Exercício de Farmacodinâmica

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1.Conceituar os tipos de transportes através de membranas que podem ser 
utilizados pelos fármacos. 
Difusão direta: passagem de uma molécula apolar para o interior da célula, sem gasto
de energia, pois a membrana é lipofílica
Difusão através de canais aquosos: passagem de moléculas hidrofílicas para o interior
da célula
Proteínas Transportadoras: transportam moléculas para dentro e/ou para fora da
célula por transporte passivo (a favor do gradiente de concentração), chamado difusão
facilitada, ou por transporte ativo (contra o gradiente de concentração), estas
proteínas podem carregar duas moléculas ao mesmo tempo por simporte, quando vão
na mesma direção ou antiporte, quando seguem em diferentes direções
Endocitose: quando partículas sólidas ou líquidas são englobadas pela membrana por
envaginação seguida de formação de vacúolo
Exocitose: Liberação do conteúdo englobado após a fusão com a membrana
2. Defina antagonismo reversível e irreversível, competitivo e não competitivos, 
curva dose-resposta, potência e afinidade do fármaco na transdução do sinal?
Antagonismo competitivo: quando fármacos se ligam ao mesmo receptor. 
Antagonismo competitivo reversível: a duração da sua ligação com o receptor
depende da concentração plasmática e da sua taxa de excreção
Antagonismo competitivo irreversível: quando há alta afinidade do receptor pelo
antagonista e o agonista não consegue se ligar, com isso a resposta clínica é diminuída.
Antagonismo não-competitivo: não há competição pelo mesmo receptor, mas sim um
bloqueio da relação receptor resposta, o antagonista bloqueia em algum ponto do
local de ligação a cadeia de eventos que leva a produção de resposta do agonista.
Curva dose resposta: relação entre a dose de um princípio ativo do fármaco e o seu
efeito. A intensidade da resposta de um fármaco é proporcional a dose
A potência de um fármaco refere-se à concentração em que o fármaco produz 50%
de sua resposta máxima
Afinidade pelo receptor:
Agonista- ativa o receptor com eficácia máxima.
Agonista parcial- ativa o receptor, mas não com eficácia máxima.
Agonista inverso- inativa o receptor, eficácia negativa.
Antagonista- ocupação, mas sem efeito, eficácia nula.
 3. O que é absorção? Explique por a rapidez da ação das drogas depende da 
absorção. 
É a passagem de uma substância de um compartimento corporal para o sistema
circulatório. As drogas depois de absorvidas são distribuídas pela circulação até
chegarem ao seu local de ação, quanto mais rápido acontecer esse processo, mais
rápido será o efeito da droga. Com isso os fármacos administrados diretamente nos
grandes vasos possuem maior rapidez no efeito, pois não precisam passar pela fase de
absorção. Existem fatores que influenciam a rapidez da absorção como: a
concentração do fármaco, o baixo peso molecular, a lipossolubilidade, a forma não
ionizada, uma maior área absortiva, irrigação e uma forma farmacêutica líquida.
4. Conceituar distribuição. Exemplifique o que significa fármaco na forma livre e 
ligada e como essas podem influenciar no efeito do fármaco. Cite os fatores que
influenciam a distribuição. 
Processo pelo qual um fármaco reversivelmente abandona o leito vascular e adentra o
líquido extracelular ou células de tecidos passando por proteínas plasmáticas, a
quantidade de fármaco que se liga a essas proteínas depende da concentração de
fármaco livre, a sua afinidade pelos sítios de ligação e da concentração de proteínas.
Fármaco livre: é um fármaco ativo, que produzirá efeito, já o fármaco ligado,
principalmente à albumina, uma proteína grande que transporta o fármaco no plasma
sanguíneo, estará inativo. Para produzir efeito, o fármaco precisa se desligar da
albumina e entrar numa célula específica.
Fatores como idade, peso, concentração de proteínas plasmáticas, hemodinâmica,
genética e estados patológicos influenciam a distribuição das drogas.
5.Quais são os órgãos metabolizadores e excretores de drogas? 
Metabolizadores: fígado, pulmão, pele, mucosa intestinal. Excretores: rins, pulmão,
intestino, pele
6.Definir metabolismo de primeira passagem. 
É quando um fármaco percorre o trato gastrointestinal e é absorvido pela circulação
portal (sendo este metabolizado pelo fígado e excretado pelo intestino), antes de
atingir a circulação sistêmica. Se a metabolização e excreção forem grandes o fármaco
terá uma menor biodisponibilidade, e haverá necessidade de administração de doses
maiores.
7. O que são inibidores e indutores enzimáticos? Cite exemplos.
Indutores enzimáticos: Estimulam a atividade de enzimas microssomais, aumentando,
assim, a velocidade da biotransformação e produção de metabólitos, diminui as
concentrações da droga no sangue e total. Exemplos de indutores do citocromo P450:
rifampicina, etanol, carbamazepina 
Inibidores enzimáticos: inibem as enzimas microssomais, diminuindo a velocidade de
produção dos metabólitos e a depuração total, aumentando a meia vida da droga no
soro e as concentrações séricas da droga livre e total. Exemplos: quinidina (enzima
CYP2D6), cetoconazol (17,20-liase, 11beta-hidroxilase) , cloranfenicol (peptidil
transferase)
 8. Quais as vias de administração de fármacos utilizadas em situação de urgência e
emergência, e quais os cuidados que se deve ter durante a sua utilização?
Intramuscular- observar a distância em relação a vasos e nervos importantes,
musculatura suficientemente grande para absorver o medicamento, espessura do
tecido adiposo, idade do paciente, irritabilidade da droga, não devem ser
administradas com o paciente de pé.
Endovenosa- Cuidados: solução deve ser cristalina, não oleosa e não conter flocos em
suspensão, retirar todo ar da seringa, aplicar lentamente, observando as reações do
paciente, verificar se a agulha permanece na veia durante a aplicação, retirar a agulha
na presença de hematoma, infiltração ou dor.
Intraóssea- Cuidados: Explicar o procedimento ao paciente, escolher o local mais
apropriado para a introdução da agulha, higienizar as mãos, colocar as luvas estéreis e
limpar vigorosamente a pele da região a ser puncionada com iodopovidona, introduzir
a agulha cuidadosamente
 
9. Conceituar índice terapêutico e DL50
Índice terapêutico: ajuda a determinar a segurança e eficácia do fármaco. É a razão da
concentração tóxica mínima.
DL50- dose necessária para causar a morte de 50% de uma população
10. Defina dessensibilazação, taquifilaxia e tolerância.
Taquifilaxia: diminuição gradual da resposta a um fármaco, há uma variação
sensibilidade do receptor ao efeito do fármaco 
Tolerância: redução rápida e aguda na resposta a um fármacopela concentração média
efetiva 
Dessensibilização: é a diminuição gradual do efeito de uma droga quando
administrada de modo contínuo ou repetidamente