FARMACO Sistema Colinérgico e Adrenérgico

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Luana Soares Lúci 
Módulo I – P5 
 
 
 
 Luana Soares Lúci 
Módulo I – P5 
Vias do Sistema Nervoso 
• Simpático 
o Noradrenalina: NE 
• Parassimpático: 
o Acetilcolina: Ach 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 Luana Soares Lúci 
Módulo I – P5 
Farmacologia Colinérgica 
NEURÔNIO COLINÉRGICO 
• A fibra pré-ganglionar que termina na suprarrenal, o gânglio autônomo (tanto parassimpático como 
simpático) e as fibras pós-ganglionares da divisão parassimpática usam ACh como neurotransmissor. 
• A divisão pós-ganglionar simpática das glândulas sudoríparas também usa ACh. 
• Os neurônios colinérgicos inervam os músculos do sistema somático e também desempenham função 
importante no sistema nervoso central (SNC). 
 
 
JUNÇÃO COLINÉRGICA 
• Transporte da colina 
o Hemicolínicos 
• Transporte da acetilcolina 
o Vesamicol 
• Liberação da acetilcolina 
o Toxina butolínica 
• Degradação da acetilcolina (acetilcolinesterase) 
o Colinesterásicos 
RECEPTORES 
Reptores Muscarínicos 
• Os receptores muscarínicos pertencem à classe dos receptores acoplados à 
proteína G (receptores metabotrópicos), esses além de se ligarem à ACh, 
reconhecem a muscarina, no entanto, os receptores muscarínicos apresentam 
baixa afinidade pela nicotina. 
• Há cinco subclasses de receptores muscarínicos 
 Luana Soares Lúci 
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Receptores Nicotínicos 
• Os receptores nicotínicos, além de ligarem a ACh, reconhecem a nicotina, mas têm baixa afinidade 
pela muscarina 
• O receptor nicotínico é composto de cinco subunidades e funciona como um canal iônico disparado 
pelo ligante 
• A nicotina em concentração baixa estimula o receptor; em concentração alta, o bloqueia. 
• Os receptores nicotínicos estão localizados no SNC, na suprarrenal, nos gânglios autônomos e na 
junção neuromuscular (JNM) nos músculos esqueléticos. 
 
FÁRMACOS DE AÇÃO DIRETA 
ACETILCOLINA 
BETANECOL 
CARBACOL (CARBAMILCOLINA) 
CEVIMELINA 
NICOTINA 
PILOCARPINA 
FÁRMACOS DE AÇÃO INDIRETA – REVERSÍVEIS 
AMBENÔNIO 
DONEPEZILA 
EDROFÔNIO 
FISOSTIGMINA 
GALANTAMINA 
NEOSTIGMINA “PROSTIGMINE” 
PIRIDOSTIGMINA 
TACRINA 
RIVASTIGMINA 
FÁRMACOS DE AÇÃO INDIRETA – IRREVERSÍVEIS 
ECOTIOFATO 
 
 
 Luana Soares Lúci 
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MEDICAÇÃO USO TERAPÊUTICO 
ACETILCOLINA • É usada para produzir miose em cirurgias oftálmicas 
BETANECOL • Usado no tratamento da retenção de urina 
• Liga-se preferencialmente aos receptores muscarínicos 
FISOSTIGMINA • Aumenta a motilidade intestinal e da bexiga 
• Reverter os efeitos dos antidepressivos tricíclicos no coração e 
no SNC 
• Reverter os efeitos da atropina no SNC 
• É uma amina terciaria não ionizada que pode entrar no SNC 
CARBACOL • Produz miose durante a cirurgia ocular 
• Pé usado topicamente para diminuir a pressão intraocular de 
ângulo amplo ou estreito, particularmente em pacientes que se 
tornaram tolerantes à pilocarpina 
NEOSTIGMINA • Previne a distensão abdominal pós-cirúrgica e a retenção 
urinaria 
• É usada no tratamento da miastenia grave 
• É usada como antagonista dos bloqueadores neuromusculares 
competitivos 
• Tem duração de ação intermediaria 
ECOTIOFATO • É usado no tratamento do glaucoma de ângulo amplo 
• Tem longa duração de ação (100h) 
EDROFÔNIO • É usado para o diagnóstico de miastenia greve 
• É usado como antagonista dos bloqueadores neuromusculares 
competitivos 
• Tem ação curta de duração (10-20min) 
PILOCARPINA • Diminui a pressão intraocular no glaucoma de ângulo amplo ou 
estreito 
• Liga-se preferencialmente nos receptores muscarínicos 
• É uma anima terciaria não ionizada que pode entrar no SNC 
RIVASTIGMINA, 
GALANTAMINA, 
DONEPEZILA 
• É usada como tratamento de primeira escolha contra o 
Alzheimer 
• Pode ser usado com memantina (antagonista N-metl-D-
aspartato) em doença moderada a grave 
 
 
BLOQUEADORES MUSCARÍNICOS 
• Os fármacos antimuscarínicos (p. ex., atropina e escopolamina) bloqueiam os receptores muscarínicos, 
causando inibição das funções muscarínicas. 
 Luana Soares Lúci 
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• Bloqueiam os poucos neurônios simpáticos excepcionais que são colinérgicos, como os que inervam as 
glândulas salivares e sudoríparas. 
• Como não bloqueiam os receptores nicotínicos, os fármacos antimuscarínicos têm pouca ou nenhuma ação 
nas junções neuromusculares (JNMs) ou nos gânglios autônomos. 
 
ATROPINA – altamente seletiva para 
receptores muscarínicos, tendo boa 
absorção intestinal e nas membranas 
conjuntivas. 
BENZOTROPINA 
CICLOPENTOLATO 
CLORETO DE TRÓSPIO 
DARIFENACINA 
ESCOPOLAMINA 
FESOTERODINA 
IPRATRÓPIO “Atrovent” 
TIOTRÓPIO 
OXIBUTININA 
SOLIFENACINA 
TOLTERODINA 
TROPICAMIDA E 
TRIEXIFENIDILA 
DARIFENACINA 
 
 
 
 
 
 
 
 
MEDICAÇÃO USO TERAPÊUTICO 
TRIEXIFENIDILA 
BENZTROPINA 
• Tratamento de Parkinson 
DARIFENACINA 
FESOTERODINA 
OXIBUTININA 
SOLIFENACINA 
TOLTERODINA TRÓSPIO 
• Tratamento da bexiga urinária hiperativa 
CICLOPENTOLATO 
TROPICAMIDA ATROPINA* 
• Em oftalmologia, para produzir midríase e cicloplegia antes da 
refração 
ATROPINA* • No tratamento de distúrbios espasmódicos dos tratos GI 
• No tratamento da intoxicação com organofosforados 
• Para suprimir as secreções respiratórias antes de cirurgias 
• Para tratar bradicardia 
 
ESCOPOLAMINA 
• Na prevenção da cinetose 
IPRATRÓPIO “Atrovent” 
TIOTRÓPIO 
• Tratamento da DPOC 
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Módulo I – P5 
 
Farmacologia Adrenérgica 
• Os fármacos adrenérgicos atuam em 
receptores que são estimulados pela 
norepinefrina (noradrenalina) ou pela 
epinefrina (adrenalina). 
• Os fármacos adrenérgicos que 
ativam os receptores adrenérgicos 
são denominados 
simpaticomiméticos, e os que 
bloqueiam a ativação dos receptores 
adrenérgicos são os simpaticolíticos. 
 
 
 
 
JUNÇÃO NORADRENÉRGICA 
• Enzima tirosina hidroxilase 
o Metirosina 
• Transportador de monoaminas vesicular 
o Reserpina 
• Liberação da norepinefrina 
o Guanetidina, bretílio 
• Transportador de norepinefrina 
o Cocaína, antidepressivos tricíclicos 
RECEPTORES ADRENÉRGICOS 
• Receptores α1: Estes receptores estão presentes na membrana pós-sináptica dos órgãos 
efetores e intermedeiam vários dos efeitos clássicos, originalmente designados como α-
adrenérgicos, envolvendo contração de músculo liso 
• Receptores α2: Estes receptores estão localizados primariamente nas terminações de 
nervos simpáticos pré-sinápticos e controlam a liberação de norepinefrina. 
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• Adrenoceptores β: As respostas dos receptores β diferem dos receptores α e são 
caracterizadas por uma intensa resposta ao isoproterenol, com poucasensibilidade para 
epinefrina e norepinefrina 
 
 
 
 AFINIDADE RELATIVA POR RECEPTOR 
α- Agonitas 
Fenilefrina, Metoxamina α1 > α2 >>>>> β 
Clonidina, Metilnorepinefrina Α2 > α1 >>>>> β 
Agonistas mistos α e β 
Norepinefrina α1 = α2 ; β1 >> β2 
Epinefrina α1 = α2 ; β1 = β2 
β – Agonistas 
Dobutamina β1 > β2 >>>> α 
Isoproterenol β1 = β2 >>>> α 
Salbutamol, Tertubalina 
Metaproterenol, Ritodrina 
Β2 >> β1 >>>> α 
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AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
CATECOLAMINAS - Aminas simpaticomiméticas que contêm o grupo 3,4-di-hidroxibenzeno (como epinefrina, 
norepinefrina, isoproterenol e dopamina) 
• Alta potência: mostram a maior potência na ativação direta dos receptores α e β. 
• Inativação rápida: são metabolizadas pela COMT pós-sinapticamente e pela MAO intraneuronalmente, bem 
como pela COMT e pela MAO na parede intestinal e pela MAO no fígado. Assim, as catecolaminas têm um 
curto período de ação quando administradas parenteralmente e são inativadas (ineficazes) quando 
administradas por via oral 
NÃO CATECÓLICAS - não têm os grupos hidroxicatecólicos 
• Tem meias vidas mais longas, pois não são inativados pela COMT. 
• Incluem-se fenilefrina, efedrina e anfetamina 
• Esses fármacos são maus substratos para a MAO (importante via metabólica) e, assim, têm duração de 
ação prolongada. 
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AGONISTAS DE AÇÃO DIRETA 
• Estes fármacos atuam diretamente nos receptores α ou β, produzindo efeitos similares aos resultantes da 
estimulação dos nervos simpáticos ou da liberação de epinefrina da medula suprarrenal. 
• Os agonistas de ação direta se ligam aos receptores nos órgãos efetores sem interagir com o neurônio pré-
sináptico 
EPINEFRINA 
NOREPINEFRINA 
ISOPROTERENOL 
DOPAMINA 
FENOLDOPAM 
DOBUTAMINA 
OXIMETAZOLINA 
FENILEFRINA 
CLONIDINA 
SALBUTAMOL E TERBUTALINA 
SALMETEROL E FORMOTEROL 
MIRABEGRON 
 
 
 
AGONISTAS DE AÇÃO INDIRETA 
• Estes fármacos podem bloquear a captação de norepinefrina ou promover sua liberação das reservas 
citoplasmáticas ou das vesículas dos neurônios adrenérgicos. 
• A norepinefrina, então, atravessa a sinapse e se liga aos receptores α ou β. 
COCAÍNA 
ANFETAMINAS 
AGONISTAS DE AÇÃO MISTA 
EFEDRINA 
PSEUDOEFEDRINA 
 
 Luana Soares Lúci 
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ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 
• Os antagonistas adrenérgicos (também denominados bloqueadores adrenérgicos ou simpaticolíticos) ligam-
se aos adrenoceptores, mas não iniciam os usuais efeitos intracelulares mediados pelos receptores. 
• Atuam ligando-se reversível ou irreversivelmente aos adrenoceptores, evitando, assim, sua ativação pelas 
catecolaminas endógenas 
α-BLOQUEADORES 
• Fármacos que bloqueiam os receptores α, afetando profundamente a pressão arterial. 
• Como o controle simpático normal dos vasos ocorre em grande parte por ações agonistas nos receptores 
α-adrenérgicos, o bloqueio desses receptores reduz o tônus simpático dos vasos sanguíneos, resultando 
em menor resistência vascular periférica. Isso induz a taquicardia reflexa resultante da redução da pressão 
arterial. 
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ALFUZOSINA 
DOXAZOSINA 
FENOXIBENZAMINA 
FENTOLAMINA IOIMBINA 
PRAZOSINA 
TANSULOSINA 
TERAZOSINA 
β -BLOQUEADORES 
• Os β-bloqueadores não seletivos atuam em receptores β1 e β2, ao passo que os β-antagonistas 
cardiosseletivos bloqueiam principalmente receptores β1. 
• Embora todos os β-bloqueadores reduzam a pressão arterial, eles não causam hipotensão postural, pois os 
adrenoceptores α permanecem funcionais, por isso, o controle simpático normal dos vasos é mantido. 
• Os β-bloqueadores são eficazes no tratamento de hipertensão, angina, arritmias cardíacas, infarto do 
miocárdio, insuficiência cardíaca, hipertiroidismo e glaucoma, também são usados na profilaxia das 
enxaquecas. 
• Efeitos indesejados 
o Bradicardia 
o Sedação leve 
o Depressão 
o Piora da asma 
ACEBUTOLOL 
ATENOLOL 
BETAXOLOL 
BISOPROLOL 
CARTEOLOL 
CARVEDILOL 
ESMOLOL 
LABETALOL 
METOPROLOL 
NADOLOL 
NEBIVOLOL 
PENBUTOLOL 
PINDOLOL 
PROPRANOLOL 
TIMOLOL 
 
 
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