Formas farmacêuticas e Vias de Administração

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Formas farmacêuticas e Vias de Administração
DEFINIÇÃO:
- A farmacologia corresponde ao es- tudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de ligação à moléculas reguladoras que ativam ou inibem processos corporais normais.
As substâncias químicas podem produzir efeitos no organismo que variam entre benéficos e maléficos.Quando o efeito produzido é benéfico, chamamos a substância química em questão de fármaco e a farmacologia médica é a ciência que estuda esses fármacos e seu uso para preveni diagnosticar ou tratar doenças, através de efeitos no próprio organismo humano ou por efeitos tóxicos reguladores em parasitas que infectam o paciente.
Quando o efeito produzido é apenaS maléfico, chamamos a substância química em questão de agente tóxico e a ciência que estuda essa substân- cia e sua toxicidade é a toxicologia.
Alguns fármacos podem apresentar efeitos benéficos e maléficos simultaneamente, nestes casos, os efeitos maléficos são chamados de efeitos adversos e uso é realizado de acor- do com o ponderamento entre a ação benéfica x maléfica da substância.
DROGA:
- Qualquer substancia que cause alguma alteração no funcionamento do organismo,com ou sem intenção terapêutica
FÁRMACO ou Principio Ativo
- Substancia química de estrutura conhecida que apresenta propriedades farmacológicas com finalidade terapêutica/medicamentosa.
REMÉDIO:
- Todo recurso utilizado para curar ou aliviar a dor,o desconforto ou a enfermidade
MEDICAMENTO:
- É uma preparação farmacêutica tecnicamente elaborada utilizada para diagnóstico,cura,alivio,tratamento ou prevenção de doenças,modificando ou explorando os Sistemas fisiológicos.Possui comprovação cientifica.
VENENOS:
- Fármacos com efeitos quase que exclusivamente maléficos
TOXINAS:
- São venenos de Origem biológica,sintetizados por plantas ou animais,em contraste com os venenos inorgânicos,como chumbo e o Arsenico.
DOSE:
- Quantidade no local de ação necessária para produzir o efeito terapêutico
Exemplo: Enalapril
Para a maioria dos pacientes hipertensos, a dose recomendada é de 10 a 20 mg ao dia. A dose habitual para uso prolongado é de 20 mg, ao dia. A dose máxima para uso prolongado é de 40 mg ao dia.
DOSAGEM ou FORMA FARMACEUTICA
- E a quantidade do fármaco na forma farmacêutica,ou seja é a quantidade que é comercializada nas farmácias.
POSOLOGIA:
-Quantidade que deve ser Administrada em determinado Intervalo de tempo para que a dose terapêutica seja obtida e Contempla:
Dose+ freqüência+duração do tratamento
A posologia é o que vem descrito na receita que o médico prescreve
Nomenclatura do Fármaco
EXEMPLO:
- Nome comercial( ou fantasia) : TYLENOL
-Nome genérico: Paracetamol que indica o principio ativo
- Nome Quimico: N-acetil-p-amino-fenol .Descreve estrutura atômica e molecular
Composição da forma Farmacêutica
- Principio ativo ou fármaco: é o que possui ação farmacológica
- Excipientes ou adjuvantes: substâncias inertes (maioria) cuja função é estabilizar a formulação em nível químico, físico ou microbiológico, conferir peso e volume. Ex: agentes antioxidantes, agentes suspensores, espessantes, conservantes, edulcorantes, corantes, etc
Formas Farmacêuticas ou Formas de Apresentação
- Um mesmo medicamento pode ser encontrado sob várias formas de apresentação, facilitando, assim, sua administração em casos de restrições.
A apresentação está diretamente relacionada à via de administração determinada em prescrição médica.
Os medicamentos disponíveis na forma sólida são divididos em comprimidos, drágeas, pós, granulados, cápsulas, pílulas, supositórios e óvulos. Os medicamentos na forma líquida são as soluções, os xaropes, os elixires, as suspensões, as emulsões e os injetáveis. Já os medicamentos na forma gasosa são os aerossóis e os semissólidos são os cremes, as pomadas, os unguentos, as loções, os géis e as pastas.
Formas Sólidas
- Capsula:
o medicamento é envolvido por um invólucro de substância gelatinosa, normalmente no formato cilíndrico. Apresenta como vantagens a possibilidade de eliminar o sabor e/ou o odor desagradável do medicamento, facilitar a deglutição e a sua liberação.
Comprimido:
- o medicamento sólido (pó) é submetido à compressão e apresenta formato específico. Os comprimidos podem ou não ser revestidos por substância açucarada.É importante salientar que nem todos comprimidos podem ser partidos ao meio,apenas comprimidos com sulcos no meio podem ser partidos a fim de dividir a dose igualmente.
Drágea:
- normalmente é um comprimido revestido por uma substância resistente à acidez gástrica. Nesse caso, o medicamento é liberado no intestino. Apresenta as vantagens de eliminar o odor e/ ou o sabor desagradável da droga, além de facilitar a deglutição e proteger o medicamento da ação estomacal.
Granulado:
-constitui-se de pequenos grãos a serem dissolvidos em água, podendo ser efervescente ou não. Após a diluição total, o medicamento fica com aspecto líquido, favorecendo a ingestão.
Óvulo:
- Medicamento em formato ovóide destinado a aplicação vaginal
Pílula:
- medicamento em forma de pó submetido à compressão, tomando o formato esférico. Pode ou não ser revestido com substância açucarada.
Supositório:
- Medicamento em formato cônico ou ogival,com finalidade de administração por via retal
Forma Líquida
Ampola:
- recipiente de plástico e/ ou de vidro, utilizado para acondicionar o medicamento líquido ou em pó. É necessário aspirar o conteúdo com seringa e agulha para administrar ao paciente.
Elixir:
- preparado líquido contendo álcool, açúcar, glicerol ou propilenoglicol. Normalmente, apresenta como característica, o sabor do álcool.
Emulsão:
- é uma solução que contém pequenas partículas de um líquido dispersas em outro líquido. Geralmente, as emulsões envolvem a dispersão de água em óleo. É necessário agitar antes de administrar.
Forma Semissólida
Creme:
- emulsão semissólida contendo água e óleo. Apresenta boa penetração na pele.
Xarope:
- solução preparada à base de açúcar e água com adição do medicamento. Existe versão para pacientes diabéticos e para crianças, com diversos sabores. Apresenta sabor mais agradável devido à presença do açúcar.
COMPRIMIDOS
- Vantagens:
• Dosagem correta e alto grau de precisão
•Maior estabilidade do que outras formas
•Forma de administrar fármacos insolúveis em água
• Facilidade na administração e armazenamento
•Reduzir percepção de sabores e odores desagradáveis
•Possibilidade de introduzir revestimentos
•Possibilidade de controlar liberação de fármacos
Comprimidos de liberação prolongada tem por objetivo prolongar o efeito farmacológico,reduzir picos de concentração e reduzir a freqüência de administração.
Os comprimidos de liberação entérica são gastroressitentes e tem por objetivo evitar a degradação do fármaco ou principio ativo e evitar a agressão do estomago.
Vias de Administração
- A via de administração é determinada primariamente pelas propriedades do fármaco (p. ex., hidro ou lipossolubilidade, ionização) e pelos objetivos terapêuticos (p. ex., necessidade de um início rápido de ação, necessidade de tratamento por longo tempo, ou restrição de acesso a um local específico).
As vias principais de administração de fármacos incluem a enteral, a parenteral e a tópica, entre outras.
Enteral
- A administração enteral, ou administração pela boca, é o modo mais seguro, comum, conveniente e econômico de administrar os fármacos. O fármaco pode ser deglutido, por via oral, ou pode ser colocado soblíngua (sublingual) ou entre a bochecha e a gengiva (bucal), facilitandoabsorção direta na circulação sanguínea.
1) Oral:
A administração oral oferece várias vantagens. Os fármacos orais são facilmente autoadministrados, e a toxicidade e/oudosagem excessiva podem ser neutralizadas com antídotos como o carvão ativado. Porém, as vias envolvidas na absorção oral são as mais complicadas, e o baixo pH do estômago inativa alguns fármacos. Uma ampla variedade de preparações orais é disponibilizada, incluindo preparações revestidas (entéricas) e de liberação prolongada.
A absorção ocorre predominantementeno Intestino e normalmente envolve difusão passiva
Antes de chegar na circulação sistêmica,passam pela circulação portal ou seja passam pelo metabolismo de primeira viagem que é o metabolismo que acontece no fígado e alguns fármacos perdem concentração enquanto outros ativam os pró-farmacos(que são o estagio inicial dos fármacos ativos)
Ocorre a produção de efeitos sistêmicos
Vantagens:
• Via de administração mais segura e comum, conveniente e econômica
• Fármacos são facilmente autoadministrados
• Dosagem excessiva pode ser neutralizada com carvão ativado
Desvantagens:
• Inativação de alguns fármacos no estômago (uso de revestimento entérico é uma alternativa)
• Absorção limitada de alguns fármacos
• Alimentos podem interferir na absorção
2) Sublingual:
A difusão acontece pela rede capilar e entra diretamente na circulação sanguinea
Vantagens:
• Facilidade de administração
• Rápida absorção (perfil variável entre os fármacos)
• Escape do metabolismo de primeira passagem pois não há necessidade de se passar pelo fígado.
Desvantagens:
• Fármaco deve ser utilizado em baixas doses
• Parte do fármaco se perde se for deglutido
3) Via Retal:
- Usada principalmente para obtenção de efeitos locais( exemplo colite ulcertativa)
Vantagens:
• Ideal se o fármaco provoca êmese, se o paciente já se encontra vomitando ou está inconsciente
• Útil para fármacos instáveis ou irritantes no TGI
• Útil quando é difícil estabelecer um acesso venoso
• Como 50% da drenagem da região retal não passa pela circulação
portal, a biotransformação dos fármacos pelo fígado é minimizada
Desvantagens:
• Com frequência, a absorção retal é errática
e incompleta
• Vários fármacos irritam a mucosa retal
• Via com baixa adesão
Parenteral
- A via parenteral introduz o fármaco diretamente na circulação sistêmica. Ela é usada para fármacos que são pouco absorvidos no trato GI (TGFarmacologia Ilustrada (p. ex., heparina) e para os que são instáveis no TGI (p. ex., insulina).
Essa administração também é usada no tratamento do paciente impossibilitado de tomar a medicação oral (paciente inconsciente) ou quando é necessário um início rápido de ação. Além disso, as vias parenterais têm maior biodisponibilidade e não estão sujeitas à biotransformação de primeira passagem ou ao meio GI agressivo. Elas também asseguram o melhor controle sobre a dose real de fármaco administrada ao organismo.
Contudo, as vias parenterais são irreversíveis e podem causar dor, medo, lesões teciduais e infecções. As três principais vias de administração parenteral são a intravascular (intravenosa ou intra-arterial), a intramuscular e a subcutânea
1) Intravenosa:
-A injeção IV é a via parenteral mais comum. Ela é útil para fármacos que não são absorvidos por via oral, como o bloqueador neuromuscular rocurônio. A via IV permite um efeito rápido e um grau de controle máximo sobre a quantidade de fármaco administrada. Quando injetada em bólus, toda a dose de fármaco é administrada na circulação sistêmica quase imediatamente. Se
for administrado como infusão IV, o fármaco é infundido em um período de tempo maior, resultando em pico de concentração plasmática mais baixo e em aumento da duração do nível do fármaco circulante. A administração IV é vantajosa para fármacos que podem causar irritação quando administrados por outras vias, porque o fármaco se dilui no sangue rapidamente. Porém, diferentemente dos fármacos administrados por via oral, os que são injetados não podem ser retirados por meio de estratégias como a ligação a carvão ativado. A administração IV pode inadvertidamente causar infecção por meio de contaminação no local da injeção. Ela também pode precipitar constituintes do sangue, causar hemólise ou outras reações adversas se for introduzida muito rapidamente ou se alcançar concentrações elevadas. Por isso, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados quanto a reações desfavoráveis, e a velocidade de infusão deve ser cuidadosamente controlada.
2) Intramuscular:
- Fármacos administrados por via IM podem estar em soluções aquosas, que são absorvidas rapidamente, ou em preparações especializadas de depósito, que são absorvidas lentamente. As preparações de depósito, com frequência, consis tem em uma suspensão do fármaco em um veículo não aquoso, como o polietilenoglicol. À medida que o veículo se difunde para fora do músculo, o fármaco precipita-se no local da injeção. O fármaco então se dissolve lentamente, fornecendo uma concentração sustentada durante um período de tempo prolongado. Exemplos de fármacos de liberação prolongada são o haloperidol.
3) Subcutânea:
- Esta via de administração, como a IM, oferece absorção por difusão simples e é mais lenta do que a via IV. A injeção SC minimiza os riscos de hemólise ou trombose associados à injeção IV e pode proporcionar efeitos lentos, constantes e prolongados. Esta via não deve ser usada com fármacos que causam irritação tissular, porque pode ocorrer dor intensa e necrose. Fármacos administrados comumente por via SC incluem insulina e heparina.
Via tópica
- Aplicação diretamente na pele e mucosas
- Obtenção de efeitos locais
-cutanea,ocular,nasal,auricular,bucal,vaginal
Via Inalatória
- Asseguram a rápida oferta do fármaco através da ampla superfície da membrana mucosa do trato respiratório e do epitélio pulmonar
- Os efeitosdos fármacos são quase tão rápidos como os da injeção Intravascular em bolus
-Aplicação oral e nasal
Vantagens:
• Rápida absorção
• Eficaz em pacientes com problemas respiratórios (como asma ou doença pulmonar obstrutiva crônica)
• Útil para fármacos que são gases (p. ex., alguns
anestésicos voláteis)
• Se o efeito deve ser nos pulmões, podem ser utilizadas doses menores (em comparação com outras vias)
• Minimiza os efeitos sistêmicos
Desvantagens:
- Pacientes podem ter dificuldade em regular a dose com uso de inaladores
Via Transdérmica
- Proporciona efeitos sistêmicos pela aplicaçãodo fármaco na pele,em geral por meio de um adesivo cutaneo
- Velocidade de adsorção variável
- Uso para fármacos de ação prolongada como uso de reposição Hormal.
Vantagens:
• Evita efeito de primeira passagem
• Conveniente e indolor
• Ideal para fármacos lipofílicos e que apresentam baixa
biodisponibilidade oral
• Ideal para fármacos que são rapidamente eliminados
Desvantagens:
• Pode ocorrer irritação local (alergia ao adesivo)
• Fármaco deve ser muito lipofílico
• Limitado a fármacos que necessitam de baixas doses diárias
Biodisponibilidade e Bioequivalencia
Biodisponibilidade:
-É a fração de uma dose de um fármaco que tem acesso à circulação sistêmica depois de ser metabolizado por metabolismo de primeira passagem por exemplo
Metabolismo de Primeira passagem: Metabolismo de primeira passagem é um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do fármaco é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após um fármaco ser ingerido, ele é absorvido pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático.
Equivalência farmacêutica:
- Duas formulações que apresentam o mesmo fármaco, mesma dosagem, mesma forma farmacêutica e são indicadas pela mesma via de administração.
Bioequivalencia( ou equivalência terapêutica):
- Dois equivalentes farmacêuticos que apresentam biodisponibilidade comparável, mesmo perfil de eficácia e segurança.Ou seja,dois fármacos que são bioequivalentes eles apresentam a mesma biodisponibilidade após o metabolismo de primeira passagem.
Medicamento de Referencia X Genérico X Similar
Medicamento Referencia:
- É o produto inovador,patenteado.Eficácia e segurança comprovadas na ocasião do registro.Possui nome comercial(fantasia)
Medicamento genérico:
-É aquele que contém o mesmo princípio ativo, na mesma dose e forma farmacêutica, administrado pela mesma via e com a mesma posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência, podendo, com este, ser intercambiável. Possuem Estudos de equivalência farmacêutica e de bioequivalência( ou mesma biodisponibilidade) com o de referencia
Medicamento Similar:
- possui a mesmaequivalencia farmacêutica que o de referencia mas não possui testes de bioequivalencia ou biodisponibilidade igual ao de referencia.Mas tem sua comercialização regulada no Brasil.
- Pode diferir do medicamento de referência somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem,
excipientes e veículo, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca.
RDC 143/2003 - critérios para a adequação dos medicamentos similares já registrados e comercializados RDC 58/2014 - intercambialidade de medicamentos similares com o medicamento de referência “MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA” escrito na bula.