A maior rede de estudos do Brasil

Grátis
14 pág.
Farmacologia dos Vasoconstritores

Pré-visualização | Página 1 de 6

Todos os anestésicos locais injetáveis 
clinicamente eficazes são 
vasodilatadores. O grau de 
vasodilatação varia de significativo 
(procaína) a mínimo (prilocaína, 
mepivacaína) e também pode variar de 
acordo com o local de injeção e a 
resposta individual do paciente 
Após injeção de um anestésico local nos 
tecidos, os vasos sanguíneos 
(principalmente arteríolas e capilares) 
da área dilatam-se, resultando em um 
aumento da perfusão no local e levando 
às seguintes reações: 
1. Aumento da taxa de absorção 
do anestésico local pelo 
sistema cardiovascular, que 
por sua vez o remove do local 
de infiltração (redistribuição) 
2. Maiores níveis plasmáticos do 
anestésico local, com 
consequente aumento do 
risco de toxicidade 
(intoxicação por dose 
excessiva) do anestésico local 
3. Diminuição da profundidade e 
da duração da anestesia 
devido à difusão mais rápida 
da solução anestésica para 
fora do local de injeção 
4. Aumento do sangramento no 
local do tratamento devido ao 
aumento da perfusão 
São fármacos que contraem os vasos 
sanguíneos e, portanto, controlam a 
perfusão tecidual, eles são adicionados 
às soluções anestésicas locais para 
equilibrar as ações vasodilatadoras 
intrínsecas dos anestésicos locais 
>>Os vasoconstritores são adições 
importantes a uma solução anestésica 
local, pelas seguintes razões: 
 Por meio da constrição de vasos 
sanguíneos, os vasoconstritores 
diminuem o fluxo sanguíneo (a 
perfusão) para o local de 
administração do anestésico 
 A absorção do anestésico local 
para o sistema cardiovascular 
torna-se mais lenta, resultando 
em níveis sanguíneos menores 
do anestésico 
 Os níveis sanguíneos do 
anestésico local são reduzidos, 
diminuindo assim o risco de 
toxicidade do anestésico local 
 Maiores quantidades de 
anestésico local penetram no 
nervo, onde permanecem por 
períodos mais longos, 
aumentando (em alguns casos 
de maneira significativa, em 
outros minimamente) a duração 
de ação da maioria dos 
anestésicos locais 
 Os vasoconstritores diminuem o 
sangramento no local da 
administração, portanto, eles 
são úteis quando é previsto 
sangramento elevado (ex. 
durante um procedimento 
cirúrgico) 
Os vasoconstritores comumente 
utilizados em conjunto com os 
anestésicos locais injetáveis são 
quimicamente idênticos ou semelhantes 
aos mediadores do sistema nervoso 
simpático adrenalina e noradrenalina 
As ações dos vasoconstritores 
assemelham-se tanto à resposta dos 
nervos adrenérgicos à estimulação, que 
eles são classificados como agentes 
simpaticomiméticos ou adrenérgicos 
Esses fármacos têm muitas ações 
clínicas além da vasoconstrição, os 
fármacos simpaticomiméticos também 
podem ser classificados de acordo com 
sua estrutura química e seu modo de 
ação 
Estrutura Química 
A classificação dos agentes 
simpaticomiméticos pela estrutura 
química está relacionada à presença ou 
à ausência de um núcleo catecol, os 
fármacos simpaticomiméticos que têm 
radicais hidroxila (OH) na terceira e 
quarta posições do anel aromático são 
denominados catecóis 
 
Se eles contêm um grupo amina (NH2) 
ligado à cadeia lateral alifática, são 
designados como catecolaminas. A 
adrenalina, noradrenalina e dopamina 
são as catecolaminas naturais do 
sistema nervoso simpático. 
Isoproterenol e levonordefrina são 
catecolaminas sintéticas 
>>Os vasoconstritores que não 
possuem grupos OH na terceira e quarta 
posições da molécula aromática não 
são catecóis, mas são aminas, pois 
apresentam um grupo NH2 ligado à 
cadeia lateral alifática 
Catecolaminas: 
 Adrenalina 
 Noradrenalina 
 Levonordefrina 
 Isoproterenol 
 Dopamina 
Não catecolaminas: 
 Anfetamina 
 Metanfetamina 
 Efedrina 
 Mefentermina 
 Hidroxianfetamina 
 Metaraminol 
 Metoxamina 
 Fenilefrina 
Modos de ação 
Três categorias de aminas 
simpaticomiméticas são conhecidas: os 
fármacos de ação direta, que exercem 
sua ação diretamente nos receptores 
adrenérgicos; os fármacos de ação 
indireta, que atuam através da liberação 
de noradrenalina das terminações 
nervosas adrenérgicas; e os fármacos 
de ação mista, com ações direta e 
indireta 
 
Receptores Adrenérgicos: 
Os receptores adrenérgicos são 
encontrados na maioria dos tecidos do 
corpo, Ahlquist reconheceu dois tipos de 
receptores adrenérgicos, denominados 
alfa (a) e beta (b), com base nas ações 
inibitórias ou excitatórias das 
catecolaminas no músculo liso. A 
ativação dos receptores a por um 
agente simpaticomimético comumente 
produz uma resposta que inclui a 
contração do músculo liso dos vasos 
sanguíneos (vasoconstrição). Com base 
nas diferenças em sua função e 
localização, os receptores a tem sido 
divididos em subcategorias. Enquanto 
os receptores a1 são excitatórios pós-
sinápticos, os receptores a2 são 
inibidores pós-sinápticos 
A ativação dos receptores b produz o 
relaxamento do músculo liso 
(vasodilatação e broncodilatação) e a 
estimulação cardíaca (aumento da 
frequência cardíaca e da força de 
contração). Os receptores b são ainda 
divididos em b1 e b2. Os receptores b1 
são encontrados no coração e no 
intestino delgado e são responsáveis 
pela estimulação cardíaca e pela 
lipólise; os receptores b2 são 
encontrados nos brônquios, leitos 
vasculares e no útero, produzindo 
broncodilatação e vasodilatação 
Liberação de Catecolaminas: 
Outros fármacos simpaticomiméticos, 
como a tiramina e a anfe tamina, agem 
indiretamente causando a liberação da 
catecolami na noradrenalina de locais 
de armazenamento nas terminações 
nervosas adrenérgicas, esses agentes 
podem exercer uma ação direta nos 
receptores a e b 
As ações clínicas desse grupo de 
fármacos são, portanto, semelhantes às 
ações da noradrenalina. A 
administração desses medicamentos 
em doses repetidas sucessivamente vai 
se mostrar menos eficaz que aquelas 
administradas anteriormente devido à 
depleção da noradrenalina dos locais de 
armazenamento. Esse fenômeno é 
denominado taquifilaxia e não é 
observado com agentes que atuam 
diretamente nos receptores 
adrenérgicos 
Concentrações dos 
Vasoconstritores 
A concentração dos vasoconstritores é 
comumente referida como uma relação 
(p. ex., 1 para 1.000 [escreve-se 
1:1.000]). Como as doses máximas dos 
vasoconstritores são apresentadas em 
miligramas, ou atualmente mais 
comumente em microgramas (mg) 
 Uma concentração de 1:1.000 
significa que há 1g (1.000 
mg) de soluto (fármaco) contido 
em 1.000 ml de solução. 
 Portanto, uma 
concentração de 1:1.000 
contém 1.000 mg em 
1.000 ml, ou seja, 1 mg/ml de 
solução (1.000 mg/ml) 
Os vasoconstritores, quando usados em 
soluções anestésicas odontológicas, 
são muito menos concentrados do que 
a concentração de 1:1.000 
Para produzir essas concentrações 
clinicamente mais seguras, porém 
eficazes, a concentração de 1:1.000 
deve ser diluída 
 Para produzir uma 
concentração de 1:10.000, 
adiciona-se 1 ml da solução a 
1:1.000 a 9 ml de solvente (p. 
ex., água estéril); portanto, 
1:10.000 = 0,1 mg/ml (100 
mg/ml) 
 Para produzir uma 
concentração de 1:100.000, 
1ml da concentração 1:10.000 é 
adicionado a 9 ml de solvente; 
portanto, 1:100.000 = 0,01 
mg/ml (10 mg/ml) 
Braun recomendava o uso de uma 
concentração de adrenalina de 
1:10.000, que podia chegar a 1:100.000 
quando utilizada com cocaína em 
cirurgias nasais (uma área altamente 
vascularizada). Atualmente, parece que 
uma concentração de adrenalina de 
1:200.000 proporciona resultados 
equivalentes, com menos efeitos 
colaterais sistêmicos. A concentração 
de 1:200.000, que contém 5 mg/ml (ou 
0,005 mg/ml), tornou-se amplamente 
utilizada tanto na medicina quanto na 
odontologia, e é atualmente encontrada 
na articaína, prilocaína, lidocaína, 
etidocaína e bupivacaína 
Embora seja o vasoconstritor mais 
usado em anestésicos