Anticoagulantes - Luíza Vicente

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Anticoagulantes
1) inibidores da vitamina K epóxido redutase
- vitamina K é um agente pró-coagulante, principalmente em sua forma reduzida
- entra no sitio de carboxilação do glutamato para formação de fatores de coagulação
- dicumarol e varfarina (orais)
- esse medicamento inibem a regeneração da vitamina k e seu retorno para o cilo de
formação de fatores de coagulação; mantem vit k inativa por mais tempo
- fatores dependentes de vit K: protrombina (II), fator VII, IX, X e proteinas C e S
- cracterísticas: usadas como rodenticidades (venenos para artos - antigamentes);
ação tardia; ação dependente dos empo de meia vida dos fatores pré-formados
(esperar o consumo daqueles mediadores já formados); ótia biodisponibilidade via
oral; extensa ligação a albumina; necessário avalia o tempo de pro-trombina;
- reações adversas: multiplas interações farmacologicas (distribuição e
metabolização); risco de sangramento, possibilidade de trombose microvascular
(limita proteína C e S - mediadores anticoagulantes naturais - descompensa
mecanismos naturais de anticoagulação); intoxicação revertida por plasma com
fatores II, VII, IX e X; proibido uso gestacional
2) heparinas
- não fracionada: heparina
- baixo peso moolecular: enoxaparina, daltoparina, tinzaparina
- caracteristicas: mucopolissacarideo sulfatado (mastócito), acido organico
forte, heparina BPM: mais seletiva e maior indice terapeutico; baixa absorção
oral limitada o uso oral - eletronegatividade; necessidade de uso em via
intravenosa e subcutânea
- reações adversa: risco de sangramento, hemorragias intracranianas,
trombocitopenia induzida por heparina (produção de anticorpos
anti-heparina)
- inadvertida e pacientes com insuficiência renal
3) inibidores seletivos do fator a
- fondaparinux, idraparinux, rivaroxabana, apixabana
- potencialização da ação inibidor da antitrombin II
- característica: inibição indireta do fator Xa
- reações adversa: risco de sangramento, inadvertido em pacientes com
insuficiencia renal devido a excreção
4) inibidores diretos da trombina
- lepirudina (parenteral), desirudina, bivalirudina, argatroban (intravenoso),
dabigatatrana (via oral)
- antagonizam diretamente a trombina
- limita a ativação desse mediador na cascata de coagulação que conduziria a
ativação da protrombina em trombina
- inibem o eixo central da cascata de coagulação
- reações adversas: risco de sangramento, insuficiência cardíaca e renal,
desenvolvimento de anticorpos anti-hirudina (limita a eficácia do
medicamento)
- características:
lepirudina: uso parenteral, poli peptídeo recombinante derivado de hirudina
(sanguessuga)
ligação irreversível: lepirudina
inibição competitiva: dabigatrana (via oral)
meia vida curta (bivalirudina)