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SÍTIO DE LIGAÇÃO ÀS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 
 
 
 Fármaco de pequeno tamanho molecular e elevada hidrossolubilidade não 
se liga às proteínas e circula livremente no plasma. 
 
FIGURA 15 - LIGAÇÃO ÀS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: SILBERNAGL & DESPOUPOLOS, 2003. 
 
 
 Parte não ligada ou livre – corresponde a forma ativa dos fármacos. 
 Tecidos que apresentam alta perfusão. 
 Rins. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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 Coração 
 
FIGURA 16 - SISTEMA CARDIOVASCULAR 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: SILBERNAGL & DESPOUPOLOS, 2003. 
 
 
 
 
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 Sistema Nervoso 
 
FIGURA 17 - SISTEMA NERVOSO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: HANSEN & KOEPEN, 2008. 
 
 
 
 
 
 
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 Fígado 
FIGURA 18 - FÍGADO 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
FONTE: HANSEN & KOEPEN, 2008. 
 
 
 Um dos tecidos que apresentam baixa perfusão é o tecido adiposo. 
 Importância das interações ao nível do sítio de ligação a proteínas 
plasmáticas: contrabalancear doses e evitar o uso de fármacos com alta capacidade 
de ligação a proteínas plasmáticas. 
 
 
 
 
 
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TABELA 1 - PRINCIPAIS INTERAÇÕES NO SÍTIO DE LIGAÇÃO ÀS PROTEÍNAS 
PLASMÁTICAS 
Fármaco 1 
(desloca da 
proteína) 
Fármaco 2 
(livre na circulação) 
Efeito Biológico 
Ácido Valproico Benzodiazepínicos 
(Diazepam) 
Ataxia, letargia e sedação 
acentuada causada pelo 
Diazepam 
Antilipêmicos Benzodiazepínicos 
(Diazepam) 
Ataxia, letargia e sedação 
acentuada causada pelo 
Diazepam 
Diazepam Digoxina Intoxicação Digitálica 
ISRS (exceção 
citalopram e 
fluvoxamina) 
Propranolol Hipotensão e bradicardia 
ISRS Varfarina Aumento do tempo de 
protrombina 
Fenilbutazona Varfarina Hemorragia 
ISRS (exceção 
citalopram e 
fluvoxamina) 
Diuréticos Tiazídicos 
(Hidroclortiazida) 
Hipotensão 
ISRS (exceção 
citalopram e 
fluvoxamina) 
Tolbutamida Hipoglicemia 
ISRS (exceção 
citalopram e 
fluvoxamina) 
Digoxina Intoxicação digitálica 
Fenitoína Antidepressivos 
Heterocíclicos e 
ISRS 
Aumento dos níveis 
plasmáticos dos 
antidepressivos. Sem 
complicações clínicas 
AAS Fluoxetina Hiperpirexia, hipertonia e rash 
 
 
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cutâneo. 
Aumenta o risco de 
hemorragia. 
Varfarina Clozapina Sedação excessiva, letargia, 
depressão do miocárdio e até 
depressão respiratória. 
 
Importante! 
 
 Mesoridazina (taxa de ligação – 70%) 
 Tioridazina (taxa de ligação – 99%) 
 Pimozida (taxa de ligação – 99%) 
 Ziprasidona (taxa de ligação – 99%) 
 Aripiprazol (taxa de ligação – 99%) 
 
 Estes quatro últimos medicamentos merecem atenção especial 
quando administrados com outros medicamentos com forte ligação a 
proteínas plasmáticas. 
 
E o Lítio? 
 
 Não apresenta capacidade de se ligar a proteínas plasmáticas. 
 Não oferece risco de interação neste sítio. 
 
E o Topiramato e a Carbamazepina? 
 
 Apresentam baixa afinidade de ligação a proteínas plasmáticas – em 
torno de 15%. 
 Não apresentam risco de interação neste sítio. 
 
 
 
 
 
 
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E a Lamotrigina? 
 
 Afinidade pelas proteínas plasmáticas em torno de 55%. 
 Não se espera nenhuma interação clínica importante. 
 
 
TABELA 2 - LIGAÇÃO A PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 
 
Classe Terapêutica Denominação 
Internacional Comum 
Porcentagem de Ligação 
a proteínas Plasmáticas 
AINES Fenilbutazona 98% 
Antiagregantes Sulfinpirazona 98% 
Sulfonilureias Tolbutamida 
Glipizida 
Glibenclamida 
Gliclazida 
Clorpropamida 
99% 
98% 
97% 
94% 
95% 
Diuréticos Ácido tienílico 95% 
Anticoagulantes Orais Varfarina 97% 
Antifúngicos Miconazol 90% 
Hipolipemiantes Clofibrato 96% 
Sulfonamidas Sulfametoxazol 
Sulfadiazina 
65% 
50% 
Salicilatos Aspirina 80% 
Antifolatos Ametopterina 50% 
FONTE: Adaptado de Cunha, 1995. 
 
 
 
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FIGURA 19 - A IMPORTÂNCIA DA LIGAÇÃO AS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Fonte: Lullmann et al, 2008. 
 
FONTE: LULLMANN, et al. 2008.