Antibióticos glicopeptídicos

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Medicina UNEB – Turma XIII 
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É ativa apenas contra bactérias Gram-positivas. Ela inibe a síntese da parede celular por meio de sua 
ligação firme à extremidade terminal d-Ala-d-Ala do peptidoglicano nascente. Essa ligação inibe a 
transglicosilase, impedindo o alongamento do peptidoglicano e a ligação cruzada, ficando este 
enfraquecido, e a célula torna-se suscetível à lise, com danos também à membrana celular. 
 
A resistência à vancomicina nos enterococos deve-se a uma modificação d-Ala-d-Ala da unidade de 
terminal, em que a d-Ala terminal é substituída por d-lactato. Essa alteração resulta na perda da atividade. 
Esse mecanismo também é observado em cepas de S. aureus resistentes à vancomicina, que adquiriram 
os determinantes de resistência dos enterococos. A vancomicina pode ser sequestrada dentro da parede 
celular pelos alvos falsos e talvez não alcance seu local de ação. 
A vancomicina mata os estafilococos de modo relativamente lento e apenas se as células estiverem em 
divisão ativa; a taxa é inferior à das penicilinas tanto in vitro como in vivo. A vancomicina é sinérgica in vitro 
com a gentamicina e estreptomicina contra cepas de Enterococcus faecium e Enterococcus faecalis, que 
não exibem altos níveis de resistência aos aminoglicosídeos. Ela também é ativa contra numerosos 
anaeróbios Gram-positivos, incluindo C. difficile. 
É pouco absorvida pelo trato intestinal e administrada apenas por VO para o tratamento da colite causada 
por C. difficile. As doses parenterais devem ser administradas por via IV. O fármaco distribui-se 
amplamente pelo corpo. Se houver inflamação das meninges, são obtidos níveis no LCS de 7 a 30% das 
concentrações séricas simultâneas. Ocorre excreção de 90% do fármaco por filtração glomerular. Na 
presença de insuficiência renal, pode ocorrer acúmulo acentuado de vancomicina. 
As principais indicações da vancomicina parenteral consistem em infecções da corrente sanguínea e 
endocardite causada por estafilococos MR (infecções graves por G+). Todavia, a vancomicina não é tão 
efetiva quanto uma penicilina contra os estafilococos para o tratamento de infecções graves, como 
endocardite causada por cepas MS. Vancomicina em associação com gentamicina constitui um esquema 
alternativo para o tratamento da endocardite enterocócica em pacientes com alergia grave à penicilina. A 
vancomicina (em associação à cefotaxima, ceftriaxona ou rifampicina) também é recomendada para o 
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tratamento da meningite suposta ou reconhecidamente causada por uma cepa de pneumococo resistente 
à penicilina. 
 
São observadas reações adversas em cerca de 10% dos casos. As reações são, em sua maioria, 
relativamente menores e reversíveis. A vancomicina é irritante para os tecidos, resultando em flebite 
no local de injeção. Podem ocorrer calafrios e febre. A ototoxicidade é rara, e a nefrotoxicidade, incomum 
com o uso das preparações atuais, mas a sua administração com outro fármaco ototóxico ou nefrotóxico, 
como um aminoglicosídeo, aumenta o risco dessas toxicidades. Entre as reações mais comuns, destaca-
se a síndrome do “homem vermelho”, uma ruborização relacionada à infusão, causada pela liberação de 
histamina. Pode ser evitada pelo prolongamento do período de infusão para 1 a 2 horas ou por meio de 
pré-tratamento com anti-histamínico, como difenidramina. 
É muito semelhante à vancomicina no seu mecanismo de ação e espectro antibacteriano. Ao contrário da 
vancomicina, pode ser administrada por via IM e IV. Ela apresenta uma meia-vida longa (45 a 70 horas), 
possibilitando a sua administração em dose única por dia. 
 
 
 
 
 
Fonte: Katzung, 13ª Ed; Antibioticoterapia, SanarFlix.