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Colinérgicos Os fármacos colinérgicos atuam nos receptores da Ach., ativando ou bloqueando. Age em receptores muscarínicos, nicotínicos e junção neuromuscular. DIRETOS MUSCARÍNICOS → Parassimpático (digestão e repouso). → Antagonistas (anticolinérgicos) bloqueiam a ação colinérgica, são os parassimpaticoliticos. → Agonistas (colinérgicos) mimetizam a ação da Ach, são os parassimpatomiméticos. COLINÉRGICOS 1. Principais efeitos dos parassimpatomiméticos • Bradicardia • Vasodilatação. ( PA) • Contração da musculatura lisa visceral (intestino, bexiga, pulmão brônquios etc.) • das secreções exócrinas (lacrimal, salivar, gástrica) • Contração do músculo ciliar (miose, que é o aumento da pupila) 2. Uso clínico dos parassimpatomimeticos • Glaucoma: pilocarpina. • Esvaziamento vesical ou estimular motilidade do TGI: betanecol. 3. Efeitos colaterais • da secreção glandular • Vasodilatação • Cólicas do TGI ANTICOLINÉRGICOS 1. Principais efeitos dos parassimpatoliticos • Taquicardia; • Relaxamento da musculatura lisa visceral; • das secreções exócrinas; • Relaxamento do músculo ciliar (midríase, que é a diminuição da pupila). Em alguns casos os antagonistas muscarínicos atravessam a barreira hematoencefálica e por isso também causam alguns efeitos. • Excitatórios (atropina) • Depressores • reflexos de vômito (antimiméticos) • Antiparkisonianos 2. Uso clínico dos parasimpatolíticos • Tratamento de bradicardia (atropina) • Oftálmico: dilatação pupilar • Neurológicos: enjoo, parkisonismo. • Respiratório: asma. • Gastrointestinal: secreção gástrica, síndrome do cólon irritável. 3. Efeitos colaterais • das secreções • Taquicardia • Midríase • Excitação • Depressão e amnésia NICOTÍNICOS → Simpático. (luta e fuga), junção neuromuscular e nos gânglios autonômicos. → Antagonistas e agonistas. COLINÉ RGICOS 1. Principais efeitos dos simpatomiméticos • Taquicardia • das secreções brônquicas, salivares e sudoríparas. • Efeitos diversos sobre a motilidade e secreções do TGI A nicotina atua no SNC só quando se tem uma estimulação seguida de bloqueio. Não tem utilidade clínica ANTICOLINÉRGICOS 1. Uso clínico dos simpatolíticos Bloqueadores ganglionares Dos bloqueadores ganglionares, só o timetafan tem utilidade clínica para: • PA durante as cirurgias. Bloqueadores neuromusculares Os bloqueadores neuromusculares vão impedir que ocorra a contração muscular e por isso são muito usados nas: • Cirurgias • Contrações espásticas. • Controle das convulsões • Manobras ortopédicas • Laringoscopia e broncoscopia • Controle da Ventilação 2. Efeitos colaterais dos bloqueadores neuromusculares • Tubocurarina: hipotensão e broncoconstrição. • Suxametônio: bradicardia, disritmia cardíaca e hipertermia. INDIRETOS ANTICOLINESTERÁSICOS → São fármacos que vão inibir a acetilcolinesterase, enzima que degrada a Ach. → Isso aumenta a concentração de Ach na fenda e por isso tem uma ação colinérgica. → Vão agir tanto nas sinapses autônomas quanto na junção neuromuscular, ou seja, ativa simpático, parassimpático e junção neuromuscular. → Os reversíveis e irreversíveis apresentam o mesmo mecanismo de ação. São aqueles que apresentam uso clínico. São as toxinas, inseticidas organofosforados. • Os inseticidas vão aumentar a quantidade de Ach na fenda e no caso de intoxicação, o paciente vai ter contração muscular generalizada que pode levar a uma tetania que leva ao esgotamento de cálcio gerando uma PCR. • Nesse caso é preciso administrar bloqueadores nicotínicos e muscarínicos. 1. Uso clínicos dos anticolinesterásicos • Em anestesia: reverter a ação dos bloqueadores neuromusculares. • Tratamento de fraqueza muscular grave pela falta de Ach na fenda.
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