Anestésicos locais

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1 @claimafra – MED UFOB 
É uma droga que bloqueia reversivelmente a 
transmissão do impulso nervoso na região em que 
foi aplicada, sem afetar o nível de consciência. 
AÇÃO 
 O anestésico local bloqueia a bomba de sódio e 
inibe a despolarização da fibra nervosa. 
Facilitando ... Eles impedem os impulsos nervosos 
pela diminuição da passagem de íons sódio para 
os canais de sódio. A forma ionizada do 
anestésico local se liga de forma inespecífica aos 
canais de sódio, inativando-os e impedindo a 
despolarização celular, no axoplasma. Essa 
ligação ocorre no meio intracelular e, portanto, é 
importante que o anestésico na forma molecular 
(não ionizada), atravesse a membrana plasmática. 
Obs: A condução é mais lenta nas fibras 
amielínicas ao se comparar com as mielínicas 
devido a condução saltatória. 
ESTRUTURA 
Porção hidrofóbica lipossolúvel – anel aromático. 
Porção hidrofílica – grupo amina. 
Duas porções interligadas por cadeia de 
hidrocarboneto – éster/ amida. Características são 
variáveis de acordo com o tipo de ligação. 
 Amnioesteres: procaína, tetracaína... 
 Aminoamidas: Lidocaína, xilocaína, 
Bupivacaína. 
 
SEQUENCIA DE BLOQUEIO NAS FIBRAS 
Na sequência de bloqueio: fibra C, fibra A gama, 
fibra A alfa. De baixo pra cima, sempre nessa 
sequência. 
OBS: A absorção dos anestésicos locais da 
injeção para a circulação sistêmica é influenciada 
pelo local da injeção, vascularização e está 
diretamente ligada à toxicidade (se eu colocar no 
subcutâneo, a taxa de intoxicação é menor do que 
se eu colocar no subcostal por onde passa um 
feixe vascular, por exemplo). 
CARACTERÍSTICAS IDEAIS PARA ANESTÉSICOS 
LOCAIS 
Irritação mínima, bloqueio reversível, boa 
difusibilidade, baixa toxicidade sistêmica, eficácia, 
início rápido de ação, duração de ação adequado. 
- Capacidade de ligação às proteínas plasmáticas 
e aos tecidos (para ele ser carreado) 
- Capacidade de atravessar a membrana celular. 
- pH do tecido onde se espera ação (quanto mais 
ácido for o tecido, menor a ação – abscessos). 
- São bases fracas. 
- Formas hidrossolúveis ou lipossolúveis. 
- Penetração da forma lipossolúvel: principal 
mecanismo. 
Obs: a lipossolubilidade é o principal determinante 
da potência anestésica. 
Os anestésicos locais com pKa próximos ao pH do 
meio – maior porção lipofílica = melhor 
penetração. 
- Maior ligação a proteínas = maior duração. 
ABSORÇÃO DO AL DEPENDE 
- Local de injeção: vascularizaão à toxicidade. 
- Dosagem (quanto maior a dose, mais absorvido 
ele vai ser e maior a toxicidade). 
 
2 @claimafra – MED UFOB 
- Lipossolúveis possuem uma taxa de absorção 
mais lenta – porque são sequestrados em 
compartimentos ricos em lipídios (subcutâneo). 
- Estado cardiovascular: Criança absorve mais 
anestésico local porque o débito cardíaco dela é 
maior. 
- Idade: quanto mais jovem, mais absorve. 
- Grávidas – muito mais suscetível ao efeito 
(paciente vasodilatada). 
- Função hepática: Metabolizado pelo fígado e 
excretado pelos rins – se função ruim, chance de 
intoxicação. 
ADIÇÃO DE VASOCONSTRITOR 
- Adrenalina (1:50000 a 1:200.000). 
Objetivo: Limitar a absorção do anestésico local 
(faz durar mais), prolonga efeitos, diminui a 
toxicidade. 
Obs: contraindicação – uso em extremidades para 
evitar isquemia devido a vasoconstrição. 
OUTROS ADJUVANTES 
 Opióides: Sinergia entre analgesia e 
anestesia sem aumentar a toxicidade em 
bloqueios do neuroeixo. 
 Agonistas alfa-2 adrenérgicos: Clonidina – 
analgesia sinérgica por meio de receptores 
adrenérgicos supraespinhais e espinhais. 
 Esteróides: Dexametasona – Prolongam o 
bloqueio de condução de nervos 
periféricos, aumentam a duração do 
bloqueio anestésico local. 
OUTROS EFEITOS 
 Bupivacaína: Maior risco de arritmias 
graves, relação entre dosagem necessária 
de colapso cardiovascular e a que produz 
toxicidade no sistema nervoso central é 
pequenas. 
 Dose máxima de anestésicos locais: 
Lidocaína  Sem vasoconstritor: 5 mg/kg; Com 
vasoconstritor: 7mg/kg 
Bupivacaína Sem vasoconstritor: 2,5mg/kg; 
Com vasoconstritor: 3mg/kg. 
Mepivacaína Sem vasoconstritor:5mg/kg; Com 
vasoconstritor: 7mg/kg. 
Prilocaína Sem vasoconstritor:7mg/kg; Com 
vasoconstritor: 8,5mg/kg. 
Essas doses são importantes, pois não podem ser 
ultrapassadas para que seja evitada uma possível 
toxicidade. 
INTOXICAÇÃO 
Diagnóstico clínico, sistema nervoso central, 
cardiovascular e é importante conhecer os efeitos 
tóxicos da lidocaína. 
 
CARDIOVASCULAR 
Doses maiores que as necessárias para ser 
tóxico. Geralmente o paciente que desenvolve 
toxicidade cardiovascular, antes desenvolve sinais 
e sintomas relacionados ao SNC. 
A lidocaína pode causar hipotensão, bradicardia, 
hipoglicemia. 
Bupvacaína causa colapso circulatório, disritmia 
ventriculares e bloqueio cardíaco completo com 
sistolia. 
OBS: Toxicidade por bupivacaína a RCP é longa 
e insistente até a droga ser metabolizada para o 
coração voltar a bater. 
SNC 
Atravessam a barreira hematoencefálica – quanto 
maior a dose, mais complicações. 
A ácidos e o aumento de PCO2 podem aumentar 
a toxicidade do AL pelo aumento da perfusão 
cerebral e pela diminuição da ligação proteica. 
OBS: Bloqueio de Bier – faixa de sharch, garroteia 
o paciente no braço, não passa sangue nem 
venoso e nem artérial, pega a veia do paciente e 
faz 20 a 40ml de lidocaína. O garroteamento faz 
 
3 @claimafra – MED UFOB 
uma vasodilatação, influencia a dispersão do 
anestésico através do vaso sanguíneo. 
TRATAMENTO 
Caso haja alguma complicação: Oxigênio/ suporte 
ventilatório. 
Se tiver convulsões: benzodiazepínicos 
(midazolam/diazepam). 
Emulsões lipídicas a 20% - novidade. Essa 
emulsão faz com que os AL sejam capitados do 
plasma mais rapidamente. 
Efeito colateral sistêmico – prilocaína.  Meta 
hemoglobulinemia – oxigênio, azul de metileno. 
TOXICIDADE NEURONAL 
Direta no nervo Relacionada à injeção 
intraneural. Quando é feita essa injeção dentro do 
nervo sem querer. 
OBS: Para prevenir toxicidade – aspirar 
frequentemente durante a injeção e administrar 
dose teste, fazer injeção lenta e com pausas e 
fracionar a dose. 
APLICAÇÃO DOS ANESTÉSICOS LOCAIS 
TIPOS DE BLOQUEIO 
- Troncos nervosos – troncular/regional (Ex: 
bloqueio do dedo) 
- Bloqueio de raízes nervosas do espaço 
extradural – peridual (epiduaral) e caudal 
- Bloqueio das raízes nervosas do espaço 
subaracnóideo – raquianestesia. 
- Bloqueio dos terminais sensitivos – local. 
ANESTÉSICO LOCAL POR VIA VENOSA 
- Diminui a resposta reflexa associada à 
manipulação das vias aéreas. Então são feitos 
quando vamos intubar ou extubar um paciente. 
- Faz uma redução na velocidade máxima de 
despolarização – efeito antiarrítimico. 
OBS: Efeito Ion-Trap – Atravessam membrana 
placentária e o anestésico local acumula na 
circulação fetal devido ao meio mais ácido que faz 
com que o anestésico fique na forma ionizada. 
Então é bom ter cuidado com anestésico venoso 
em grávidas. 
OBS: bupivacaína  Indicações: Duração de 
anestesia – raqui (menos tóxica em contato com o 
nervo) e peridural (paciente demora mais de voltar 
a sentir dor). Não tem antídoto e sim formas de 
removê-la. 
Obs: A peridural tem uma latência maior que a 
raquianestesia, ela demora pra fazer efeito, 
precisa de no mínimo 5 a 10 min. Já a raqui o 
efeito é quase imediato, em 1 minuto ocorre o 
bloqueio. 
Obs: Dica – alcalinizar o meio do acesso local – 
consegue diminuir latência e acelerar a instalação.
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