AULA 3 - Monobactâmicos

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MARIA EDUARDA SAMPAIO – TURMA 99 
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AULA 3 – FARMACOLOGIA 2 
MONOBACTÂMICOS 
 Aztreonam 
 Isolado de Chromobacterium violaceum por Skyes e cols. Em 1981 
 É monocíclico, ou seja, o anel betalactâmico não está ligado a outro grupamento cíclico. 
 
1. Mecanismo de Ação 
 Interage com as PBPs/PLPs 
 Tem muita afinidade pelas PBPs de gram – e poucas pelas de gram + 
 São bactericidas, causam lise da parede celular 
 Mecanismo similar aos outros betalactamicos 
 
2. Resistência 
 Não é ativo contra gram + 
 Não tem atividade indutora da produção de betalactamases pelas bactérias gram-negativas. 
 Resistente a maioria das betalactamases, mas não resiste às KPC 
 
3. Farmacocinética 
 Não é absorvido por via oral. Administrado por vias IM e IV (preferencial) 
 Difunde-se pelo espaço extracelular, atingindo concentração terapêutica nos pulmões, rins, fígado, próstata, ovário, 
útero, ossos, coração, intestino, pele, bile, saliva, humor aquoso, líquidos peritoneal, pericárdico, pleural e sinovial. É 
pequena a concentração na secreção brônquica, mas em geral é suficiente para agir contra os patógenos sensíveis. 
 Atravessa a barreira placentária, atingindo concentração terapêutica no feto e no líquido amniótico. Aparece no leite 
materno em pequena quantidade (1% da concentração sérica). 
 Sua ligação às proteínas séricas é de 56%. 
 Atravessa a barreira hematoencefálica tanto em pacientes com meninges sãs como naqueles com meninges 
inflamadas, atingindo concentrações inibitórias para a maioria dos bacilos gram negativos, podendo inclusive atingir a 
Pseudomonas aeruginosa. 
 A meia-vida sanguínea do aztreonam é e 1,7 a 2 horas, o que permite sua administração em intervalos de 8 horas. 
 
4. Indicações 
 Infecções causadas por bacilos gram-negativos, especialmente as determinadas por germes comunitários. 
 Infecções urinárias, pulmonares e ginecológicas, em sepses e em infecções osteoarticulares causadas por patógenos 
sensíveis. É particularmente indicado nas infecções intra-abdominais cirúrgicas, incluindo peritonites, abscessos 
hepático, subfrênico, intra-abdominais de parede, em pelviperitonites e apendicites. Nessa circunstância, deve ser 
associado a antimicrobianos ativos contra Bacteroides fragilis e outros anaeróbios (clindamicina, metronidazol, 
cloranfenicol). 
 Alternativa para o tratamento de meningoencefalites por microrganismos gram negativos, incluindo o meningococo, 
hemófilo e enterobactérias. 
 Já foi utilizado com bons resultados em alguns casos de meningite por Pseudomonas aeruginosa. 
 O aztreonam pode ser eficaz em infecções causadas a bactérias gram negativas hospitalares, na dependência da 
sensibilidade do agente 
 
5. Reações adversas 
 Em geral é bem tolerado 
 Flebite em cerca de 2% dos pacientes, geralmente após uma semana de uso. Dor e edema podem ocorrer no local da 
injeção IM. 
 Erupção maculopapular tem sido observada em 1% dos enfermos tratados; outras manifestações de 
hipersensibilidade, como febre, prurido, eosinofilia e púrpura, são raras. 
 Não apresenta “hipersensibilidade cruzada” a outros betalactâmicos (exceto ceftazidima – cefalosporina 3ª geração). 
 Dessa maneira, a droga pode ser utilizada, com os devidos cuidados, em pacientes alérgicos a penicilinas e 
cefalosporinas.