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1 LORENA LUDOVINO AULA 1 AINEs ANTIINFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS são medi- camentos que possuem ação antipirética e também analgésica. INFLAMAÇÃO As COX são enzimas que organizam e modulam a in- flamação. A partir disso, as prostaglandinas, prosta- ciclinas e o tromboxano A2 são produzidos (metabó- litos e mediadores da cascata) COX1 (Fisiológica) Mantém a homeostase e responde pela inflama- ção aguda, inicial. Produzida pelo estômago, SNC, artéria renal, útero e plaquetas. COX 2 (Indutiva) Inflamação tardia, > 4 horas Produção estimulada pelos mediadores químicos da inflamação Rins, ossos e SNC é constitutiva ANTIPIRÉTICOS Regulação do termostato hipotalâmico Inibição das prostaglandinas Inibem a febre Mecanismo de ação O medicamento inibe as prostaglandinas que s ao produzidas pelas citocinas que atuam no hipotála- mos e promovem o aumento da temperatura. ANALGÉSICOS Diminuem as prostaglandinas que sensibilizam os nociceptores. Bursites, artrites, dor dente, metástases, do- res musculares e de origem vascular Nas cefaleias, o objetivo de diminuir a vasodilatação via prostaglandinas. ANTININFLAMATORIOS Reduzem a vasodilatação, edema e dor. São variados em potencial de ação Fortes: Indomectacina e Piroxicam Médios: Ibuprofeno Fraco: paracetamol Inibição de COX1: inflamação inicial, mais aguda Inibição da COX 2: mais seletivo e mais potente 2 AINES DE 1° GERAÇÃO – NÃO SELETIVOS Inibidores de amplo da COX 1 e 2, logo apresentam mais efeitos colaterais. Terapêutica Antiinflamatório moderado Analgésico moderado Antipirético Antitrombótico Adversos Irritação e erosão gástrica Sangramento Lesão renal Eventos CV Reações anafiláticas AINES DE 2º GERAÇÃO – SELETIVOS DE COX 2 COXIBES Mais potentes e atuantes na inflamação crônica. Maior tolerância ao TGI, porém com maior risco a evento tromboembólicos, devido ao desequilíbrio das COX, e exacerbação da COX 1. SELETIVOS DE COX 2 3 CLASSES 1. SALICILATOS (AAS) Inibidor irreversível da COX Prevenção de eventos cardiovasculares Anti inflamatório só em altas dosagens, o que não compensa Indicações - Analgésico: cefaleia, artralgia, dor de dente, cólica entre outros - Antireumático, mas não inibe a progressão da do- ença - Antitrombo 2. DERIVADOS DOS ÁCIDO PROPIÔNICOS (ENOS) Inibidores não seletivos da COX Ibuprofeno, Naproxeno, Cetoprofeno, Flurbiprofeno e outros AR, osteoartrite, espondilite anquilosante, artrite go- tosa, sinovites, tenossinovites, tendinites, processos inflamatórios odontológicos e dismenorreia. Lesões traumáticas, musculoesqueléticas, lombalgia, dor pós-operatória e como antipiréticos. 3. OXICANS (PIROXICAM E MELOXICAM) Usado para distúrbios musculoesqueléticos agudos Artrite reumatoide e Ortoartrite Amenorreia primária Melhor tolerância TGI 4. COXIBE – SELETIVO DE COX 2 Pró trombótico Contra indicado para paciente com IC e re- nal 5. DICLOFENACO (VOLTAREM) - Artrite reumatoide e quadros clínicos não reumáti- cos - Dismenorreia primária - Uso tópico para tendão, articulação e músculo Os mais frequentes: IBUPROFENO, CETOPROFENO, DICLOFENACO E NIMESULIDA. 4 5
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