Farmacologia Endócrina

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Farmacologia endócrina 
Disfunções da tireoide 
Glândula tireoide:
• Composta por dois lobos, ligados pelo
istmo;
• Fica 2 cm abaixo da cartilagem cricoide;
• Produz os hormônios T3 e T4, derivados
do metabolismo do iodo com o
aminoácido tirosina;
• Apenas o T3 tem funcionamento nuclear
significativo, então, por agir na transcrição
nuclear seu efeito não é imediato;
• T4 se converte em T3 nível periférico
Formação dos hormônios 
Iodo é ingerido como iodeto 
transporte através do simportador
sódio/iodeto  célula folicular 
pendrina leva o iodo para o coloide 
 tireoperoxidase  união de 
iodo+tireoglobulina  formação 
de MIT (monoiodotirosina) e DIT 
(diiodotirosina)
União de 2 DIT = T4 (produzido 5x 
mais)
União de 1 MIT + 1DIT = T3 
Conversão de T4 em T3 a 
nível tecidual 
Temos três enzimas para retirar 1 iodo de T4: D1, 
D2 e D3 que são as deiodinases. Somente D1 e 
D2 formam T3 ativo, a D3 forma T3 reverso que 
não é ativo biologicamente em nós. 
Conceitos
o T4 e T3 tem ligação reversível às proteínas ;
o Só agem quando estão livres , ou seja, o que
realmente age;
o T3 é de 3 a 4 vezes mais potente que T4;
o Amiodarona, contraste iodado, beta-bloqueador e
cortidoide: inibem a 5” deiodinase formando
altos níveis de T3 reverso e baixo de T3 ativo.
HIPOTIREOIDISMO HIPERTIREOIDISMO 
Redução dos hormônios 
tireoidianos. 
Aumento dos hormônios 
tireoidianos. 
• Tratar com uso de anti-tireoidianos;
• Interferir na produção do hormônio;
• Modificar a resposta do tecido que 
sofre ação;
• Destruir a glândula, em último caso. 
• Repor os hormônios. 
@med.conhecimento
HIPOTIREOIDISMO 
LEVOTIROXINA
• É o isômero L do hormônio T4;
• É mais estável e vai se convertendo
em T3 de acordo com a
necessidade; uniforme, baixo custo,
monitoramento sérico é fácil,
ausência de proteína alergênica
LIOTIRONINA 
• É o hormônio T3
• Pouco usado, alto custo, difícil 
monitoramento
• Meia vida de 18 a 23 horas 
• Ação máxima 2-4h após a 
tomada 
• Tem na forma via oral e 
intravenosa
• É dado 1/3 da dose de que se 
faz quando da T4 
Situação especial para uso de 
LIOTIRONINA:
COMA MIXEDEMATOSO – estágio 
grave do hipotireoidismo que não é 
possível esperar conversão de T4 em 
T3. 
Efeitos adversos:
• Taquicardia, cefaleia, tremores, sudorese, insônia
e nervosismo.
• Rash, urticária
• Fraqueza muscular e cãibras
• Diarreia e perda de peso
• Risco de osteoporose - aumento do
metabolismo ósseo - CUIDADO com IDOSOS.
Não pedir exames com 
menos de 4 semanas de 
uso da medicação, a 
ação deles é demorada, 
então precisa desse 
tempo para haver 
estabilidade 
• Problemas para ingerir VO ou 
disabsorção severa fazer 80% dose IV. 
• Meia vida longa de 7 dias – tomar 1x ao dia 
• Dose de 1,2 a 1, 7 microgramas/quilo. 
• Biodisponibilidade: 80%, ela reduz
se for dado com alimento.
• Gestação: produz mais TBG (ptn na
qual os hormônios se ligam e circulam
no sangue) e temos a deiodinase D3
expressa na placenta então tem que
aumentar em 30% a dose.
@med.conhecimento
HIPERTIREOIDISMO Efeitos adversos:
• Náuseas, desconforto de TGI.
• Paladar metálico e redução de olfato
(tiamazol);
• Exantema pruriginoso maculopapular;
• Elevação de transaminases que pode
evoluir para hepatite grave ;
• Agranulocitose ;
• Reação lúpus- like, linfonodopatia,
dermatite e artrite.
TIAMAZOL PROPILTIOURACIL 
Mais potente Menos potente 
Inibe a reação de 
organificação do iodo. 
MIT e DIT, ou seja, 
síntese
Inibe a síntese e a 
conversão periférica de 
T4 em T3
Usados nos casos de 
hipertireoidismo. 
Usado no primeiro 
trimestre de gestação, em 
casos de reação ao tiamazol 
e na tempestade 
tireoidiana 
Excreção renal lenta Excreção renal rápida 
Metabolismo Hepático Metabolismo Hepático
Ti
o
n
am
id
as
IODETO – sais de iodo 
- Aumento de iodo age como feedback, inibindo a 
organificação e liberação dos hormônios pela glândula. 
- Reduz tamanho e vascularização da tireoide, ao sinalizar 
o TSH produzido pela hipófise. 
- Perde efeito a longo prazo. Impede uso de iodo 
radioativo, pois a glândula passa a não captá-lo.
- Não usar na gestação, o feto pode nascer com bócio. 
IODISMO (toxicidade): gosto metálico, reação 
acneiforme, aumento de glândulas salivares, ulceração 
mucoso, conjuntivite, rinorreia e febre. 
Angioedema, púrpura trombocitopênica (plaquetopenia)
Efeito de WOLFF CHAIKOFF:
- Amiodarona reduz a 
síntese dos hormônios e a 
conversão periférica; 
- Paciente tende ao 
hipotireoidismo 
- Contraste radiológico –
pois são a base de iodo. 
IODO radioativo 
Meia vida de oito dias o iodo 131, meia vida efetiva com 5 dias 
Vantagem: dose única, por apenas um dia, indolor, eficaz e 
baixo custo 
Uso em idosos e cardiopatas, e quadros persistentes ou 
recidivas 
Hipotireoidismo iatrogênico, perda da glândula tratar o 
paciente com Levotiroxina
NÃO usar em gestante e lactantes
Crise tireotóxica:
Dois perfis de pessoas: mulher 
ou homem jovens, pessoas que 
fazem tireotoxicose factícia 
(mais dose que o necessário).
Como os medicamentos 
demoram a agir, podemos 
tratar os sintomas com BB, 
BCC, Propiltiouracil, iodeto. 
@med.conhecimento