resumo anticoncepcionais

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1 GABRIELI CASARA MEDTXVI FIMCA– FARMACOLOGIA 
➢ Os fármacos desenvolvidos para o sistema 
reprodutor podem ser utilizados para 
contracepção, tratamento de infertilidade, 
reposição hormonal, indução do parto.. 
CONTROLE NEUROHORMONAL DO SISTEMA 
REPRODUTOR FEMININO 
➢ Aumento da secreção hormonal do hipotálamo e 
neurohipofise na puberdade →estimulo da 
secreção dos estrógenos através do ovário → 
maturação dos órgãos sexuais 
➢ O hormônio liberador de gonadotrofina, secretado 
pelo hipotálamo, age na hipófise anterior, que 
libera o hormônio folículo-estimulante (FSH) e o 
hormônio luteinizante (LH). 
➢ O FSH e o LH estimulam o desenvolvimento do 
folículo no ovário. O FSH é o hormônio principal 
que estimula a liberação de estrógeno. O LH 
estimula a ovulação na metade do ciclo e é o 
principal hormônio que controla a secreção 
subsequente de progesterona pelo corpo lúteo. 
➢ O estrógeno controla a fase proliferativa do 
endométrio e tem efeitos de retroalimentação 
negativa na hipófise anterior. A progesterona 
controla a fase secretora posterior e tem efeitos 
de retroalimentação negativa no hipotálamo e na 
hipófise anterior. 
➢ Se um óvulo fertilizado se implanta, o corpo lúteo 
continua a secretar a progesterona. 
➢ após a implantação, a gonadotrofina coriônica 
humana (HCG) do córion torna-se importante e, 
posteriormente, durante a gravidez, a 
progesterona, a HCG e outros hormônios são 
secretados pela placenta. 
 
fármacos que afetam a função reprodutora
ESTRÓGENOS 
➢ sintetizados pelo ovário e placenta 
➢ substância inicial para sua síntese é o colesterol 
➢ seus precursores imediatos são as substâncias 
androgênicas androstenediona e testosterona 
➢ estradiol, estrona e estriol 
USO CLÍNICO 
➢ Hipogonadismo primário: estimulam o 
desenvolvimento das características sexuais 
secundárias e aceleram o crescimento. 
➢ Adultas com amenorreia primária: quando 
administrados clinicamente com progestágeno, 
induzem um clico artificial. 
➢ Mulheres sexualmente maduras: junto da 
progesterona, são contraceptivos 
➢ Durante ou após a menopausa: previne os 
sintomas e a perda óssea 
MECANISMO DE AÇÃO 
➢ Se ligam a receptores nucleares 
➢ Dois tipos adicionais de receptores: ERalfa ERbeta 
➢ Após a ligação aos receptores, ocorre uma 
interação dos complexos resultantes com pontos 
nucleares e efeitos genomicos subsequentes 
➢ Alguns efeitos estrogênicos, como os vasculares, 
acontecem pela interação com receptores de 
membrana, como o acoplado a proteína G 
PREPARAÇÕES 
➢ Oral, transdérmica, intramuscular, implantável e 
tópica 
➢ Naturais: estradiol, estriol 
➢ Sintéticos: mestranol, etinilestradiol, 
dietilestilbestrol 
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS 
➢ Tanto os sintéticos quanto os naturais são bem 
absorvidos pelo TGI 
➢ os estrógenos naturais são metabolizados no 
fígado rapidamente e os sintéticos mais 
lentamente. 
 
2 GABRIELI CASARA MEDTXVI FIMCA– FARMACOLOGIA 
➢ Podem ser usados como cremes e óvulos vaginais 
para ação local, pois sua absorção em pele e 
mucosa é alta 
➢ No plasma, o estrógeno se liga a albumina e a 
globulina ligante de esteroides sexuais 
EFEITOS ADVERSOS 
➢ Sensibilidade na mama, náuseas, vômitos, 
anorexia, retenção de sódio e líquido 
➢ Aumento do risco de tromboembolia 
➢ Na reposição hormonal da menopausa pode haver 
sangramento, como o da menstruação 
➢ Hiperplasia endometrial 
➢ Carcinoma vaginal pode ocorrer mulheres jovens 
que suas mães tenham feito uso de 
dietilestilbestrol para evitar abortamento na 
gravidez. 
PROGESTÁGENOS 
➢ O hormônio progestacional natural é a 
progesterona e seus derivados 
PREPARAÇÕES 
Progesterona 
➢ Inativa por via oral devido o metabolismo hepático 
➢ A administração deve ser intramuscular ou com 
aplicação vaginal/anal 
➢ Hidroxiprogesterona, medroxiprogesterona, 
didrogesterona 
Derivados de testosterona 
➢ Noretisterona, norgestrel, etinodiol 
➢ A administração pode ser por via oral 
➢ Noretisterona e norgestrel são metabolizados em 
produtos estrogênicos 
➢ As novidades dessa classe são o desogestrel e 
gestodeno; possuem menos efeitos colaterais e 
podem ser utilizados em mulheres que 
apresentam efeitos adversos expressivos como 
acne e depressão, mas possuem maior risco para 
➢ tromboembolismo 
USO CLÍNICO 
➢ Contracepção 
➢ Reposição hormonal e mulheres com útero 
intacto para prevenção de hiperplasia 
endometrial e carcinoma 
➢ Endometriose 
➢ Carcinoma endometrial 
➢ Doenças menstruais 
ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS 
➢ Ao ser injetada, se liga apenas a albumina 
➢ É metabolizada no fígado e eliminada pela urina 
➢ Há deposição no tecido adiposo 
EFEITOS ADVERSOS 
➢ Ações androgênicas 
➢ Acne, retenção de liquido, mudança de peso, 
depressão, alteração da libido, desconforto 
mamário, SPM, escape, ciclo irregular. 
➢ Incidência aumentada de tromboembolia 
 GONADOTROFINAS E ANÁLOGOS 
➢ FSH, LH E HCG 
➢ Produzidas e secretadas pela adeno-hipofise, 
corion ou placenta 
➢ São encontradas em grande quantidade na urina 
após a menopausa 
PREPARAÇÕES 
➢ Extraídas da urina de mulheres gravidas ou 
mulheres que passaram pela menopausa 
➢ FSH recombinante: folitropina 
➢ LH: lutropina 
FARMACOCINETICA E USO CLÍNICO 
➢ Injeção 
➢ Tratamento de infertilidade 
➢ Indução da ovulação com finalidade para coleta 
para fertilização in vitro 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
3 GABRIELI CASARA MEDTXVI FIMCA– FARMACOLOGIA 
fármacos utilizados para contracepção 
CONTRACEPTIVOS ORAIS 
➢ Combinações de um estrógeno com uma 
progesterona (pílula combinada) 
➢ Somente progesterona 
PÍLULA COMBINADA 
➢ O estrógeno utilizado normalmente é o 
etinilestradiol, podendo também ser utilizado o 
mestranol 
➢ A progesterona pode ser noretisterona, 
levonorgestrel, etinodiol ou dedogestrel e 
gestodeno 
➢ 21 dias consecutivos, seguidos de 7 dias sem pílula 
MODO DE AÇÃO 
➢ Estrógeno inibe a secreção de FSH via 
retroalimentação negativa na adenohipofise → 
suprime o ciclo ovariano 
➢ A progesterona inibe a secreção de LH→previne 
ovulação e estimula a produção de um muco 
cervical menos suscetível a passagem do esperma 
 
➢ Estrógeno e progesterona se combinam para 
alterar o endométrio impedindo implantação 
EFEITOS ADVERSOS COMUNS 
➢ Ganho de peso, retenção de liquido 
➢ Náusea, rubor, tontura, depressão e irritabilidade 
➢ Mudanças na pele; acne ou hiperpigmentação 
➢ Amenorreia nos dias de suspensão da pílula 
QUESTÕES A SEREM CONSIDERADAS 
➢ Há risco aumentado de doença tromboembólica 
venosa, infarto do miocárdio e acidente vascular 
cerebral?Pílulas de segunda geração com 
estrógeno menor que 50ug possui baixo risco de 
tromboembolia 
Os riscos aumentam em mulheres tabagistas, 
hipertensas e obesas 
➢ O risco de câncer é afetado? Chances de câncer 
ovariano e endometrial é diminuído 
➢ A pressão sanguínea aumenta? Pode ocorrer 
devido o aumento do angiotensinogênio 
circulante, que desaparece com a suspenção do 
tratamento 
 
PÍLULA SÓ COM PROGESTERONA 
➢ Noretisterona, levonorgestrel e etinodiol 
➢ Tomada sem interrupção 
 
MECANISMO DE AÇÃO 
➢ Muco cervical se torna inviável para o esperma 
➢ Progesterona impede a implantação 
EFEITOS POTENCIAIS BENÉFICOS E ADVERSOS 
➢ É uma alternativa para mulheres que possuem 
contraindicação para o estrógeno e mulheres que 
tem alteração significativa da PA 
➢ Os efeitos contraceptivos são menos confiáveis, 
podendo ocorrer concepção caso uma dose seja 
esquecida 
➢ Há presença de sangramento irregular (escape) 
INTERAÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS 
ANTICONCEPCIONAIS ORAIS 
➢ Pílulas combinadas e só com progesterona são 
metabolizadas pelas enzimas citocromo P450 
hepáticas 
➢ Pela baixa dosagem de estrógeno para evitar a 
tromboembolia qualquer alteração pode gerar 
falha 
➢ Fármacos indutores de enzima podem gerar essa 
falha: rifampicina, rifabutina,carbamazepina, 
fenitoína 
➢ Uso de erva de são João também pode gerar falha 
OUTROS FÁRMACOS UTILIZADOS PARA 
CONTRACEPÇÃO 
CONTRACEPÇÃO PÓS COITO (DE EMERGÊNCIA) 
➢ Levonorgestrel, administrado via oral, dentro de 
72 horas após o coito não protegido e repetida 12 
horas mais tarde 
➢ Pode haver náusea e vômitos 
CONTRACEPÇÃO DE AÇÃO PROLONGADA SÓ 
COM PROGESTERONA 
➢ Medroxiprogesterona pode ser administrada por 
via intramuscular como contraceptivo, pode 
apresentar irregularidades menstruais e 
infertilidade por alguns meses após a suspensão 
do tratamento 
 
4 GABRIELI CASARA MEDTXVI FIMCA– FARMACOLOGIA 
➢ Levonorgestrel pode ser usado como implante 
subcutâneo, a capsula aplicada libera o conteúdo 
de progesterona lentamente ao longo de 5 anos; 
pode haver sangramento irregular e dores de 
cabeça 
➢ O levonorgestrel ainda pode ser utilizado como 
implante intrauterino, é seguro e reduz o 
sangramento menstrual.