentar o espectro de ação. - São penicilinas semissintéticas. @RESUMINDOAMEDVET 19 São relativamente efetivas para gram-negativas. São totalmente efetivas para gram-positivas. São efetivas para grande maioria de bactérias anaeróbicas. Não são efetivas para Staphylococcus produtores de penicilinase. Ampicilina. Amoxicilina. ESPECTRO DE AÇÃO: PRINCIPAIS FÁRMACOS: @RESUMINDOAMEDVET 20 VO Injetável FORMULAÇÃO: - Pela modificação laboratorial tornou-se esse medicamento estável para um pH mais ácido. - A amoxicilina não deve ser utilizada por IV. São relativamente efetivas para gram-positivas São relativamente efetivas para gram-negativas. São relativamente efetivas para bactérias anaeróbicas. Não são efetivas para Staphylococcus produtores de penicilinase. - Não são muito utilizadas na medicina veterinária. ESPECTRO DE AÇÃO: PENICILINAS DE 3ª E 4ª GERAÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET 21 Injetável por IM ou SC Carbenicilina Ticarcilina Ureidopenicilina FORMULAÇÃO: PRINCIPAIS FÁRMACOS: - As penicilinas de 3ª geração (carbenicilina e ticarcilina) são utilizadas quando a infecção é guiada por Pseudomonas aeruginosa e Proteus, que são bactérias gram-negativas. - Essas penicilinas são 100% sintetizadas no laboratório. - São destruídas pelo pH do estômago. @RESUMINDOAMEDVET 22 - São bactérias produzem enzimas que destroem o anel betalactâmico. - Possui um mecanismo de resistência muito grande. - São resistentes as penicilinas. - É produzida principalmente por Staphylococcus. Modificar o anel betalactâmico: foi criado antibióticos sintéticos com o anel betalactâmico diferente assim a bactéria não consegue destruir esse antibiótico. Associar inibidores das penicilinases: ácido clavulânico associado com amoxicilina, pois o ácido clavulânico destrói a enzima penicilanases. Principais fármacos: Meticiclina, Nafciclina e Cloxacilina. Possui um espectro de ação maior. Destroem as bactérias Staphylococcus. As bactérias Staphylococcus causa muita mastite bovina. (Staphylococcus aureus). São antibióticos semissintéticos. PARA ELIMINAR ESSAS BACTÉRIAS RESISTENTES: PENICILINAS RESISTENTES ÁS PENICILINASES: BETALACTAMASES OU PENICILINASES: As bactériasStaphylococcussão gram- negativas. Formulação: Intra- mamária ou injetável. @RESUMINDOAMEDVET 23 Associação com a amoxicilina. Atividade antimicrobiana desprezível. Utilizado associado a outros antibióticos. Maior espectro de ação. Penetra fracamente no SNC. Tem excreção por filtração glomerular. Formulação: oral e injetável por IM. Não é destruída pelo pH estomacal. Possui muitos casos de resistência pelo uso indevido É totalmente eficaz para gram-positivas É totalmente eficaz para bactérias anaeróbicas. É totalmente eficaz para Staphylococcus produtores de penicilinase. É eficaz em quase todas gram-negativas. INIBIDORES DAS BETALACTAMASES - Ácido clavulânico: Melhor penicilina.Única penicilinaeficaz para gram-negativo @RESUMINDOAMEDVET 24 CEFALOSPORINAS: - São derivadas do fungo Cephalosporium acremonium. - Não penetram no SNC, não ultrapassam a barreira hematoencefálica, pois a barreira hematoencefálica é uma barreira muito seletiva, não é tudo que consegue ultrapassar e como as cefalosporinas tem o anel betalactâmico deixando as moléculas grandes não conseguindo ultrapassar essa barreira. - Não são biotransformadas, ou seja, o fígado não consegue quebrar a molécula da cefalosporinas para ela ser excretada em pedaços pequenos pelo rim. - O fato de não ser quebrada faz com que os rins precisem eliminar uma molécula muito grande. @RESUMINDOAMEDVET 25 - Pode sobrecarregar os rins. - Não são destruídas no pH estomacal. - Conseguem destruir as bactérias Staphylococcus produtores de penicilinases. Totalmente eficaz para gram-positivas. Totalmenteeficaz para Staphylococcus produtores de penicilinase. Tem uma eficácia moderada para gram-negativas. Tem uma eficácia moderada para bactérias anaeróbicas. ESPECTRO DE AÇÃO: CEFALOSPORINAS DE 1ª GERAÇÃO: Cefalotina Cefazolina Cefalexina Oral Injetável PRINCIPAIS FÁRMACOS: FORMULAÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET 26 A cefalaxina em solução de xarope pode causar gastrite. - Pode ser administrada por vias IV, IM ou SC. - Usado mais em pequenos animais pois são antibióticos com um alto custo e apenas 5ml cada. - São utilizada a cada 12hrs ou 8hrs (2 a 3x ao dia). - A cefalaxina controla muito bem as infecções pós-cirúrgicas. EFEITOS COLATERAIS: Sempre prescrever juntocom a cefalaxina um protetor gástrico. Cefaclor Cefoxitina Efetivo a grande maioria de gram-positivos. Efetivo a grande maioria de gram-negativos. Efetivo a grande maioria de bactérias anaeróbicas. Totalmente efetivo para Staphylococcus produtores de penicilinase. PRINCIPAIS FÁRMACOS: ESPECTRO DE AÇÃO: CEFALOSPORINAS DE 2ª GERAÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET 27 Injetável. Oral - Quase não são usadas na medicina veterinária. - Quando usada são usadas somente em pequenos animais pela questão de custo. FORMULAÇÃO: - É aplicada a cada 12hrs (2x ao dia). Ceftriaxona Ceftiofur Ceftazidima Injetável. Totalmente eficaz para gram-negativas. Tem uma eficácia para a grande maioria das bactérias anaeróbicas. Tem uma eficácia para a grande maioria de Staphylococcus produtores de penicilinase. Tem uma eficácia moderada para gram-positivas. PRINCIPAIS FÁRMACOS: FORMULAÇÃO: ESPECTRO DE AÇÃO: CEFALOSPORINAS DE 3ª GERAÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET 28 - Utilizada a cada 12hrs (2x ao dia) - Utilizada em casos de infecções graves. - É mais utilizada em pequenos animais internados em UTI. - Muito utilizada em tratamento de broca de casco em bovinos. Cefovecina Injetável - Não possui uso humano, apenas uso veterinário. PRINCIPAL FÁRMACO: FORMULAÇÃO: - Utilizado apenas em pequenos animais por via SC. - Tem duração de 14 dias no organismo. CEFALOSPORINAS DE 4ª GERAÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET 29 Náuseas Vômitos IRA (insuficiência renal) Sobrecarga hepática EFEITOS COLATERIAS: - Muito utilizado em casos de dermatites graves. Imipenem Meropenem Ertapenem Faropenem Doripenem - São utilizados em situações especificas devido o seu custo. - São derivados do Streptomyces cattleya. - São altamente resistentes ás betalactamases. - São utilizados apenas em pequenos animais. - São muito utilizados em infecções graves e UTI. PRINCIPAIS FÁRMACOS: CARBAPENEMAS OU CARBAPENÊMICOS: @RESUMINDOAMEDVET 30 Injetável (IV ou SC) Totalmente efetivo para gram-negativos. Totalmente efetivo para bactérias anaeróbicas. Totalmente efetivos para Staphylococcus produtores de penicilinase. São efetivos para a maioria de gram-positivos. FORMULAÇÃO: ESPECTRO DE AÇÃO: - Utilizado em mastites graves. - Em gram-positivos tem ação apenas contra Staphylococcus sp. e Streptococcus sp. - Não penetram no SNC, não ultrapassam a barreira hematoencefálica, pois a barreira hematoencefálica é uma barreira muito seletiva, não é tudo que consegue ultrapassar e como os carbapenêmicos tem o anel betalactâmico deixando as moléculas grandes não conseguindo ultrapassar essa barreira. @RESUMINDOAMEDVET 31 Vômito Diarréia Nefrotoxidade Os efeitos são incomuns Efeito aditivo com aminoglicosídeos (nefrotoxidade) Furosemida (IR) Dor e abscesso via IM - Não são biotransformadas, ou seja, o fígado não consegue quebrar a molécula da carbapenêmicos para ela ser excretada em pedaços pequenos pelo rim. - O fato de não ser quebrada faz com que os rins precisem eliminar uma molécula muito grande. EFEITOS COLATERAIS: INTERAÇÕES: Injetável Totalmente efetivo para gram-positivas. FORMULAÇÃO: - Usa-se pouco por questão de ter um alto custo financeiro. ESPECTRO DE AÇÃO: P E P T Í D E O S : VANCOMICINA: @RESUMINDOAMEDVET 32 Totalmente efetivo para bactérias anaeróbicas. Totalmente efetivo para Staphylococcus produtores de penicilinase. Não é efetivo para gram-negativos. Náuseas Inapetência Os efeitos são incomuns. - Consegue ultrapassar a barreira hematoencefálica. - Pode tratar com vancomicida infecções do SNC. - Tem que ser administrado apenas por via IV, em via IM causa muita dor e por VO não são absorvidos. - Tem excreção renal, podendo sobrecarregar os rins. - Monitorar concentrações plasmáticas em pacientes com insuficiência renal. EFEITOS COLATERAIS: @RESUMINDOAMEDVET 33 Tópica Como promotor de crescimento em bovinos o uso é injetável. Totalmente eficaz para gram-positivos. Anaseptil pó Nebacetin FORMULAÇÃO: - Não tem um período de carência para abate de bovinos de corte, pois não tem o risco de humanos ingerir subdoses e ter problemas de resistências bacterianas. - Não é absorvida por via oral. - Se fosse utilizada por via oral teria o efeito nefrotóxico. - Não possui uma grande absorção sistêmica para ter efeitos colaterais. - Eficaz para controle de infecção de pele. ESPECTRO DE AÇÃO: PRINCIPAIS FÁRMACOS: BACITRACINA: @RESUMINDOAMEDVET 34 Invadem a bactéria inibindo a síntese proteica, causando uma alteração nos ribossomos, esses ribossomos não vão conseguir fazer a leitura do matéria genético. Promovem leituras defeituosas do RNA mensageiro. - Podem ser bactericidas ou bacteriostáticos. MECANISMO DE AÇÃO: A N T I B I Ó T I C O S Q U E I N I B E M A S Í N T E S E D E P R O T E Í N A S O DNA manda uma mensagem,a partir desse DNA é formadoum RNA transportador, esseRNA tem que passar por umaleitura, assim passando paraRNA mensageiro, esse RNAmensageiro vai para oribossomo, o ribossomo temque ler esse RNA mensageiroque foi transcrito do materialgenético, tendo assim a síntesede proteínas. - Se as proteínas do organismo forem sintetizadas com defeitos, as bactérias não conseguem manter suas atividades normais, parando de se multiplicar ou até mesmo sendo mortas. São os ribossomos que mandam as proteínas dentro de uma célula. Possui duas sub-unidades, 50S que é uma sub-unidade grande e a 30S que é uma sub-unidade menor. Existem antibióticos que bloqueiam a 50S ou a 30S. Independente com qual sub-unidade o antibiótico bloqueia vai ter uma produção de proteínas defeituosas que vão atrapalhar a manutenção da célula bacteriana. RIBOSSOMO: @RESUMINDOAMEDVET 35 MACROLÍDEOS: Eritromicina Espiramicina Azitromicina Agem na sub-unidade 50S inibindo a síntese proteica, se ligam em algum ponto dessa sub-unidade e não lê adequadamente o RNA mensageiro produzindo uma proteína defeituosa que vai causar a parada da multiplicação da bactéria. PRINCIPAIS FÁRMACOS: MECANISMO DE AÇÃO: - São antibióticos bacteriostáticos. - Substituem as penicilinas em casos de alergias e em casos de resistências a penicilinas. @RESUMINDOAMEDVET 36 VO Colírios Otológicas Injetáveis Ativos contra gram-positivos. Ativos contra micoplasmas Boa atividade contra bactérias anaeróbicas Não são efetivos para gram-negativos Pode provocar irritação no local da aplicação. Em equinos pode provocar distúrbios gastrintestinais, causando um desiquilíbrio da flora intestinal, permitindo o crescimento de Clostridium difficile levando a diarreias fatais. FORMULAÇÃO: - A espiramicina é muito utilizada em pequenos animais que fazem tratamento pereodental (stomorgyl) - A azitromicida é muito utilizada em infecções respiratórias. ESPECTRO DE AÇÃO: - São lipossolúveis - São pouco absorvidos pela VO - São biotransformados no fígado e eliminado pela urina e bile. - Aplicado apenas 1x ao dia. EFEITOS COLATERAIS: @RESUMINDOAMEDVET 37 - Ultrapassam a barreira hematoencefálica. LINCOSAMINAS: Lincomicina Clindamicina Agem na sub-unidade 50S inibindo a síntese proteica, se ligam em algum ponto dessa sub-unidade e não lê adequadamente o RNA mensageiro produzindo uma proteína defeituosa que vai causar a parada da multiplicação da bactéria. PRINCIPAIS FÁRMACOS: MECANISMO DE AÇÃO: - São antibióticos bacteriostáticos. - Substituemas penicilinas em casos de alergias e em casos de resistências a penicilinas. @RESUMINDOAMEDVET 38 VO Colírios Otológicas Injetáveis Ativos contra gram-positivos. Ativos contra micoplasmas Boa atividade contra bactérias anaeróbicas Não são efetivos para gram-negativos Pode provocar irritação no local da aplicação. Em equinos pode provocar distúrbios gastrintestinais, causando um desiquilíbrio da flora intestinal, permitindo o crescimento de Clostridium difficile levando a diarreias fatais. FORMULAÇÃO: - A lincomicina é utilizado em tratamento de Erliquiose. ESPECTRO DE AÇÃO: - São lipossolúveis - São pouco absorvidos pela VO - São biotransformados no fígado e eliminado pela urina e bile. - Aplicado apenas 1x ao dia. EFEITOS COLATERAIS: - Ultrapassam a barreira hematoencefálica. @RESUMINDOAMEDVET 33 AMINOGLICOSÍDEOS: Estreptomicina Neomicina Gentamicina Tobramicina Espectinomicina Agem na sub-unidade 30S inibindo a síntese proteica, se ligam em algum ponto dessa sub-unidade e não lê adequadamente o RNA mensageiro produzindo uma proteína defeituosa que vai causar a morte da bactéria. Injetável Tópicas Oftalmicas PRINCIPAIS FÁRMACOS: MECANISMO DE AÇÃO: FORMULAÇÃO: - São antibióticos bactericidas. @RESUMINDOAMEDVET 40 Totalmente eficaz para gram-negativas Age medianamente para gram-positivas Age medianamente para Staphylococcus produtores de penicilinase. Não são eficaz para bactérias anaeróbicas São associados ás penicilinas ESPECTRO DE AÇÃO: - Não são administrados por via oral. - É administrada principalmente por via parenteral. - São fármacos que tem alta biodisponibilidade, ou seja, quando administra esse medicamento injetável tem uma quantidade muito grande disponível na circulação, não podendo errar muito na dose. - Sobrecarregam os rins. - Esses fármacos não são quebrados pelo fígado sendo excretada com sua forma inalterada pelos rins. 41 Tem um alto grau de toxicidade. Nefrotoxicidade Tem ação sobre o VIII par de nervos cranianos. Pode causar necrose tubular aguda. Causa bloqueios neuromusculares Febre Náuseas Vômito Idade Duração do tratamento Doença renal pré-existente Desidratação - Tem fraca ligação as proteínas plasmáticas. - Tem que tomar cuidado com pacientes que tem insuficiência renal. EFEITOS COLATERAIS: FATORES QUE PODEM AUMENTAR O RISCO DE NEFROTOXICIDADE: @RESUMINDOAMEDVET @RESUMINDOAMEDVET 42 Tetraciclina Clortetraciclina Oxitetraciclina (Terramicina) Rolitetraciclina Doxiciclina Lauraciclina Agem na sub-unidade 30S inibindo a síntese proteica, se ligam em algum ponto dessa sub-unidade e não lê adequadamente o RNA mensageiro produzindo uma proteína defeituosa que vai causar a parada da multiplicação da bactéria. VO Injetável Pó Pó solúvel Pode desenvolver gastrite nos pacientes. Deposição de Ca em ossos e dentes. Em equinos interferem na flora intestinal levando a uma infecção por Salmonella causando diarreia podendo levar o animal á óbito. PRINCIPAIS FÁRMACOS: MECANISMO DE AÇÃO: - São antibióticos bacteriostáticos. - A doxiciclina é o antibiótico escolhido para tratamento de erliquiose. FORMULAÇÃO: EFEITOS COLATERAIS: Prescrever sempre um protetor gástrico e um antiemético junto. TETRACICLINAS: @RESUMINDOAMEDVET 43Não deve ser utilizado em animais jovens e em fêmeas prenhes. Pode ocasionar danos renais e hepáticos. É efetivo para a grande maioria de gram-positivas. Tem atividade moderada para gram-negativas Tem atividade moderada para bactérias anaeróbicas. Tem atividade moderada para Staphylococcus produtores de penicilinase. - Administrada por 21 dias 2x ao dia em casos de erliquiose. ESPECTRO DE AÇÃO: - Administrada por via oral ou parenteral - Alimentos como por exemplo o leite podem prejudicar na absorção. - Sobrecarregam os rins, com exceção do doxiciclina. - As moléculas dos outros medicamentos sem ser o doxiciclina não são quebradas pelo fígado, assim passando pelos rins de forma ativa. - A oxitetraciclina é muito utilizada em tratamento de Leptospirose. @RESUMINDOAMEDVET 44 Age nas sub-unidades 50S e 30S inibindo a síntese proteica, se ligam em algum ponto dessas sub-unidades e não lê adequadamente o RNA mensageiro produzindo uma proteína defeituosa que vai causar a parada da multiplicação da bactéria. É efetivo para a grande maioria de gram-positivas. Tem uma atividade moderada para gram-negativas. Totalmente efetivo para bactérias anaeróbicas. É efetivo para a grande maioria de Staphylococcus produtores de penicilinase. - Isolado do fungo Streptomyces venezuelae. MECANISMO DE AÇÃO: - São antibióticos bacteriostáticos. - Muito utilizados em broca de casco em bovinos. ESPECTRO DE AÇÃO: CLORANFENICOL: @RESUMINDOAMEDVET 45 Injetável VO Ocorre mais em pequenos animais. Em gatos podem desenvolver anemia não regenerativa. Pode causar anemia aplástica. Pode causar manifestações digestivas, como náusea, vômitos, gastrite. - Muito eficiente para tratamento de infecções neurológicas. FORMULAÇÃO: - Mais utilizado em grandes animais. EFEITOS COLATERIAS: - O fígado não consegue quebrar a molécula ligando ela no ácido glicurônico transformando em hidrossolúvel e sendo quebrado. @RESUMINDOAMEDVET 46 Para a formação do DNA bacteriano precisa ter a molécula PABA, a partir dessa substância que está dentro da bactéria esse PABA é quebrado pelo ácido Fólico e a partir desse ácido é formado o ácido Folínico tendo assim a formaçção de Timidina, algumas purinas, metionina e glicina, tendo então o DNA bacteriano. As sulfas impedem a transformação do PABA em ácido Fólico. Se não tem ácido fólico não tem produção de DNA bacteriano. Promovem o bloqueio da síntese do ácido fólico Impedem a multiplicação celular. - Muito utilizado em tratamento de cinomose. - Consegue ultrapassar a barreira hematoencefálica. MECANISMO DE AÇÃO: A N T I B I Ó T I C O S Q U E I N I B E M A S Í N T E S E D E Á C I D O S N U C L É I C O S - Interage com o DNA da bactéria. SULFAS: @RESUMINDOAMEDVET 47 A trimetoprima é uma substância muito importante quando associada com as sulfas. Quando faz essa associação aumenta muito o espectro de ação conseguindo controlar melhor as infecções. Mecanismo: Age na quebra do ácido fólico. - São antibióticos bacteriostático. TRIMETOPRIMA: Sulfasalazina VO - Uso exclusivo oral. - Ficam no trato gastrointestinal. - Usada para controlar infecções intestinais. - Faz efeito local. - São eliminadas pelas fezes. PRINCIPAIS FÁRMACOS: FORMULAÇÃO: SULFAS NÃO ABSORVÍVEIS: @RESUMINDOAMEDVET 48 Curta duração Média duração Longa duração Duração ultraprolongada (não é usada na veterinária) Formulação: oral injetável, pasta e pomada. Fármacos: sulfadiazina, sulfapiridina Ação rápida Administração de 4 em 4hrs ou de 6 em 6hrs. Rápida absorção Eliminação lenta de 12 em 12hrs Fármacos: sulfametoxazol, sulfamoxol Formulação: oral, injetável Ação rápida Administração a cada 24hrs Fármacos: sulfametoxipiridina, sulfametildiazina - Pode ser oral ou injetável - Chegam na circulação e são distribuídas pelo organismo. CLASSIFICAÇÃO: CURTA DURAÇÃO: MÉDIA DURAÇÃO: LONGA DURAÇÃO: SULFAS ABSORVÍVEIS: @RESUMINDOAMEDVET 49 É efetivo para a maioria de gram-positivas. Tem atividade moderada para gram-negativas. Tem atividade moderada para bactérias anaeróbicas. Tem atividade moderada para Staphylococcus produtores de penicilinase. ESPECTRO DE AÇÃO: - Tem velocidade de absorção variáveis. - É amplamente distribuída. - Biotransformação hepática. - Eliminação renal, porém pode ser eliminada pelo leite. - Em animais de lactação tem que esperar pelo menos 4 dias para colocar esse animal em ordenha. @RESUMINDOAMEDVET 50 Náuseas Vômito Diarreia Depressão Febre Cristalúria sulfonamídica: deposição nos túbulos renais. Diminuição da micção, dor, hematúria. KCS: ressecamento do olho Reações de hipersensibilidade Espectro de ação: age contra gram-negativo, gram-positivo, bactérias anaeróbicas e contra os Staphylococcus produtores de penicilinase.Atua inibindo a enzima redutase Formulação: oral, injetável. EFEITOS COLATERAIS: ASSOCIAÇÃO AO TRIMETOPRIM: @RESUMINDOAMEDVET 51 Age direto no DNA já formado. Impede a abertura do DNA (DNA-girase), assim não tendo a multiplicação do DNA genético consequentemente causando a morte da bactéria. Oral Injetável Tópicas Efetivo para a maioria de gram-positivo Totalmente efetivo para gram-negativo Totalmente efetivo para Staphylococcus produtores de penicilinase. Não é efetivo para bactérias anaeróbicas. - Antibiótico bactericidas. - Antibióticos totalmente sintéticos MECANISMO DE AÇÃO: FORMULAÇÃO: ESPECTRO DE AÇÃO: QUINOLONAS: @RESUMINDOAMEDVET 52 Danos as cartilagens articulares Efeitos teratogênicos Cristalúria - Pode ser administrada por via oral ou parenteral. - Tem ampla distribuição. - São parcialmente biotransformados. - Excretado pela urina e pela bile. - Em gatos tem que ser utilizado uma dose menor pois podem ter lesões no nervo óptico. - A dose para gatos tem que ser dividida ao meio. EFEITOS COLATERAIS: - Não deve ser utilizado em fêmeas prenhes - Não deve ser utilizado em animais que tem insuficiência renal grave pois pode sobrecarregar os rins. - São indicados em casos de multiresistências - Ciprofloxacina favorece resistência a outros antibióticos. Manter sempre o animal hidratado. @RESUMINDOAMEDVET 53 Enrofloxacina Ciprofloxacina Orbifloxacino Norfloxacino PRINCIPAIS FÁRMACOS: Trovafloxacina Sitafloxacino Clinafloxacino Moxifloxacino PRINCIPAIS FÁRMACOS: 1ª GERAÇÃO: Flumequina PRINCIPAIS FÁRMACOS: - Não é encontrada no Brasil 2ª GERAÇÃO: 3ª GERAÇÃO: Levofloxacina Gatifloxacino PRINCIPAIS FÁRMACOS: 4ª GERAÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET 54 Inibem o RNA polimerase Impede que o RNA mensageiro e o RNA transportador envie a mensagem para o ribossomo assim tendo uma síntese proteica defeituosa causando a morte das bactérias. Rifamicina SV Rifamida Rifampicina Rifabutina Rifapentina Rifaximina Oral Tópica Injetável - São originalmente de coloração laranja. - São obtidas da cultura de fungos Streptomyces mediterranei. - A partir da rifamicina B surgiram todas as outras rifamicinas. - São antibióticos bactericidas MECANISMO DE AÇÃO: PRINCIPAIS FÁRMACOS: FORMULAÇÃO: RIFAMICINAS: @RESUMINDOAMEDVET 55 Totalmente efetivo para gram-positivo Totalmente efetivo para microbactérias Tem pouca ação para gram-negativo São raros Vômitos Anemia hemolítica Anorexia ESPECTRO DE AÇÃO: - Muito utilizada para tratamento de tuberculose. - Metabolização hepática - Excreção renal, por saliva e por suor. - O suor e a urina ficam com coloração alaranjada. EFEITOS COLATERAIS: Totalmente efetivo para bactérias anaeróbicas. Não são eficaz para gram-positivo Não são eficaz para gram-negativo Não são eficaz para Staphylococcus produtores de penicilinase. - São antibióticos bactericida. ESPECTRO DE AÇÃO: METRONIDAZOL @RESUMINDOAMEDVET 56 Oral Injetável (IV) Destroem o DNA Causam a quebra do DNA inibindo o reparo, não mandando informações para o ribossomo, assim tendo uma síntese proteica defeituosa, causando a morte das bactérias. Vômito Náuseas Inapetência Neurotoxicidade É teratogênico. - São sempre associados com outros antibióticos. FORMULAÇÃO: - Usa-se muito em equinos com cólicas. MECANISMO DE AÇÃO: EFEITOS COLATERAIS: @RESUMINDOAMEDVET 57 - É bem absorvido e tem uma boa biodisponibilidade via oral. - É ótimo para se tratar abscessos. - Não pode ser utilizado em fêmeas prenhes. 58 Capítulo 2 S I S T E M A R E N A L @RESUMINDOAMEDVET 59 F I S I O L O G I A D O S R I N S FUNÇÕES DO RIM: - Filtrar e eliminar todos os metabólicos das briotransformações. - Equilíbrio ácido-básico, que é a reabsorção de hidrogênio e bicarbonato. - São responsáveis pela regulação da quantidade de sais e eletrólitos do líquido extracelular (sangue ou urina). Aonde o sódio for ele carrega a água junto com ele. - São responsáveis pela produção de hormônios muito importante para a manutenção dos outros sistemas (renina e eritropoietina). - Regulação do pH. - Produção de glicose em jejum prolongado. - Regulação da pressão arterial. @RESUMINDOAMEDVET 60 NÉFRONS: - O rim possui de 800mil a 1,2 milhões de néfrons. - É uma unidade microscópica responsável pela filtração do sangue e da urina. - A partir da capsula de Bowman tem um emaranhado de pequenos vasos e artérias sendo distribuídas para todas as partes do néfron até ruminarem com os ramos da artéria e veia renal. - É através dessas pequenos vasos que tem a reabsorção de sódio e água, de todos os íons e moléculas. - Os néfrons são compostos por: Arteríola aferente, Arteríola eferente, Capsula de Bowman, Tubo contornado proximal, Alça de Henle, Tubo contornado distal e Ducto coletor. @RESUMINDOAMEDVET 61 Promovem a reabsorção de sódio, consequentemente tendo a reabsorção passiva da água. A grande maioria do sódio é reabsorvida no tubo contornado proximal. Tendo quase 75% do sódio para dentro do sangue A alça de Henle, o tubo contornado distal e os ductos coletores são responsáveis pelo controle do equilíbrio híbrico. FUNÇÃO TUBULAR: Sangue chega na capsula de Bowman pela arteríola aferente, nesse local é onde ocorre a filtração do sangue, dentro da capsula a arteríola se transforma em um emaranhado de vasos conhecidos como capilares glomerulares, os capilares apresentam poros que permitem a passada de água e de outras substâncias do sangue para o espaço de Bowman, em seguida esse filtrado é direcionado para o tubo contorcido proximal. TÚBULO CONTORNADO PROXIMAL: @RESUMINDOAMEDVET 62 Nessa primeira parte ocorre a filtração do sangue e essa filtração é parcialmente seletiva, ou seja, não faz seleção total das substâncias que vão compor a urina. É composta por três barreiras que ficam entre o lúmen capilar e o espaço de Bowman. A primeira barreira são os poros nos capilares constituindo uma barreira mecânica permitindo a passagem de íons e barrando a passagem de macromoléculas como as proteínas do sangue. A segunda barreira é a membrana basal glomerular que está situada entre os poros dos capilares glomerulares internamente e os podócitos externamente, ela é comporta por proteoglicanos que apresentam carga elétrica negativa que repelem as cargas das proteínas do sangue e das hemácias, desta forma constituindo uma barreira elétrica. A terceira barreira são os podócitos que são células que abraçam externamente as células dos capilares glomerulares formando pequenas fendas que funcionam também como barreira mecânica para passagem de proteínas do sangue. O filtrado glomerular é bem semelhante ao plasma sanguíneo, exceto por não conter os elementos protéicos. 20% do fluxo sanguíneo é filtrado e os outros 80% segue pela arteríola eferente e passam para os capilares peritubulares, que são vasos que percorrem ao redor dos tubos e da alça de Henle, com a finalidade de reabsorver substâncias que já foram filtradas. @RESUMINDOAMEDVET 63 O filtrado glomerular começa a fazer um caminho aonde será processado e ao final se transformará em urina. Nesse processo substâncias serão reabsorvidas para o sangue enquanto outras serão secretadas. Após a filtração tem o processo de reabsorção, de secreção e excreção do produto final. O filtrado segue no néfron para o tubo contorcido proximal, nessa região acontece pelo menos 70% da reabsorção de substâncias de volta para o sangue, de forma passiva ou ativa. Em condições normais 100% da glicose e aminoácido são reabsorvidos, ou seja, normalmente eles não aparecem na urina. Na parte final do tubo contorcido proximal são secretados diversas substâncias como por exemplo, fármacos, toxinas, H+, por isso essa região tem papel significativo no equilíbrio ácido-basico. O Na+ é trocado pelo H+, se for Na+ para o sangue o H+ tem que ir para a urina e caso o H+ for para o sangue o Na+ tem que ir para a urina. Para que haja a troca de Na+ por H+ precisa da enzima anidrase carbônica. No filtrado glomerular tem a molécula de bicarbonatode sódio, esse bicarbonato é quebrado em sódio e bicarbonato. Na célula do tubo contornado proximal tem o ácido carbônico, que precisa ser desmembrado, porém para que o ácido carbônico seja quebrado em bicarbonato e hidrogênio precisa da enzima anidrase carbônica. Quando o ácido carbônico é quebrado pela enzima, o hidrogênio passa para a urina, assim o Na+ passa para a célula e vai voltar para o sangue. @RESUMINDOAMEDVET 64 Quando o hidrogênio saiu de dentro da célula e foi para a urina ele se liga com o bicarbonato que foi quebrado e para que ele volte a formar o ácido carbônico na urina precisa da enzima anidrase carbônica. A partir da formação de ácido carbônico na urina, tem o desmembramento de ácido carbônico em água e dióxido de carbono. É importante o ácido carbônico se quebrar em água e dióxido de carbono pois como o sódio voltou para dentro da célula indo para o sangue, se o sódio for para o sangue a água que foi formada na urina também vai para o sangue. O bicarbonato que "sobrou" na célula vai para o sangue mantendo o sangue básico. @RESUMINDOAMEDVET 65 DIURÉTICO: - Age inibindo a enzima anidrase carbônica na célula e na urina. - Se não tem essa enzima funcionando, não tem a quebra de hidrogênio e bicarbonato. - Bloqueando a anidrase carbônica, tem o bloqueio da produção de hidrogênio. - Sem hidrogênio para voltar para a urina, o sódio não consegue ir para a célula, fazendo com que o sódio fique na urina. - Com o sódio na urina tem a presença de muita água. - Consequentemente o bicarbonato não vai ser formado, assim não voltando para o sangue, fazendo com que o sangue fique mais ácido, tendo como um efeito colateral a acidose metabólica. @RESUMINDOAMEDVET 66 O ramo descendente é resposável pela reabsorção de água. No ramo ascendente situa o cotransportador 1 Na+/1K+/ 2Cl- que auxilia na reabsorção desses elementos e é o local de ação dos diuréticos de alça. Acontece o mecanismo contracorrente na qual a alça descendente é bastante permeável á água enquanto que a alça ascendente especialmente na parte distal é pouco permeável á água tendo uma grande reabsorção de solutos para o sangue. Ao redor do néfron percorre os capilares peritubulares, nessa região o fluxo dos capilares estão correndo no sentido oposto, ou seja, contra a corrente do fluxo pela alça, assim o sangue primeiro vai ficar mais concentrado ao reabsorver mais solutos e em sequência reabsorve mais água por osmose. Isso auxilia na manutenção da hiperosmolaridade da medula renal, consequentemente auxilia na reabsorção de mais água. Em seguida o líquido tubular chega no tubo contorcido distal. No ramo ascendente tem uma reabsorção ativa. A bomba ativa de Na+/K+2Cl- puxa um sódio, um potássio e dois cloros da urina. O sódio da urina é puxado para a célula renal e vai para o sangue. O potássio da urina é puxado para a célula renal mas depois volta para a urina. Os cloros são puxados para a célula renal e passam para o sangue. O sódio indo para o sangue consequentemente a água vai junto. ALÇA DE HENLE: @RESUMINDOAMEDVET 67 DIURÉTICO: - Age na alça de Henle no ramo ascendente. - Faz perder muito íons na urina. - Perde sódio, potássio, cloro, magnésio, hidrogênio, etc... - São os diuréticos mais saluréticos. - Bloqueiam a bomba ativa de Na+/K+/2Cl- - Quando essa bomba é bloqueada, o sódio, o potássio e o cloro não entram na célula, assim todos esses íons ficam na urina e são eliminados. - Se o sódio fica na urina consequentemente a água também fica. @RESUMINDOAMEDVET 68 Neste local ocorre mais secreção de H+ e K+ e reabsorção de Na+ e outros íons. Tem a bomba de Na+ K+ ATPase que auxilia na reabsorção de Na+ e secreção de K+, tendo a expressão controlada pela aldosterona. O líquido tubular então vai para o ducto coletor. TÚBULO CONTORCIDO DISTAL: - Cálcio, magnésio, hidrogênio também são eliminados na urina. - Como o hidrogênio é eliminado na urina ele não volta para o sangue, sem esse hidrogênio no sangue sobra bicarbonato, com isso esse sangue fica básico tendo como efeito colateral uma alcalose metabólica. @RESUMINDOAMEDVET 69 Tem uma bomba ativa, a bomba Na/Cl Puxa sódio e cloro para o sangue. Essa bomba é ativada pela aldosterona. Se a aldosterona não estiver presente no organismo do animal essa bomba não funciona. Essa bomba puxa o sódio para a célula, esse sódio passa para o sangue. Essa bomba puxa o cloro para a célula, esse cloro passa para o sangue. Com o sódio indo para o sangue, consequentemente a água vai junto. DIURÉTICO: - Inibe a bomba Na/Cl - Inibe a aldosterona - Bloqueando a bomba não tem a reabsorção de sódio e cloro @RESUMINDOAMEDVET 70 - O sódio e o cloro ficam na urina, se o sódio fica na urina consequentemente a água vai junto. - É eliminado também na urina o hidrogênio, se esse hidrogênio é eliminado ele não vai para o sangue e tem um excesso de bicarbonato, fazendo com que esse sangue fique mais básico tendo como efeito colateral a alcalose matabólica. Nessa etapa final mais íons são reabsorvidos e secretados. Tem reabsorção de água pelas proteínas aquaporinas que ficam situadas nas membranas das células e tem as expressões controladas pelo hormônio ADH. Após isso o líquido será processado e transformado em urina e será direcionado para a bexiga antes de ser eliminado. Tem a bomba ativa, bomba Na+/K+ DUCTO COLETOR: @RESUMINDOAMEDVET 71 Essa bomba puxa o sódio e tira o potássio. Essa bomba é regida pela aldosterona. Puxa o sódio da urina, esse sódio vai para a célula e passa para o sangue. Puxa o potássio do sangue, esse potássio vai para a célula e passa para a urina. Se o sódio vai para o sangue, consequentemente a água vai para o sangue. DIURÉTICO: - Bloqueia a aldosterona, consequentemente bloqueia a bomba Na+/K+. - Assim o sódio não vai para o sangue e o potássio não vai para a urina. - São diuréticos poupadores de potássio. - Se o sódio fica na urina consequentemente a água fica na urina. @RESUMINDOAMEDVET 72 RESUMO DO MECANISMO DE TODAS AS PARTES DO NÉFRON: @RESUMINDOAMEDVET 73 DIURÉTICOS Utilizado apenas na medicina humana. Age no túbulo contornado proximal. Age no ramo ascendente da alça de Henle. Age no túbulo contornado distal. Age no ducto coletor. Age em várias partes do néfron - Essas drogas alteram o pH da urina FUNÇÃO: - Aumentam a excreção de sódio e água. - Diminuem a reabsorção de sódio. - Aumentam o volume de urina. GRUPOS DE DIURÉTICOS: - Mercuriais - Inibidores da anidrase carbônica - De alça - Tiazídicos - Poupadores de potássio - Osmóticos @RESUMINDOAMEDVET 74 Acidose metabólica Acetazolamida. Diclofenamida. Metozolamida. INIBIDORES DA ANIDRASE CARBÕNICA: - São utilizados para situações mais tópicas. - Anidrase carbônica é responsável pela formação de ácido carbônico e posterior hidrogênio. - Aumentam a excreção de bicarbonato acompanhado de sódio e água. - Retardam a troca de sódio por hidrogênio e inibem a reabsorção de bicarbonato. - Age principalmente no túbulo contorcido proximal. EFEITOS COLATERAIS: PRINCIPAIS FÁRMACOS: MECANISMO DE AÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET 75 Tópica Oral - São bem absorvidos por via oral. FORMULAÇÃO: - Podem ser associados com outros diuréticos para facilitar a excreção de substâncias, principalmente de sódio. - São muito utilizados na formulação de colírios para o tratamento de glaucoma. - Tem pico de concentração de 6 a 8hrs. - É administrada 3x ao dia. - A eliminação ocorre depois de 12 a 14hrs por via renal. - Tem absorção sistêmica. DIURÉTICOS DE ALÇA: - São os diuréticos mais potentes. - Atuam no ramo ascendente da alça de Henle, inibindo o transportador Na+/K+/2Cl-. - Aumentam a perda de K+, Ca+ e H+. @RESUMINDOAMEDVET 76 Furosemida Butetamida Tarasemida Ac. Etacrínico. - São considerados diuréticos saluréticos potentes. PRINCIPAIS FÁRMACOS: - A tarasemida é 8x mais potente que a furosemida. MECANISMO DE AÇÃO: Alcolose metabólica Hipocalemia Oral Injetável EFEITOS COLATERAIS: FORMULAÇÃO:- São bem absorvidos por via oral. - A formulação injetável é mais utilizada por IV. @RESUMINDOAMEDVET 77 Associar com um poupador de potássio. Suplementar potássio. Edema pulmonar IRA Edema cerebral Hemorragia pulmonar em equinos Hipercalemia - Tem forte ligação com as proteínas plasmáticas. - Na IV tem início de reação de 30 minutos com duração de 2 a 3 horas, sendo administrado de 3 a 4x ao dia. - Por VO tem início de reação de 1 hora com duração de 4 horas, sendo administrado de 3 a 4x ao dia. - São utilizados em casos de emergência por conta do efeito rápido. - Quando são utilizados para tratamento de doenças cardíacas geralmente são administrados 2x ao dia. - Tem metabolização hepática, exceto a furosemida. - A furosemida sofre glicuronização, ela não se quebra então o ácido glicurônico tem que se ligar para ela conseguir ser excretada. - São eliminados pela urina (65%) e pelas fezes (35%). TRATAMENTO: PRINCIPAIS APLICAÇÕES: 78 Alcalose metabólica. Hipocalemia. TIAZÍDICOS: - Ação diurética moderada. - Agem no túbulo contornado distal. - Perda de potássio é significativa, poupam perda de bicarbonato. - Diminui absorção de Na+ e Cl- pela ligação no sítio do cloreto no sistema de co-transporte Na+/Cl-. - São saluréticos moderados. - Tem perda de sódio, potássio, hidrogênio. - São utilizados para controle de pressão arterial, pois diminui o volume sanguíneo. EFEITOS COLATERAIS: MECANISMO DE AÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET @RESUMINDOAMEDVET 79 Espironolactona Amilorida Triantereno Oral Desconforto gastrointestinal. Hipercalemia Acidose metabólica. PRINCIPAIS FÁRMACOS: - A espirolactona bloqueiam a adosterona bloqueando automaticamente a bomba de Na+/K+. - A amilorida e a triantereno bloqueiam diretamente a bomba Na+/K+ FORMULAÇÃO: - Metabolização hepática e excreção renal. EFEITOS COLATERAIS: - Tem excesso de hidrogênio no sangue fazendo o sangue ficar mais ácido. - Pode ser associados com diuréticos de alça. - Tem uma potência diurética moderada. - Em humanos são usados em casos de hiperaldosteronismo. @RESUMINDOAMEDVET 80 Manitol Glicose Injetável Apenas por IV É uma molécula grande de açúcar que fica dentro do túbulo não tendo troca de íon, porém por ser hiperosmotico ele vai puxando a água para dentro do túbulo saindo na urina. A substância vai passando pelo néfron carregando uma grande quantidade de água. Aumento de sódio no sangue (hipernatremia) DIURÉTICOS OSMÓTICOS: - Substâncias que sofrem reabsorção incompleta ou não são reabsorvidos pelo néfron. - São utilizado na maioria das vezes em casos de emergências. PRINCIPAIS FÁRMACOS: FORMULAÇÃO: - Não são absorvidos, eles não voltam para o sangue. MECANISMO DE AÇÃO: - Aumenta a quantidade de água excretada. - Atuação menor na excreção de Na+ EFEITOS COLATERAIS: @RESUMINDOAMEDVET 81 - Aumenta a produção urinária em 150% em 15min. - Agem principalmente no túbulo contornado proximal, no ramo descendente da alça de Henle e nos ductos coletores. - Reabsorção passiva de água encontra-se reduzida pela presença do soluto não absorvível. - Atinge fluxos urinários de 8 a 10ml/min. - Usa-se em situações de toxicação. - Usa-se em aumento de pressão intra-craniana. - Apenas em uso hospitalar. Capítulo 3 S ISTEMA CARDIOVASCULAR 82 @RESUMINDOAMEDVET 83 - Os diuréticos fazem parte do tratamento de doenças do sistema cardiovascular. - O coração doente se não for tratado ele se “cansa” ficando insuficiente e essa insuficiência leva a alterações sistêmicas em todo o organismo. - Quando o coração está doente são ativados alguns mecanismos compensatórios retendo água e sódio no sangue, aumentando o volume sanguíneo. - Como o coração está doente esse aumento de sangue é ruim, pois ele não consegue dar conta dessa retenção de água. - Em um coração doente a quantidade de sangue ejetada é menor. - É a queda do débito cardíaco que ativa todos os mecanismos compensatórios para tentar ajudar esse organismo a manter o débito cardíaco. - Os mecanismos compensatórios inicialmente até que são bons pois eles vão dar uma estabilizada no organismo, porém depois de um certo período esses mecanismos começam a piorar o quadro do animal. @RESUMINDOAMEDVET 84 CONCEITOS E PRIORIDADES: Força exercida pelo sangue sobre a parede vascular. Quantidade de sangue que o coração ejeta por minuto. PRESSÃO ARTERIAL: DÉBITO CARDÍACO: - O ventrículo esquerdo é o responsável pelo débito cardíaco, pois é ele que determina a quantidade de sangue que é ejetado para o organismo. PRESSÃO ARTERIAL: - É a força exercida pelo sangue sobre a parede vascular. - Um paciente cardiopata não tem perda de volume, ao contrário, pode aumentar o volume pelos mecanismos compensatórios. -O mecanismo que aumenta o volume é a retenção de sódio e água. - Para diminuir o volume sanguíneo é usado diuréticos para mandar embora esse excesso de liquido pois quanto mais sangue chegar no coração, mas esse coração vai ter que trabalhar. - A pressão arterial pode variar pela alteração do calibre dos vasos. @RESUMINDOAMEDVET 85 - O aumento da pressão arterial por um grande período leva a um desgaste muito grande no coração, podendo evoluir para um ataque cardíaco. - Essas alterações são mais comuns em pequenos animais e em equinos atletas idosos. MECANISMOS DOS VASOS: VASOCONSTRIÇÃO: - Diminuição do diâmetro do vaso. - Aumenta a pressão arterial. - Quando o coração está doente ele manda uma mensagem para o SNS fazendo com que o SNS libere adrenalina, essa adrenalina causa uma vasoconstrição. - O coração tem que fazer mais força para bombear. VASODILATAÇÃO: - Aumento do diâmetro do vaso. - Diminui a pressão arterial. - O sangue passa mais fácil. - O coração não precisa fazer tanta força. @RESUMINDOAMEDVET 86 CONCEITOS HEMODINÂMICOS: PRÉ-CARGA: - Tem relação com o lado direito do coração. - É a quantidade de liquido que chega no lado direito do coração. - Diástole. - Em um coração doente a pré-carga aumenta - Um dos grandes tratamentos de insuficiência cardíaca é diminuir a pré carga, usando diuréticos. - Sangue venoso @RESUMINDOAMEDVET 87 PRÓ-CARGA: - Tem relação com o lado esquerdo do coração. - É tudo que dificulta a saída de sangue do ventrículo esquerdo. - A aorta é o principal vaso. - Em um coração doente aonde um mecanismo compensatório é ativado promove vasoconstrição da aorta aumentando a pós-carga, usa-se vasodilatadores para a diminuição da pós-carga. - Sístole. - Sangue oxigenado. CRONOTROPISMO: Aumenta a frequência cardíaca. Diminui a frequência cardíaca. - Frequência cardíaca POSITIVO: NEGATIVO: @RESUMINDOAMEDVET 88 INOTROPISMO: Aumenta a força de contração. Em um coração doente a força de contração está diminuída tendo assim um inotropismo negativo. - Tem relação com a força de contração do coração. POSITIVO: NEGATIVO: FISIOLOGIA DO CORAÇÃO: - O sangue venoso vem do organismo para o lado direito do coração. - Do átrio direito ele vai para o ventrículo direito pela válvula tricúspide. - Do ventrículo direito o sangue vai para os pulmões pela artéria pulmonar. - No pulmão o sangue venoso passa a ser sangue oxigenado. - Esse sangue oxigenado sai dos pulmões e vai para átrio esquerdo através das veias pulmonares. - Do átrio esquerdo esse sangue oxigenado passa para o ventrículo esquerdo. - Do ventrículo esquerdo esse sangue oxigenado vai para o organismo através da artéria aorta. @RESUMINDOAMEDVET 89 INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA: - É o estado clinico no qual o miocárdio está inapto a manter o débito cardíaco e o inotropismo, além do organismo não conseguir manter o equilíbrio circulatório, ativando os mecanismos compensatórios. - Pode afetar o lado direito ou esquerdo TERAPIA: Diminui a pré-carga. Diminui a pós-carga e a pré-carga. DIURÉTICO: VASODILATADOR: @RESUMINDOAMEDVET 90 - O coração está doente com músculos fracos e dilatados ou com problemas nas válvulas - Esse coração doente leva a uma diminuição do débitocardíaco e da força de contração. - Quando a força de contração é diminuída tem uma queda da pressão arterial. - Essa queda da pressão arterial é o que ativa os mecanismos compensatórios. Aumenta a força de contração. INOTRÓPICO POSITIVO: FISIOLOGIA: @RESUMINDOAMEDVET 91 ICC ESQUERDA: Edema pulmonar. Diuréticos. - O sangue que está no ventrículo esquerdo não é totalmente ejetado. - Tem acumulo de sangue no ventrículo esquerdo. - Se esse sangue fica parado nesse ventrículo esquerdo, uma hora esse ventrículo não aguenta mais e esse sangue começa a voltar para o átrio esquerdo. - Começa a ter um excesso de sangue no átrio esquerdo, então começa a fazer um movimento ao contrário. - O sangue começa a refluir para os pulmões. SINAL CLÍNICO: TERAPIA: ICC DIREITA: - O sangue que está no ventrículo direito não é totalmente ejetado. - Tem acúmulo de sangue no ventrículo direito. - Se esse sangue fica parado nesse ventrículo direito, uma hora esse ventrículo não aguenta mais e esse sangue começa a voltar para o átrio direito. @RESUMINDOAMEDVET 92 Ascite Diuréticos - Começa a ter um excesso de sangue no átrio direito, então começa a fazer um movimento ao contrário. - O sangue começa a parar nos órgãos principais do organismo, principalmente no fígado. Esse sangue começa a extravasar para dentro do abdômen. SINAL CLINICO: TERAPIA: TRATAMENTO: - O tratamento visa aumentar a contratilidade e remover excesso de líquidos, diminuir as forças que impedem o sangue de sair do coração. MECANISMOS COMPENSATÓRIOS: PRIMEIRO MECANISMO: - Quando a pressão arterial cai pela diminuição do débito cardíaco o organismo entende que ele tem que liberar adrenalina, ou seja, ativando o SNSimpático. Essa liberação de adrenalina no organismo aumenta a frequência cardíaca na tentativa de melhorar o débito cardíaco e aumenta a pressão arterial por causa da vasoconstrição. Inicialmente esse mecanismo aumenta o débito cardíaco pois aumentando a frequência cardíaca e a pressão arterial o débito cardíaco sobe, porém esse coração continua doente, não podendo bater muito rápido pois não dá conta, consequentemente tem um aumento de pós-carga. @RESUMINDOAMEDVET 93 - Além de ativar a adrenalina a diminuição da pressão arterial promove uma diminuição de oxigenação nos rins, pois como chega menos sangue nos rins esse rim entende que está faltando oxigênio tendo uma hipóxia renal, assim ativando o mecanismo SRAA liberando aldosterona e ADH consequentemente tem a retenção de sódio e a água, com essa retenção tem um aumento do volume sanguíneo, aumentando a pré-carga, ou seja, ocorre um aumento de sangue que chega do lado direito do coração. Como o coração está doente ele não aguenta esse excesso de liquido que está chegando. SEGUNDO MECANISMO: FÁRMACOS: VASODILATADORES: - São fármacos que ajudam na terapia da ICC reduzindo a pré-carga e pós-carga. - Agem dentro do músculo do vaso @RESUMINDOAMEDVET 94 Dentro dos vasos tem a substância óxido nítrico, essa substância através da enzima guanilato ciclase permite a transformação do GMP em GMPc. O óxido nítrico aumenta o GMPc, esse aumento dentro da célula muscular promove a diminuição da entrada de cálcio. Sem cálcio não tem o deslizamento de fibra de actina sobre miosina tendo assim o relaxamento e a dilatação do vaso. Nitratos Sildenafil Nitroglicerina Isossorbida Nitroprussiato MECANISMO DE AÇÃO: PRINCIPAIS FÁRMACOS: - Sildenafil na medicina humana é usado como vasodilatador peniano (viagra), porém na medicina veterinária é utilizado como vasodilatador pulmonar. - Os nitratos são doadores de óxido nítrico. FÁRMACOS DO GRUPO NITRATOS: AÇÃO DIRETA: @RESUMINDOAMEDVET 94 Injetável Adesivo Oral Complementar no tratamento de ICC Redutores de pré-carga e pós-carga IC provocada por insuficiência mitral Cardiomiopatias congênitas ou adquiridas - Os nitratos na veterinária são menos utilizados. - São bem absorvidos por via oral. FORMULAÇÃO: - São bem absorvidos por via oral. - São biotransformados no fígado e excretados pelos rins. - Não tem sobrecarga renal. USOS: BLOQUEADORES ALFA-ADRENÉRGICOS: ·A adrenalina se liga no receptor alfa1 no vaso e essa adrenalina permite a entrada de cálcio na célula muscular resultando na contração muscular. Bloqueiam a ligação da adrenalina no receptor alfa1 no vaso, assim não tem cálcio entrando na célula muscular tendo vasodilatação. MECANISMO DE AÇÃO: @RESUMINDOAMEDVET 96 Hidralazina Prazasina Oral Injetável Vasodilatação. Queda da RP. Aumento do débito cardíaco. Queda da pressão arterial Complementar no tratamento de IC;C Redutores de pré-carga e pós-carga. IC provocada por insuficiência mitral. Cardiomiopatias congênitas ou adquiridas. - Agem em artérias e não em veias. PRINCIPAIS FÁRMACOS: FORMULAÇÃO: EFEITOS COLATERAIS: - São bem absorvidos por via oral. - São biotransformados no fígado e excretados pelos rins. - Não tem sobrecarga renal. USOS: @RESUMINDOAMEDVET 97 Quando a adrenalina se liga no receptor alfa1 ela abre o canal de cálcio, assim o cálcio entra dentro da célula muscular e tem vasoconstrição. Bloqueiam o receptor alfa1 e automaticamente bloqueiam o receptor de cálcio e o cálcio não consegue entrar tendo vasodilatação. Bloqueiam diretamente o canal de cálcio, assim o cálcio que está fora não consegue entrar. Amlodipina Nifedipino. Oral Complementar no tratamento de ICC. Redutores de pré-carga e pós-carga. IC provocada por insuficiência mitral. Cardiomiopatias congênitas ou adquiridas. MECANISMO DE AÇÃO: PRINCIPAIS FÁRMACOS: FORMULAÇÃO: - São bem absorvidos por via oral - São biotransformados no fígado e excretados pelos rins. - Não tem sobrecarga renal USOS: BLOQUEADORES DE CANAIS DE CÁLCIO: @RESUMINDOAMEDVET 98 É uma enzima conversora de angiotensina, essa enzima entra importantemente no sistema renina-angiotensina- aldosterona (SRAA). ECA: - São os mais utilizados para o tratamento de ICC. - Inibe o SRAA. - A ICC causa uma hipóxia renal, liberando renina e essa renina promove a conversão do angiotensinogênio em angiotensina I, essa angiotensina I não é a forma ativa, então ela se transforma pela ECA na angiotensina II que é a forma ativa, causando nos vasos sanguíneos vasoconstrição aumentando a pressão arterial e estimula a liberação de aldosterona pelas glândulas suprarrenais causando uma retenção de sódio e água aumentando a pré-carga. INIBIDORES DA ECA: @RESUMINDOAMEDVET 99 Inibe a enzima ECA Inibindo a ECA não tem a conversão de angiotensina I em angiotensina II, assim não tendo vasoconstrição e tendo vasodilatação, assim como também não terá aldoesterona não tendo assim a retenção de sódio e água mantendo a pressão normal. MECANISMO DE AÇÃO: Captopril Enalapril Benazepril Oral Sublingual - São utilizados como diuréticos - Reduzem pós-carga e pré-carga. PRINCIPAIS FÁRMACOS: FORMULAÇÃO: 100 @RESUMINDOAMEDVET Anorexia Vômito Diarreia EFEITOS COLATERAIS: - Tem efeito rápido. - Promove aumento do débito cardíaco. - O captopril é usado apenas em ambiente hospitalar. - O enalapril é o principal medicamento. - O enalapril pode ser associado com o flurozemida. - São administrados 2x ao dia. - O benazepril é utilizado apenas 1x ao dia. - O enalapril interrompe o processo de dilatação ventricular. - O benazepril pode ser usado em nefropatas pois não são excretados pelos rins, possui eliminação hepática. - O enalapril tem metabolização hepática e excreção renal. 101 @RESUMINDOAMEDVET INOTRÓPICOS POSITIVOS: DIGITÁLICOS: Digoxina Digitoxina Deslanosideo C Beta-metildigoxina Inotropismo positivo. Diminuição da frequência cardíaca pelo aumento da atividade parassimpática. - São utilizados em última instancia - Pode haver intoxicações. - A margem terapêutica desses medicamentos é muito pequena. - São obtidos das plantas do gênero Digitalis pupurea (dedaleira). PRINCIPAIS FÁRMACOS: - Tem biotransformação hepática - Sobrecarregam os fígados e excretados pelos rins. EFEITOS: 102 @RESUMINDOAMEDVETAge em musculatura estriada cardíaca. Na célula muscular cardíaca tem duas bombas cardíacas, a bomba Na+/K+ que é importante para a transmissão do impulso nervoso e a bomba Ca/Na+ que tira sódio para entrar cálcio. Os digitálicos bloqueiam a bomba Na+/K+ mas não é um bloqueio total para não comprometer na transmissão de impulso nervoso. Quando há esse bloqueio parcial não há uma grande troca de sódio por potássio fazendo com que o excesso de sódio dessa bomba passa a agir na bomba Ca/Na+. Assim quanto mais sódio tem que sair mais cálcio vai entrar, fazendo com que o cálcio entre no musculo causando mais contração. Disfunção sistólica dilatada Queda de contração Taquirritmias supraventriculares - A digitoxina não sobrecarrega os rins, podendo ser utilizada em animais nefropatas. - Se o animal não for nefropata pode utilizar a digoxina. - Esses fármacos são específicos para músculos cardíacos. MECANISMO DE AÇÃO: INDICAÇÕES: 103 @RESUMINDOAMEDVET Apresenta como sintomas vômito, apatia, confusão mental, diarreia, letargia, anorexia e arritmias. Se passa de 2,5 ng/ml tem que diminuir a dose para não dar intoxicação. Diagnosticar, suspender tratamento, antiarrítmicos, dosar eletrólitos (K, Ca, Mg, Na) Oral INTOXICAÇÕES: FORMULAÇÃO: - Sempre associado com diuréticos. - Sempre associar com comida, diminui o risco da intoxicação. PIMOBENDAN: Nos vasos ele bloqueia a entrada de cálcio. Inibe a enzima fosfodiesterase V, essa enzima aumenta a entrada de cálcio dentro do musculo liso dos vasos, ao bloquear essa enzima automaticamente bloqueia a entrada de cálcio pelo aumento da AMPc, tendo assim a vasodilatação. No coração ele estimula a entrada de cálcio. Aumenta a ligação de cálcio na célula muscular, assim aumentando a força de contração sem consumir muito oxigênio. - É um vasodilatador arterial. MECANISMO DE AÇÃO: 104 Oral FORMULAÇÃO: - Feito em jejum. - Usado em cães com endocardiose mitral e cardiomiopatia dilatada. - Tem que evitar em cardiopatia hipertróficas em felinos, em estenose aórtica e pulmonar. - Não diminui tanto a frequência cardíaca igual os digitálicos. - Metabolização hepática e excreção renal. - Não sobrecarrega o fígado e os rins. - Pode ser utilizado em pacientes nefropatas. - Não tem muitos efeitos colaterais. - Possui uma margem terapêutica alta. @RESUMINDOAMEDVET Capítulo 3 A N T I P A R A S I T Á R I O S @RESUMINDOAMEDVET 105 106 @RESUMINDOAMEDVET A N T I - H E L M I N T O S - Esses medicamentos tem que agir contra os parasitos do TGI (trato gastro intestinal). Limitam a eliminação de ovos e larvas do parasita nas fezes do hospedeiro. - Tem ação sobre diversas formas de helmintos. Porém alguns anti-helmintos agem apenas sobre ovos e larvas. - É recomentado o uso em dose única ou em esquemas curtos. - Não devem interferir negativamente na imunidade do animal, pelo ao contrário tem que ajudar a melhorar a imunidade. - O ideal é que na primeira dose esse medicamento tem que ter 95% de eficácia. - Possui uma alta margem de segurança. - Filo Nemathelminthes: Nematódeos (Ascaris, Haemonchus, Ancylostoma). - Filo Platyhelminthes: Cestódeos (Dipylidium, Echinococcus) e Trematódeos (Fasciola). - Uma grande carga de parasitos podem causar grandes prejuízos, como perda de peso, crescimento tardio, predisposição a outras doenças, perdas sanguíneas e proteicas, lesões teciduais. 107 @RESUMINDOAMEDVET TIPOS DE ANTI-HELMINTOS: A base de metais - Cestódeos. COMPOSTOS ORGÂNICOS NATURAIS: Helmintos de aves COMPOSTOS ORGÂNICOS SINTÉTICOS: São os mais utilizados e apresentam uma maior eficácia na medicina veterinária. COMPOSTOS INORGÂNICOS: VIAS DE ADMINISTRAÇÃO: VO (insolúveis) Intrarruminal Parenteral (SC ou IM) Cutânea (pour-on) FORMAS FARMACÊUTICAS: Suspensões Pastas Comprimidos Grânulos Em equinos são utilizadosmais na forma de pasta 108 @RESUMINDOAMEDVET ABSORÇÃO: Uma parte é absorvida e a outra não. A fração não absorvida fica no TGI e faz um efeito mais rápido. Acontece mais quando é aplicada via oral. ABSORVIDA: É absorvida totalmente e vai para a circulação sanguínea e atinge os tecidos, inclusive o TGI. NÃO ABSORVIDA: BIOTRANSFORMAÇÃO: Faz a biotransformação no fígado. Sobrecarregam muito o fígado. Tem eliminação renal e pelas fezes. NOMES COMERCIAIS: Provermin Equitrat Noromectin 109 @RESUMINDOAMEDVET EFICÁCIA RELACIONADO AO PARASITO: - Quanto maior quantidade de helmintos adultos esse animal tiver maior é a eficácia. - Larvas costumam ser mais resistentes. - Os animais criam resistência muito fácil por conta de erros na dosagem. - Quanto maior a carga parasitária mais díficil o tratamento. EFICÁCIA RELACIONADO AO HOSPEDEIRO: - Depende da espécie do animal. - Condições fisiológicas (lactação, gordura corporal). MECANISMO DE AÇÃO: Inibi síntese de tubulina. Aumenta o ACH, fazendo com que o parasita fica como se estivesse convulsionando, assim desgrudando da parede do intestino. Aumentam o GABA fazendo com que o parasita ficasse anestesiado, relaxado, como se estivesse dormindo, assim se desgrudando da parede do intestino. Não tem a entrada de glicose, com isso não tem produção de ATP (energia). DIVISÃO CELULAR: PARALISIA ESPÁSTICA: PARALISIA FLÁCIDA: MORTE POR INANIÇÃO: 110 @RESUMINDOAMEDVET A N T I C E S T Ó D E O S E A N T I T R E M A T Ó D E O S SUBSTITUTOS FENÓLICOS: Tanidae Dilepididae Fasciolidade AGE CONTRA: MECANISMO DE AÇÃO: Morte por inanição. Bloqueio da entrada de glicose, com isso não tem produção de ATP (energia). O parasita fica sem se alimentar, assim morrendo e desgrudando da parede intestinal. Pode ser utilizado em cães com mais de 3 semanas e fêmeas prenhas ou lactações. ÍNDICE TERAPÊUTICO: Possui um baixo índice terapêutico. EFEITOS COLATERAIS: Perda de apetite Diarreia Hiperventilação Hipertermia Convulsões Taquicardia 111 @RESUMINDOAMEDVET PRINCIPAIS FARMÂCOS: Disofenol Niclofolana Nitroscanato Nitroxinila FORMULAÇÕES: Oral Injetável SALICILAMINILIDAS MECANISMO DE AÇÃO: Morte por inanição Bloqueio da entrada de glicose, com isso não tem produção de ATP (energia). O parasita fica sem se alimentar, assim morrendo e desgrudando da parede intestinal. ÍNDICE TERAPÊUTICO: Possui um baixo índice terapêutico. Não pode ser utilizado em vacas lactantes. - São utilizados em ruminantes em caso de resistência nematódeos aos benzimidazóis. - Espectro de ação reduzido. 112 @RESUMINDOAMEDVET EFEITOS COLATERAIS: Perda de apetite Diarreia Hiperventilação Hipertermia Convulsões Taquicardia PRINCIPAIS FARMÂCOS: Closantel. Niclosamida. Rafoxanida. Clioxanida. Oxiclozanida. Resorantel PERÍODO DE CARÊNCIA: 28 dias. FORMULAÇÕES: Oral Injetável 113 @RESUMINDOAMEDVET PERAZINOISOQUINOLONAS - Muito eficiente para adultos e larvas. Cestóideos AGE CONTRA: Não é muito tóxico. Para ser tóxico em cão tem que dar 90x a mais que a dose correta. MECANISMO DE AÇÃO: Paralisia espásticas. Tem o aumento do Ach, fazendo com que o parasita fica convulcionando, assim se soltando do hospedeiro. Aumento da entrada de Ca++ na célula, destruindo o tegumento do helminto. ÍNDICE TERAPÊUTICO: Alto índice terapêutico. EFEITOS COLATERAIS: PRINCIPAIS FARMÂCOS: Praziquantel. Epsiprantel. FORMULAÇÕES: Oral Injetável Não pode ser utilizado em fêmeas prenhas e lactantes. 114 @RESUMINDOAMEDVET BENZIMIDAZÓIS: Nematóideos Tem uma alta eficácia contra Fasciola. AGE CONTRA: MECANISMO DE AÇÃO: Divisão celular. Inibe a síntese de tubulina. Causa desorganização estrutural no tegumento, causando sua destruição, penetra no tegumento e reage com a tubulina. ÍNDICE TERAPÊUTICO: Alto índice terapêutico. EFEITOS COLATERAIS: São raros apresentarem efeitos colaterais com esse medicamento. Porém em doses altas afetam o fígado causando fraqueza e anorexia. PRINCIPAIS FARMÂCOS: Triclabendazole PERÍODO DE CARÊNCIA: 28 dias em ovinos. 14 dias em bovinos de corte. 115 @RESUMINDOAMEDVET RESISTÊNCIA: Estudos já demonstram populações de F.hepatica resistentes a este medicamento. A N T I N E M A T Ó I D E S ORGONOFOSFORADOS AGE CONTRA: Ectoparasitas. Endoparasitas Ascaridae Ancylostomatidae Trichuridae É substituído por compostos mais efetivos e menos tóxicos. MECANISMO DE AÇÃO: Paralisia espástica. O antiparasitário aumenta o Ach, fazendo com que o parasita fica convulcionando, assim soltando do hospedeiro. EFEITOS COLATERAIS: Medicamento muito tóxico. Letargia. Anorexia. Diarreia. Vômito. Salivação. Animal intoxicado tem que fazer tratamento com atropina, pois ela inibe a acetilcolina Não pode serassociado com carbamatos. 116 @RESUMINDOAMEDVET ÍNDICE TERAPÊUTICO: Baixo índice terapêutico PRINCIPAIS FÁRMACOS: Diclorvos Triclorfon. Haloxom. Coumafós. Malation. IMIDAZOTIAZOIS: AGE CONTRA: Age para endoparasitas. Age em estágios adultos e imaturos de nematóideos do GI e pulmonares de ruminantes, suínos, equinos e aves. Tem ação em microfilárias de Dirofilaria immitis. MECANISMO DE AÇÃO: Paralisia espástica. O antiparasitário aumenta o Ach, fazendo com que o parasita fica convulcionando, assim soltando do hospedeiro. 117 @RESUMINDOAMEDVET EFEITOS COLATERAIS: Tóxico para equinos, cães e gatos. Animais intoxicados por levamisol não tem antídoto. É menos tóxico que o organosfosforados. Efeitos semelhantes com os de Organosfosforados. Usa-se levamisol paratratamento depapilomatose. PRINCIPAIS FÁRMACOS: Levamisol. Tetramisole NOMES COMERCIAIS: Ascaridil. Ripercol FORMULAÇÕES: Oral. Injetável RESISTÊNCIA: São resistentes a haemonchus. 118 @RESUMINDOAMEDVET INFORMAÇÕES: Elimina o parasita de 24 a 36hrs depois do uso. Esses medicamentos podem ser utilizados como imunoestimulantes. TETRA-HIDROPIRIMIDINAS OU PIRIMIDIDAS AGE CONTRA: Agem em estágios adultos e imaturos de nematódeos GI. MECANISMO DE AÇÃO: Paralisia espástica. O antiparasitário aumenta o Ach, fazendo com que o parasita fica convulcionando, assim soltando do hospedeiro. PRINCIPAIS FÁRMACOS: Oxantel Pirantel Morantel FORMULAÇÕES: Oral Injetável 119 @RESUMINDOAMEDVET EFEITOS COLATERAIS: São raros terem efeitos colaterais. Os efeitos são semelhantes aos do Imidazotiazois. ÍNDICE TERAPÊUTICO: Alto índice terapêutico. RESISTÊNCIA: Ovinos e Caprinos são resistentes. PERÍODO DE CARÊNCIA: 2 dias em gado de lactação. 7 dias em gado de corte. INFORMAÇÕES: Muito usado em cães e equinos. São raros usar em bovinos. BENZIMIDAZÓIS E PRÓ-BENZIMIDAZÓIS: AGE CONTRA: Possui uma alta eficácia contra adultos e imaturos em desenvolvimento. Nematódeos GI e pulmonares de todas as espécies. Tem ação ovicida. Edoparasitas 120 @RESUMINDOAMEDVET MECANISMO DE AÇÃO: Nos ovos realiza divisão celular, onde inibe a síntese de tubulina, causa uma desorganização estrutural no tegumento, causando sua destruição, penetra no tegumento e reage com a tubulina. Nas larvas e em adultos realiza o mecanismo morte por inanição, o parasita não se alimenta, tem o bloqueio de glicose e com isso não tem a produção de ATP (energia). EFEITOS COLATERAIS: Não podem ser utilizados em fêmeas prenhas. PRINCIPAIS FÁRMACOS: Tiabendazole. Albendazole. Fembendazole. Mebendazole. Oxibendazole. Triclabendazole. Febantel. Tiofanato ÍNDICE TERAPÊUTICO: Alto índice terapêutico. FORMULAÇÕES: Oral. Injetável 121 @RESUMINDOAMEDVET PERÍODO DE CARÊNCIA: 2 semanas. RESISTÊNCIA: H.contortus tornou-se resistente ao tiabendazole 3 anos após sua comercialização. INFORMAÇÕES: Aplicação de dose única em equinos e bovinos. Tem metabolização hepática. Em pequenos animais são duas aplicações com período de 15 dias. Febantel está sendo o mais utilizado ultimamente. AVERMECTINAS E MILBEMICIMAS: AGE CONTRA: Endoparasitas. Ectoparasitas Eficazes contra nematódeos GI em fases adultos e imaturos. Agem em D.immitis (verme do coração) em cães. MECANISMO DE AÇÃO: Paralisia flácida. Tem o aumento do GABA que mimetizam uma anestesia nesse parasita, fazendo com que o parasita fica "mole" assim se desgrudando do hospedeiro. 122 @RESUMINDOAMEDVET PRINCIPAIS FÁRMACOS: Avermectinas: ivermectina, abamectina, doramectina e selamectina. Milbemicimas: milbemicima oxima, moxidectina. Cydectin: em grandes animais são injetáveis e em pequenos animais via oral para controle de sarna. FORMULAÇÕES: Oral. Injetáveis, Tópica PERÍODO DE CARÊNCIA: 20 a 50 dias para gado de leite e corte ÍNDICE TERAPÊUTICO: Baixo índice terapêutico. 123 @RESUMINDOAMEDVET Atravessam a barreira hematoencefálica. Em cães Collie, Old english sheepdog, Australian sheepdog, podem demonstrar sinais de intoxicações, como conculsões, depressão, tremores, ataxia, vômito, letargia. Em pastor pode levar até a morte do animal. EFEITOS COLATERAIS: INFORMAÇÕES: É derivado de macrocíclicos da lactona. C O N T R O L E D E E C T O P A R A S I T O S PIRETRÓIDES AGE CONTRA: Usado no combate a artrópodes. Sarnas, carrapatos. 124 @RESUMINDOAMEDVET MECANISMO DE AÇÃO: Paralisia espástica. O antiparasitário aumenta o Ach, fazendo com que o parasita fica convulcionando, assim soltando do hospedeiro. Aumentam o influxo de Na+ nas células nervosas. Entra muito sódio e sai muito potássio, causando um estímulo elétrico no parasita fazendo com que ele tenha uma convulsão. PRINCIPAIS FÁRMACOS: Inseticidas: tetrametrina, permetrina, peretrina I e aletrina. Ectoparasiticídas: cipermetrina, deltametrina, fenvalerato e flumetrina. 125 @RESUMINDOAMEDVET FORMULAÇÕES: Apenas em formulação tópica. EFEITOS COLATERAIS: Por via tópica esses medicamentos não são absorvidos. Caso o animal ingira esse medicamento acontece com esse animal o que acontece com o parasita (mecanismo de ação). Causa síndrome T ou CS: hiperxcitação, agressividade, tremores, fraqueza, salivação profunda, movimentos de pedalar. NOMES COMERCIAIS: Butox. Scalibor. K-othrine INFORMAÇÕES: Derivados do crisântemo. É associado com xampus. Quando coloca o animal direto no sol depois do banho com esses medicamentos favorece a intoxicação devido a vasodilatação da pele, assim tem uma maior absorção. Quando o animal se intoxica não tem medicamentos revertores, o correto é dar vários banhos para conseguir eliminar esse medicamento da pele do animal e assim diminuir a absorção. 126 @RESUMINDOAMEDVET O tratamento sugerido para a síndrome T ou CS é realizar banhos, usar benzodiazepínicos e carvão ativado. Em grandes animais é raro acontecer essas intoxicações. FORMAMIDINAS: AGE CONTRA: Muito eficiente para sarna, carrapatos, pulgas e piolhos MECANISMO DE AÇÃO: Paralisia espástica. O antiparasitário aumenta o Ach, fazendo com que o parasita fica convulcionando, assim soltando do hospedeiro. Inibe a MAO, levando ao aumento de Na e serotonina no SNC do parasita. Ação em receptores de alfa 2. PRINCIPAIS FÁRMACOS: Amitraz. FORMULAÇÕES: Apenas uso tópico. 127 @RESUMINDOAMEDVET EFEITOS COLATERAIS: Ataxia. Depressão. Tremores. Vômito. Diarreia. Bradicardia. ÍNDICE TERAPÊUTICO: Alto índice terapêutico. NOME COMERCIAL: Triatox. Amitraz é utilizado para banho. Evitar usar em gatos. Em equinos tem a diminuição da motilidade GI assim causando cólicas no animal. Se um animal sofrer intoxicação por esse medicamento para tratar faz o uso de ioimbina. INFORMAÇÕES: 100 @RESUMINDOAMEDVET ISOXAZOLINAS: AGE CONTRA: Eficaz em pulgas e carrapatos. MECANISMO DE AÇÃO: Paralisia espástica. O antiparasitário aumenta o Ach, fazendo com que o parasita fica convulcionando, assim soltando do hospedeiro. PRINCIPAIS FÁRMACOS: Fluralaner. Sorolaner. Afoxolaner. NOMES COMERCIAIS: Bravecto. Symparic. Nexgard. 129 @RESUMINDOAMEDVET FORMULAÇÕES: Tópica Oral EFEITOS COLATERAIS: Sobrecarregam o fígado e os rins. Agem depois de 40 min da injestão. INFORMAÇÕES: É utilizado apenas em pequenos animais. O fluralaner (Bravecto) é o melhor. Ultimamento o fluralaner está sendo utilizado para o tratamento de sarna demox. O fluralaner para gatos são administrados por via tópica. Quando se utiliza via oram usa-se dose única de 2mg/kg.
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