Analgésicos Opióides

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Analgésicos Opióides 
Ópio – derivado da papoula; qualquer substância que se liga 
ao receptor opioide. Receptores localizados no SNC, plexos 
intestinais e articulações e SNP. 
Ultilizado inicialmente como antidiarréico. 
Não tem ação em dor neuropática, mesmo agindo no SNC. 
Opióides – sintéticos 
Opiáceos – naturais 
Opióides endógenos: lendorfina, encefalina e dimorfina. 
 
 
Sigma – não é revertido, não tem a ação bloqueada 
pela naloxona. 
 
 
 
 
 
 
 
 
Classificação: 
Origem da droga: geralmente relacionado/comparado a 
morfina 
 Naturais: ópio (morfina + codeína) 
 Morfina e Codeína 
 Semissintéticos: Oxicodona 
 Hidromorfona 
 Heroína 
 Sintéticos: Fentanil 
 Meperidina 
 Meperidona 
 Propoxifeno 
 
Potência analgésica: puros x mistos 
 Os puros têm predileção de quase 100% de receptores mi 
(alta eficácia); enquanto os mistos têm interação entre os 
três principais. Substâncias sintéticas costumam ser mais 
potentes que as naturais. 
 
Funcional: ação no receptor opioide. 
 Agonista: se ligam ao receptor e produzem o efeito 
biológico. 
 Antagonista: se ligam ao receptor e não provocam efeitos 
biológicos. (opioide?) 
 Agonistas opioides parciais: se liga a um receptor em seu 
sítio ativo, mas que só produz um resultado parcial, mesmo 
com os sítios todos ocupados. (codeína e propoxifeno) 
 
 
 
 
Mecanismo de ação: 
Ligam-se aos receptores no SNC e em outros tecidos. 
A ligação do opioide com o receptor, promove a 
inibição do segundo mensageiro, alterando o transporte de 
cálcio na membrana celular e atua impedindo a liberação do 
neurotransmissor pré-sináptico. 
 
 
Atuação do receptor mi quando aumenta PCO2: 
ocorre perda da sensibilidade do SNC de reconhecer 
variações da Pco2 e ↑ predisposição de evoluir para 
depressão respiratória 
Depressão respiratória - perde a sensibilização dos 
receptores do Pco2, assim perde a capacidade de 
reconhecer pelos barorreceptores as oscilações. Aumenta a 
chance de parada cardíaca. 
Tto de dispneia com Morfina: dessensibilizar as alterações de 
PCO2 do paciente. 
 
Efeitos dos opioides: 
 SNC: Analgesia 
 Supressão do reflexo da tosse 
 Euforia/disforia 
 Sedação (desorientado, sonolento...) 
 Depressão respiratória 
 Miose – confirmatório de intoxicação 
 Náuseas e Vômitos 
 
 SCV: Doses terapêuticas – isento de efeitos 
 Altas doses – hipotensão (histamina) e bradicinina 
(bulbo) 
 TGI: Constipação: aumenta o tônus, mas diminui a 
motilidade 
 Retardo do esvaziamento gástrico 
 Trato biliar: Contração do músculo liso biliar – constrição 
do esfíncter de Oddi 
 Cólica biliar (diferencial de pancreatite ou pode 
mesmo desencadear a dor, amenizando uma e causando 
outra) 
TGU: Diminui função renal – diminuição da filtração 
glomerular 
 Contração do esfíncter – retenção urinária (muito 
comum) 
Útero: prolonga a gestação – diminui o tônus uterino 
Neuroendócrino: Aumenta a liberação de ADH, 
prolactina, somatotrofina 
 Diminui liberação de LH, FSH e 
adrenocorticotrófico 
 Diminui cortisol e testosterona 
Outros: liberação de histamina – vasodilatação cutânea, 
sudorese e prurido 
 Depressão do sistema imune quando em uso 
prolongado 
 
Indicações terapêuticas 
Dor moderada/severa – visceral o pós-operatória: 
 Opióide forte; AINES + opioide fraco; AINES 
 Maior eficácia: morfina, buprenorfina, meperidina, 
fentanil, sulfafentanil 
 Menor : codeína, propoxifeno, pentazocina, 
nalbufina 
 Constipação: loperamida (imosec) 
 
 
 
 
Protocolo de IAM: provoca vasodilatação, diminuindo pré-
carga. 
 
 
 
 
 
 
 
Codeína: utilizada para tto de dor fraca ou moderada, não 
usada para tratar apenas tosse 
 Apresentação: Codein, 30 ou 60 mg; solução oral 
e ampola 
 Tylex, Codex e Paco: paracetamol 500mg + 
codeína 30mg 
 Codaten: codeína 50mg + diclofenaco 50mg 
 
 
 
Tramadol: fraco também, mas mais eficaz que a codeína 
em relação a analgesia e menos efeitos colaterais. 
 Apresentação: tramal 
 Ultracet: tramadol 37,5mg + paracetamol 325mg 
 Dose adulto: 400mg/dia ou 100mg 6/6h 
 Corre no soro de forma bem lenta 
 
Morfina: o mais escolhido, usado para dor moderada e 
intensa 
 
 
Receituário: a morfina é prescrita em receituário amarelo 
(Notificação de Receita “A”), válido por 30 dias após a data 
da emissão, e poderá conter quantidade correspondente a, 
no máximo, 30 dias de tratamento. 
 
Meperidina: menos potente e mais efeitos tóxicos, usada 
geralmente para rodízio com a morfina 
 Ação: 2 a 10 minutos 
 Pico de ação em 1h 
 Apresentação: Dolantina 
 
 
 
 
 
 
 
Ação analgésica fraca, se ligando aos 3 receptores, sem 
preferência