Estudo dirigido Farmacocinética e Farmacodinâmica

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Estudo Dirigido Farmacocinética e Farmacodinâmica 
Nome do aluno: Sibelly Barros do Amaral 
 
Farmacocinética 
1. O que são vias de administração? 
Via de administração é a maneira que o medicamento entra em contato 
com o organismo, para exercer sua atividade farmacológica. Funciona 
como sua porta de entrada. 
 
2. Fale as vantagens e desvantagens das seguintes vias: oral, 
sublingual, intravenosa e subcutânea. 
 
 Via oral: baixo custo financeiro, maior facilidade na administração 
e é um método não invasivo para administração. E as 
desvantagens são o paladar desagradável, a incerteza da 
dosagem absorvida pelo organismo, a ação da droga não é de 
imediato e a dificuldade no fracionamento cápsulas, comprimidos 
e drágeas. 
Via sublingual: essa via permite a absorção de forma mais 
rápida, impede que o medicamento seja inativado pelo suco 
gástrico, facilita a adesão terapêutica em pessoas com dificuldade 
para engolir e tem rápida dissolução sem que seja necessário 
água. As desvantagens são: tem uma duração de ação curta, não 
pode ser usado quando a pessoa está inconsciente, administração 
apenas em pequenas doses e interfere com bebidas, alimentos ou 
fala. 
Via intravenosa: a via intravenosa tem como vantagem a 
obtenção rápida dos efeitos, administração em grandes volumes, e 
em infusão lenta. E tem como desvantagem riscos de embolia, 
infecção por contaminação e imprópria para substâncias oleosas 
ou insolúveis. 
 
 
 3. Quais as 4 fases da farmacocinética? 
A farmacocinética se divide em absorção, distribuição, 
metabolização e excreção. 
A absorção é a passagem do fármaco do local onde foi 
administrado até a circulação sanguínea. 
A distribuição é todo o caminho percorrido pelo fármaco depois 
que ele é absorvido. 
Metabolização é o processo no qual o fármaco sofre uma 
biotransformação. E a excreção é a etapa em que colocamos para 
fora todos metabólicos que não foram absorvidos pelo organismo. 
 
 
 
4. Defina absorção do fármaco. 
É definida como a passagem de substâncias ativas encontradas em 
medicamentos para a corrente sanguínea. É um processo que depende da 
propriedade, da formulação e da via de administração do medicamento. 
 
5. Qual é a relevância do pH na absorção do fármaco? 
 De acordo com o pH do meio em que o fármaco se encontra ele 
pode ou não adquirir carga,, caso ele adquira carga, o fármaco se 
torna parcialmente ionizado, o que dificulta a sua absorção. 
 
 
6. O que é o coeficiente de partição para um fármaco? Enumere a 
importância do coeficiente de partição. 
O coeficiente de partição de um fármaco é a medida de sua distribuição 
em um sistema de fase lipofílica/hidrofílica e indica sua capacidade de 
penetrar sistemas biológicos multifásicos. A molécula gosta mais de água 
do que de óleo, pois ocorre por meio aquoso. 
 
7. A que se refere o termo distribuição do fármaco? 
É a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os tecidos. A 
distribuição é afetada por fatores fisiológicos e pelas propriedades físico-
químicas da substância. 
 
8. Quais as características que favorecem a absorção do fármaco? 
 As características que favorecem a absorção são: as características físico-
químicas da droga, veículo utilizado na formulação, perfusão sanguínea no 
local de absorção, área de absorção à qual o fármaco é exposto , a via de 
administração e a forma farmacêutica. 
 
 
 9. Como a solubilidade influencia na absorção? 
A absorção de fármacos é definida como passagem de substâncias ativas 
encontradas em medicamentos para a corrente sanguínea. É um processo 
que depende das propriedades, da formulação e da via de administração do 
medicamento. A solubilidade é a capacidade da substancia se dissolver em 
outro meio. 
 
10. Como o pH influencia na absorção? 
O pH inadequado pode provocar perdas de teor e da atividade terapêutica. 
Por isso é necssário o ajuste, abaixando ou elevando a valores desejáveis 
de acordo com a característica do fármaco. 
 
11. Descreva o efeito da administração concomitante de fármacos que 
são altamente ligados a proteínas (p. ex., carbamazepina e varfarina). 
A carbamazepina estabiliza a membrana do nervo hiperexcitado, inibe a 
descarga neuronal repetitiva e reduz a propagação sináptica dos impulsos 
excitatórios. 
A varfarina sódica atua inibindo a síntese de fatores de coagulação 
dependentes da vitamina K incluindo os fatores II, VII, IX e X, e as 
proteínas anticoagulantes C e S. A vitamina K é um cofator essencial para 
a síntese pósribossomica dos fatores de coagulação dependentes dela. 
 
12. O que é metabolismo de primeira passagem? 
É um fenômeno do metabolismo dos fármacos no qual a concentração do 
fármaco é reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após 
ser ingerido, ele é absorvido pelo sitema digestivo entra no sistema porta 
hepático. 
 
13. Qual o principal órgão onde ocorre o metabolismo de fármaco? 
O fígado é o ponto principal de biotransformação dos fármacos. 
 
14. Diferencie indutores de inibidores enzimáticos. 
Cite exemplos de cada um. 
Indutores= É o aumento de produção de enzimas 
geralmente ocasionado pela administração de fármacos, 
tais como o fenobarbital. Exemplos carbamazepina. 
Inibidores= A substancia inibidora forma ligações químicas 
com as enzimas, de modo a interferir na sua atividade 
catalítica. De acordo com a estabilidade da ligação entre o 
inibidor e a enzima, a inibição enzimática pode ser de dois 
tipos reversível e irreversível. Exemplo íon cianeto. 
 
15. Defina eliminação. 
A eliminação acontece depois de todas as etapas de 
distribuição do medicamento. Ela é realizada através da 
secreção biliar, dos pulmões, fezes, saliva, lágrimas, e até 
mesmo do leite materno. 
 
16. Como a solubilidade influencia na eliminação? 
Os rins são os principais órgãos que excretam as substâncias 
hidrossolúveis. 
O metabolismo hepático muitas vezes aumenta a polaridade e 
solubilidade em água do farmáco. Os metabólicos resultantes são mais 
prontamente excretados. 
 
Farmacodinâmica 
 
17. Diferencie afinidade de eficácia 
A capacidade do fármaco em afetar um determinado receptor se relaciona à 
afinidade do fármaco e a eficácia intríseca. 
 
18. Quais os tipos de ligantes? Descreva cada um deles. 
 
Ligantes solúveis 
São polares ou carregados e não podem atravessar a membrana 
plasmática facilmente. 
 
Ligantes de peptídeo 
Compõem a maior e mais diversa classe de ligantes solúveis em água. 
 
Ligantes hidrofóbicos 
Pequenos ligantes hidrofóbicos podem passar através da membrana 
plasmática, e se ligar em receptores intracelulares no núcleo ou no 
citoplasma. 
 
19. Diferencie agonista total do parcial. 
Agonista total é um composto capaz de proporcionar uma resposta máxima 
após a ocupação e ativação do receptor e o agonista parcial é aquele 
composto que pode ativar o receptor, mas não gerar uma resposta máxima 
do sistema. 
 
20. Diferencie o antagonista competitivo do não competitivo. 
No competitivo, a ligação do antagonista ao receptor impede a ligação do 
agonista ao receptor. Enquanto no antagonismo não competitivo, agonista e 
antagonista podem se ligar, mas a ligação antagonista reduz ou impede a 
ação do agonista. 
 
21. Quais os 4 tipos de receptores pelos quais a maioria dos fármacos 
agem? Fale brevemente sobre cada um. 
 
Tipo1- Canais iônicos regulados por ligantes. 
Estes receptores são proteínas da membrana com estrutura semelhante a 
outros canais iônicos, mas que geralmente atuam no domínio extracelular. 
Tipo 2- Receptores acoplados a proteína G. 
Consiste em uma cadeia de aminoácidos que atravessa sete vezes a 
membrana em formato de serpentina. 
Tipo 3- Receptores ligados a quinases e receptores relacionados. 
São um grupo heterogêneo de receptores de membrana que respondem a 
mediadores proteicos. Domínio extracelular de ligação de ligante conectado 
a um domínio intracelular por uma única hélice transmembrana. 
Tipo 4- Receptoresnucleares. 
Regulam a transcrição de genes. 
 
22. O que é a potência de um fármaco? 
A potência de um fármaco se refere a concentração em que o fármaco 
produz 50% de sua resposta máxima. 
 
23. Defina janela terapêutica. 
É a extensão de tempo em que a concentração do medicamento oferece o 
desejado efeito: quando reduzida, o efeito está além do esperado e quando 
acima, aparecem os efeitos tóxicos. 
 
24. que é meia-vida (T1/2) de um fármaco? 
Tempo gasto para que a concentração plasmática de um fármaco no 
organismo reduz para metade. 
 
25. Supondo que um fármaco tenha um T1/2 de 8 horas, quanto 
tempo levará para que 75% do fármaco seja eliminado do 
organismo? 
Levará 16 horas para ser eliminado do organismo. 
 
26. Descreva o efeito do pH da urina na excreção renal de um fármaco. 
O pH urinário pode afetar a absorção e a excreção do fármaco, porque o pH 
urinário determina o estado de ionização de um ácido ou base fraco. A 
acidificação aumenta a reabsorção e diminui a excreção. 
 
 
27. Observe a figura abaixo e discuta a potência e a eficácia relativa 
dos três fármacos (X, Y e Z). 
O fármaco X Possuir maior atividade biológica por equivalente de dose, 
sendo assim, mais potente que os fármacos Y ou Z possuem a mesma 
eficácia, que indica a resposta máxima alcançada que se chama efeito teto. 
O fármaco Y é mais potente do que o Z pois sua eficácia máxima é menor. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
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