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Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem ANTICONCEPCIONAIS São fármacos constituídos de hormônios sexuais femininos (estrógeno e progesterona) utilizados para a prevenção da gravidez São também chamados de Contraceptivos Orais Disponíveis no mercado apenas para as mulheres Principais tipos o “Pílula” Combinada (estrógeno progesterona) o “Pílula” apenas com progesterona CONTROLE HORMONAL DO SISTEMA REPRODUTOR FEMININO Para se entender o mecanismo de ação dos contraceptivos hormonais → fisiologia do ciclo menstrual Este ciclo é controlado por um sistema integrado → Eixo Hipotalâmico- Hipofisário-Ovariano Este eixo é constituído por: o Hormônio hipotalâmico (Hormônio liberador de gonadrotrofinas (GnRH)) o Duas gonadotrofinas (Hormônio Folículo- estimulante (FSH) e Hormônio Luteinizante (LH)) o O ovário → Progesterona e Estrogênio o O trato reprodutivo O hormônio hipotalâmico estimula a liberação de FSH e LH da adeno-hipófise Durante o ciclo menstrual ocorre variação das [ ] plasmáticas de FSH, LH, estrogênios e progesterona O ciclo menstrual começa com a menstruação, que dura de 3-6 dias CICLO MENSTRUAL O ciclo se inicia a partir do 1° dia da mesntruação → Hipotálamo será estimulado para liberar o hormônio GnRH → que irá estimular a adeno- hipófise a liberar FSH e LH → primeiramente será liberado o FSH que irá ativar a maturação dos folículos (ovócitos) → folículo maduro irá começar a liberar estrógeno responsável pela proliferação do endométrio (esperando pela fecundação) → Na metade do ciclo (em torno de 14 dias após o início do ciclo) o ovário irá liberar o ovócito que irá aguardar os espermatozoide nas trompas (caracterizando o período fértil). farmacologia ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS FARMACOLOGIA DOS ANTICONCEPCIONAIS mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem A partir do 14° dia FSH não será mais liberado, e sim o LH, responsável pela maturação do corpo Lúteo → envoltório onde estava armazenado o ovócito que foi liberado → Esse corpo Lúteo maduro irá começar a estimular a liberação tanto de estrógeno quanto de progesterona. Estrogênio irá bloquear a ação da adeno- hipófise diminuindo a produção de estrogênio. Progesterona irá bloquear a ação da adeno- hipófise e do Hipotálamo diminuindo a produção de GnRH e Progesterona. Com o anticoncepcional, irá aumentar a concentração desses dois hormônios, fazendo com que a ação do Hipotálamo e da adeno-hipófise → não ocorrendo ovulação. FSH LH GnRH A Progesterona irá aumentar a vascularização do endométrio (garante uma melhor qualidade, para uma melhor fecundação. Quando não ocorre a fecundação → Progesterona e Estrogênio → endométrio perde a qualidade e começa a perder sua vascularização adquirida durante o ciclo e começa a descamar → ocorre então a menstruação. E todo o ciclo se repete. O ciclo menstrual é composto por quatro fases: o Fase folicular → maturação do folículo o Fase ovulatória → Liberação do ovócito o Fase lútea → Maturação do corpo lúteo e liberação da progesterona o Fase de degeneração do corpo lúteo Estende-se deste o 1o dia menstruação até o próximo período de menstruação (20 a 35 dias, com média de 28 dias) Se ocorrer a gravidez, o ciclo menstrual é interrompido. A anticoncepção hormonal → utilização de de um progestágeno ou associação de progestágeno com um estrógeno → finalidade de impedir a concepção Pode-se conseguir a anticoncepção: o Antes da relação o Durante a relação o Após a relação PROGESTERONA Mecanismo de ação: Inibição da secreção de LH → inibe ovulação Alteração do muco cervical → muco hostil Atrofia das glândulas endometriais → interfere na implantação Alterações na motilidade e secreção das trompas → impedindo o transporte do embrião Efeitos adversos: Aumento de apetite/ganho ponderal Flutuações de humor mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem Depressão Diminuição da libido Fadiga Acne Aumento no tamanho das mamas Alteração no metabolismo de lipídeos ESTROGÊNIO Mecanismo de ação: Inibição da secreção de FSH Potencializa a ação do progestogênio Mantém o padrão de sangramento clínico Interfere no crescimento celular Ações: colesterol total/LDL HDL glicemia de triglicerídeos enzimas e proteínas → fígado fatores de coagulação → V e VII antitrombina III TROMBOSE Efeitos adversos: Náusea e vômitos Hipersensibilidade mamária Cloasma (alteração na pigmentação) Aumento da incidência de telangectasias (alterações capilares) Pequeno grau de retenção hídrica Risco elevado de tromboflebite ou tromboembolia Cefaleias vasculares CONTRACEPTIVOS HORMONAIS Atualmente se utiliza baixas doses São apresentados em várias formulações: o Comprimidos o Drágeas o Injetáveis o Adesivos Transdérmicos o Dispositivos Intra-Uterinos (DIU) o Implante subcutâneo Controle da Fertilidade Combinação de contraceptivos orais Combinação de contraceptivos por outras vias Contracepção apenas por progestágenos Contracepção de emergência ou pós-coito (“pílula do dia seguinte”) COMBINAÇÃO DE CONTRACEPTIVOS ORAIS Previne a gestação Inibição da ovulação o Resultado dos efeitos dos estrógenos e progestágenos no eixo hipotalâmico hipofisário para suprimir a síntese de gonadotrofina o Estrógeno (etinilestradiol/mestranol) + Progestágeno(gestodeno/norgestrel/levon orgestrel/desogestrel etc.) o Esquemas posológicos → comprimidos monofásicos, bifásicos e trifásicos Monofásicos São ingeridos durante 21 dias consecutivos Interromper o uso (7 dias) e reiniciar no 8o dia após a interrupção Combinação de estrógenos e progestágenos em concentrações iguais em todas as pílulas mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem Bifásicos (28 dias) Apresenta 2 formulações entre os comprimidos mais 7 placebos (para que não haja interrupção entre as cartelas) O início da tomada deve ser no 1o dia do ciclo Bifásicos (22 dias) Permite um melhor controle hormonal nas pacientes que podem apresentar sangramento intermenstrual ou que não tolerem outro anticoncepcional Pausa de 6 dias para uso da nova cartela Trifásicos 3 fórmulas entre os comprimidos (não há placebos) → interrupção por 7 dias Efeitos adversos de combinação de contraceptivos orais Ganho de peso Dor de cabeça Náusea discreta Rubor Irritabilidade Depressão Amenorreia COMBINAÇÃO DE CONTRACEPTIVOS POR OUTRAS VIAS Anel vaginal contendo etinilestradiol + etonogestrel Inserido por 3 semanas e retirado por 1 semana sangramento Adesivos de estradiol + progesterona sintética Trocados semanalmente por 3 semanas Injetável contendo estradiol + medroxiprogesterona Usado mensalmente Desvantagens do uso de injetáveis o Alterações menstruais: sangramentos não programados e escapes ao longo do ciclo menstrual o Amenorreia o Não prevenção de doenças sexualmente transmissíveis o Dor de cabeça o Alterações no humor mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem o Redução da densidade óssea (efeito reversível ao parar o uso) o Outras desvantagens menos frequentes: tontura, inchaço e redução da libido CONTRACEPÇÃO APENAS POR PROGESTÁGENOS Foram desenvolvidas para evitar os efeitos colaterais dos estrógenos combinados Problemas o Taxa de falha levemente maior o Incidência muito maior de distúrbios menstruais Métodos de administração variáveis o “Minipílula” oral(dose diária) → linestrenol, levonorgestrel e noretisterona o Cápsulas de implante subcutâneo → levonorgestrel “Minipílula” (Pílulas progestínicas) Não é anovulatória ADM diária e ininterrupta Inicia-se no 1o dia do ciclo Dura o tempo em que se deseja controlar a fertilidade São utilizadas na amamentação Agem alterando as propriedades do muco cervical Retorno imediato à fertilidade quando suspenso o uso Benefícios anticoncepcionais o Eficazes quando são tomadas diariamente na mesma hora o Eficácia imediata (menos de 24 horas) o Não afetam a amamentação o Poucos efeitos colaterais Benefícios não anticoncepcionais o Diminui cólicas menstruais o Diminui sangramento menstrual o Protegem contra câncer do endométrio o Diminui doenças benignas das mamas o Diminui incidência de gravidez ectópica Injetável IM Microcristais de medroxiprogesterona (150 mg a cada 3 meses) DIU liberadores de progestágenos Dispositivo plástico contendo levonorgestrel Liberação lenta e constante por 5 anos Inibe crescimento do endométrio, mas continua ovulando Após um mês de retirado já pode engravidar Índice de falha de 0 a 0,2% Efeitos adversos o Pequenos sangramentos irregulares e previsíveis o Acne o Cefaleia o Alterações do humor o ↓ HDL e ↑ LDL o Redução da densidade óssea o Implantes → infecção, irritação local, dor no local, expulsão, remoção cirúrgica CONTRACEPÇÃO DE EMERGÊNCIA OU PÓS-COITO (“PÍLULA DO DIA SEGUINTE”) Grandes doses de estrógenos sozinhos, progestágenos sozinhos ou estrógenos em mailto:batistamillena73@gmail.com Millena Batista / batistamillena73@gmail.com / P4 – Enfermagem combinação com progestágenos → prevenir a gravidez após o coito não protegido Devem ser tomados dentro de 72 horas após o coito e a segunda dose 12 horas após São recomendados apenas em caso de estupro, incesto, etc Mecanismos envolvidos Inibição ou retardo da ovulação Alteração no endométrio → não receptivo ao blastocisto Alterações no transporte tubular dos espermatozoides, ovo ou embrião No mercado internacional, temos apresentação de progesterona + estradiol e apenas progesterona (levonorgestrel) No Brasil → Levonorgestrel (0,75 mg) Efeitos adversos Náuseas Vômitos mailto:batistamillena73@gmail.com
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