RESUMO FARMACOLOGIA DO SNC E SNA

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Weslla Ysabelle Martins Bezerra | RA: 19209103609 
n 
No sistema nervoso central, o neurônio é uma espécie 
de “abelha rainha”, onde sua função é detectar/receber 
estímulos externos ou internos e propagar energia liberando 
neurotransmissores que, por sua vez, são como mensageiros 
químicos que transportam os “recadinhos” (sinais químicos ou 
elétricos) dos neurônios para as demais células do corpo, 
inclusive para os demais neurônios. 
Existem neurotransmissores que inibem e que excitam 
o SNC. A maior parte dos fármacos que atuam no SNC são 
inibidores e têm o ácido ỿ-aminobutírico (GABA) como 
principal neurotransmissor (os fármacos potencializam o efeito 
do GABA) e, os principais neurotransmissores que excitam o 
SNC são o Glutamato, aspartato, amidas e peptídeos opioides 
A maioria dos receptores farmacológicos são proteínas que 
vão se ligar às moléculas dos fármacos e aos 
neurotransmissores. 
De acordo com a atuação dos fármacos do SNC, eles 
podem ser divididos em estimulantes (corticais, bulbares e 
medulares), depressores e modificadores da função. 
s 
Os depressores gerais são basicamente os anestésicos que, por 
sua vez, são classificados de acordo com sua via de 
administração, sendo anestésicos inalatórios, parenterais e 
locais. 
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS (AI) 
Esse tipo de anestésico é mais utilizado em anestesias 
cirúrgicas ou contenção e possuem alguns estágios, são eles: 
ANALGESIA: administração do fármaco até a perda 
da consciência; 
DELÍRIO: dispneia, aumento da atividade motora, excitação e 
etc.; 
ANESTESIA CIRÚRGICA: ausência de movimentos 
espontâneos, relaxamento muscular, respiração automática e 
regular e; 
PARALISIA RESPIRATÓRIA. 
CLASSIFICAÇÃO DOS ANESTÉSICOS 
INALATÓRIOS 
Os anestésicos inalatórios podem ser classificados em: 
• Inorgânicos 
- Óxido nitroso; 
• Orgânicos: líquidos voláteis 
- Halotano, Isofluorano, Enfluorano e Sevofluorano; 
• Orgânicos: gasosos 
- Ciclopropano, e Etileno. 
Quesito Características de um bom anestésico 
Prop. Físico-
quimicas 
Inerte, ñ inflamável, estável na 
presença de ar, luz e metais e etc... 
Farmacocinética Rápida recuperação e indução, não ser 
irritante... 
Efeitos centrais Baixa depressão, relaxamento 
muscular, analgesia, ñ ser 
convulsivante e etc... 
Efeitos periféricos Não produzir efeitos cardiovasculares, 
ñ ser tóxico para o rim, fígado e outros 
tecidos e não ter metabólitos tóxicos e 
etc. 
A farmacocinética dos AI é simples: Pulmão - > 
Alvéolos - > Circulação do SNC - > Efeito - > 
Metabolismo (> no fígado e < no pulmão, rins e TGI) 
- > eliminação (via pulmão). 
EFEITOS GERAIS DOS ANESTESICOS 
INALATÓRIOS 
SNC: Causa redução do metabolismo cerebral, maior 
fluxo sanguíneo e vasodilatação; 
Sistema cardiovascular: Causa depressão cardiovascular, 
um menor débito cardíaco, maior vasodilatação e menor 
pressão arterial; 
Sistema respiratório: Cauda hipóxia e reduz o pH; 
Sistema locomotor/neuromuscular: Relaxamento 
muscular; 
Fígados e outros órgãos: Causa vômito, 
hepatotoxicidade, nefrotoxicidade e hipóxia. 
ANESTÉSICOS PARENTERAIS 
Os anestésicos parenterais são divididos em 4 grupos, os 
barbitúricos, os compostos imidazólicos, os alquil-fenóis 
e os derivados da fenciclidina. 
**Assim como qualquer princípio ativo, nos 
anestésicos inalatórios é preciso uma quantidade 
mínima do fármaco no pulmão para que se tenha o 
efeito desejado, essa concentração é chamada de 
CONCENTRAÇÃO ALVEOLAR MÍNIMA 
(CAM) e alguns fatores podem afetar este parâmetro, 
tais como hipertermia e hiperatremia, que vão 
aumentar a CAM, uma acidose metabólica que vai 
diminui-la ou até uma alcalose metabólica que não 
vai alterar a CAM. 
 
**A ventilação pulmonar, o débito cardíaco e o tecido 
adiposo são fatores que influenciam no caminho que o 
fármaco percorre pelo corpo. 
 
❖ Os fármacos BARBITÚRICOS atuam como depressores 
centrais, altamente lipossolúveis e de ação rápida, os principais 
representantes são: 
- TIAMINAL 
- TIOPENTAL 
- METOHEXITAL 
- PENTOBARBITAL 
A farmacocinética desse grupo é simples: 
A via administração pode ser: MV/IV (anestesia ou 
emergências convulsivas) ou perivascular (necrose, pH 10 a 11) 
Distribuição ➔ ligação com albumina ➔ Hipoalbuminemia e 
acidose = > disponibilidade no cérebro ➔ > irrigação = > efeito 
 Biotransformação ➔ fígado 
 E é excretado ➔ urina. 
❖ O grupo dos COMPOSTOS IMIDAZÓLICOS possui 
atividades hipnóticas e não promovem a analgesia, e o principal 
representante é o: 
- ETOMIDATO. 
Quanto à farmacocinética: 
Via: Endovenosa 
75% do princípio ativo se liga à albumina (distribuição); 
Biotransformação: fígado 
Eliminação: > parte na urina e < na bile. 
❖ O grupo dos ALQUIL-FENOIS atua nos receptores GABA 
e também não possuem atividades analgésicas, e tem como 
principal representantes o: 
- PROPOFOL 
Quanto à farmacocinética: 
Via: Endovenosa 
Distribuição: 97% se ligam à albumina 
Metabolismo: fígado 
Excreção: > parte na urina e < parte na bile. 
❖ Por fim, os DERIVADOS DE FENCICLIDINA são 
lipossolúveis e promovem analgesia e por serem ácidos podem 
ser irritantes se administrados via IM. 
Os principais representantes são: 
- CETAMINA; 
- TILETAMINA. 
Quanto à farmacocinética: 
Pode atravessar a barreira transplacentária e é 
biotransformada em vários locais. Sua excreção é pela 
urina. 
Quanto à farmacodinâmica desses grupos: 
• Os barbitúricos têm leve sedação e o sono; causam 
depressão no córtex, tálamo e áreas motores do SNC; 
interagem com o GABA e reduzem a atividade elétrica do 
SNC; Além de promover relaxamento muscular devido à 
menos atividade da ACh; 
• Os compostos imidazólicos potencializam o efeito 
do GABA e há uma maior estimulação dos receptores; 
• Os Alquil-fenois potencializam o efeito do GABA; 
• Os derivados de fenciclidina bloqueiam os 
receptores muscarínicos dos neurônios centrais; potencializa 
o efeito inibitório do GABA e possuem propriedades 
analgésicas. 
ANESTÉSICOS LOCAIS 
Os anestésicos locais são caracterizados por realizarem um 
bloqueio reversível na condução de nervos quando aplicado 
localmente no tecido nervoso e em concentrações 
apropriadas. Um dos principais representantes é a 
LIDOCAÍNA. 
- Quanto a farmacocinética: 
A absorção ocorre quando as moléculas do fármaco 
atravessam a membrana do nervo por difusão (influenciada 
pelo fluxo sanguíneo) 
Vai ser distribuído pelo local e metabolizado pelo fígado e 
esterases plasmáticas e, por fim, eliminado pela urina. 
Alguns efeitos adversos desse grupo de anestésicos são (altas 
concentrações): 
- Taquicardia - Baixa oxigenação local 
- Acidose - Efeitos tóxicos no SNC 
p 
Estes fármacos atuam evitando os mecanismos das crises 
convulsivas (que é uma descarga elétrica anormal excessiva) 
Os principais fármacos são: 
FENOBARBITAL: Atua aumentando a concentração do 
GABA. É administrado pela VO e tem absorção lenta. 
É indicada para convulsões generalizadas e focais. 
*Alguns efeitos adversos desse grupo de anestésicos são: 
Sedação, poliúria, polidpsia, polifagia, alterações hepáticas. 
PRIMIDONA: Atuam de forma semelhante ao fenobarbital. 
Também é indicado para convulsões focais e generalizadas. 
*Alguns efeitos adversos desse grupo de anestésicos são: 
Sedação, poliúria, polidpsia, polifagia e necrose hepática. 
BENZODIAZEPÍNICOS: Esse grupo atua aumentando a 
inibição sináptica mediada pelo GABA e os principais 
representantes são: 
DIAZEPAM e CLONAZEPAM: Absorvido por VO e 
é rapidamente metabolizado no fígado e eliminado pelos 
rins. São indicadas para convulsões generalizadas e focais, 
convulsões mioclônicas e crises de ausência. 
OXIBARBITÚRICOS 
**Quando esses fármacos são associados com Epinefrina, 
que é um vasoconstritor, ou Bicarbonato de sódio, o 
efeito do anestésico será prolongado. 
 
o 
Estes fármacosatuam acalmando a agitação e hiperatividade do 
animal e são divididos em TRANQUILIZANTES MAIORES 
(para doenças mais graves) e também usados como MPA. 
Os fármacos mais comumente utilizados são: 
ACEPROMAZINA, CLORPROMAZINA, AZAPERONA e 
etc. 
e TRANQUILIZANTES MENORES (para doenças menos 
graves) 
Estes fármacos são apresentados em vários grupos como os 
derivados fenotiazínicos, butirofenônicos, tioxantênicos, dentre 
outros. 
Os fármacos mais utilizados DIAZEPAM e CLONAZEPAM. 
, 
Os hipnoanalgésicos ou analgésicos narcóticos são os opioides 
(substâncias que produzem efeitos semelhantes aos da morfina) 
e os opiáceos (derivados do ópio). 
CLASSIFICAÇÃO 
- Os opioides podem ser classificados em cinco grupos: 
✓ Alcaloides do ópio 
- Morfina, codeína e papaverina; 
✓ Compostos semissintéticos 
- Hidromorfona, heroína; 
✓ Compostos sintéticos 
- Meperidina, fentanila 
✓ Antagonistas narcóticos 
- Naloxona, diprenorfina; 
✓ Compostos de ação mista 
- Buprenorfina, butorfanos e pentazocina. 
Os principais fármacos utilizados na med vet são a 
MORFINA e a CODEÍNA. 
A morfina é o fármaco com maior eficácia no alívio da dor, 
promovendo analgesia, sedação e etc. e também o mais 
utilizado devido à sua segurança e baixo custo. 
É administrado via parenteral (SC/IM/IV), 
biotransformado no fígado e excretado pelos rins. 
 
p 
O sistema nervoso autônomo é dividido em parassimpático 
(colinérgico) e simpático (adrenérgico) e cada sistema tem 
diferentes receptores. 
 x 
No sistema nervoso parassimpático há receptores 
muscarínicos e nicotínicos que são estimulados pelo 
neurotransmissor Acetilcolina (Ach). *A maior parte dos 
estímulos são realizados pelos receptores muscarínicos*. 
Esse sistema possui fármacos que atuam de forma 
AGONISTA e ANTAGONISTA e essa atuação pode ser direta 
(vai direto no receptor) ou indireta (que age através da 
acetilcolina, aumentando a sua concentração ou auxiliando a Ach 
a passar mais tempo no receptor inibindo a acetilcolinesterase). 
FÁRMACOS COLINÉRGICOS AGONISTAS 
O mecanismo de ação desses fármacos se dá no cérebro, 
gânglios e vasos sanguíneos. 
 
PRINCIPAIS FÁRMACOS: 
 PILOCARPINA: atuam mais os receptores muscarínicos 
e aumentam a produção de secreções das glândulas exócrinas 
no organismo. Gerando secreção salivar, sudorese e secreção 
brônquica. Causa um discreto efeito no coração e TGI, além 
de realizar a contração do músculo liso da íris. 
USO TERAPÊUTICO: Glaucoma. 
ARECOLINA: Apesar de sua semelhança com a nicotina, 
este alcaloide atua primariamente sobre o receptor nicotínico 
da acetilcolina, porém também atua em receptores 
muscarínicos. 
USO TERAPÊUTICO: É utilizado na forma de vários sais 
como estimulante ganglionar e vermífugo, especialmente na 
clínica veterinária. 
BETANECOL: atuam mais os receptores muscarínicos e 
também atuam no TGI e aumentando a motilidade vesicular. 
USO TERAPÊUTICO: é usado no tratamento da retenção 
urinária que resulta de uma anestesia geral ou uma neuropatia 
diabética da bexiga urinária. Se usa também para aliviar a 
atonia (falta de tônus muscular) gastrointestinal. 
METACOLINA: atuam mais nos muscarínicos e menos 
nos nicotínicos. Atua estimulando certas fibras nervosas do 
pulmão, o que causa espasmos musculares das vias aéreas. 
USO CLÍNICO: Usado para diagnóstico da hiperatividade 
brônquica e como modelo de estudos de asma. 
CARBACOL: atuam nos dois tipos de receptores. 
AÇÃO DIRETA: Os fármacos agonistas de ação direta atuam 
estimulando as células pós-ganglionares. 
Os colinérgicos de ação de direta são os Alcaloides naturais e 
análogos sintéticos (muscarina, pilocarpina, arecolina e 
oxotremorina) e os ésteres de colina (Acetilcolina, metacolina, 
carbacol e betanecol). 
 
USO CLÍNICO: é empregado para induzir miose durantes 
cirurgia ocular. 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
Nos músculos lisos: 
TGI: há um aumento da musculatura lisa e relaxamento dos 
esfíncteres; maior tônus e motilidade; contração da vesícula biliar 
e aumento de secreção. 
URINÁRIO: Contração da bexiga e ureteres. Maior pressão da 
urina e o volume da bexiga. 
RESPIRATÓRIO: broncoconstrição e maior secreção. 
OCULAR: aumento da pressão intra ocular. 
GLÂNDULAS: maior secreção. 
CARDIOVASCULAR: Vasodilatação; menor frequência 
cardíaca, menor condução nervosa, redução da força de 
contração cardíaca. 
SNC: Pratiamente não ultrapassam a BHE; convulsões. 
EFEITOS COLATERAIS 
- Bradicardia - Vasodilatação 
- Hipotensão - Aumento da motilidade do TGI 
*Evitar durante a gestação 
É CONTRAINDICADO em casos de obstrução intestinal e 
urinária. 
Em caso de intoxicação/efeitos graves usar ATROPINA ou 
EPINEFRINA. 
 
Os fármacos de inibição da acetilcolinesterase podem ser 
reversíveis e irreversíveis. 
IRREVERSÍVEIS: Inibem a enzima por completo e essa 
inibição se dá por fosforilação, há uma competição pelo sítio e o 
fármaco só é ativado após sua biotransformação no fígado. 
Existem os CARMABATOS e os ORGANOFOSFORADOS 
que são: 
- Altamente lipossolúveis, anti-helmínticos e inseticidas; 
- Sua absorção se dá nas mucosas, TGI, TR e pele; 
- Excreção: Renal. 
REVERSÍVEIS: são agonistas competitivos. E os principais 
fármacos são: 
FISOSTIGMINA: Lipofílica, atravessa a BHE, 
rápida absorção no TGI, SC e mucosas; hidrolisadas 
pelas esterases plasmáticas; 
NEOSTIGMINA: Dificuldade em atravessar a BHE, 
ação nos receptores nicotínicos do músculo 
esquelético; hidrolisadas pelas esterases plasmáticas 
e eliminado pelos rins; 
EDROFÔNIO: Curta duração 
RIVASTIGMINA: Duração intermediária, inibe colinesterases 
do SNC; pacientes com demência. 
TACRINA e GALANTAMINA: Hepatotóxico e sua 
duração é variável. 
USO TERAPÊUTICO 
- ANTIPARASITÁRIOS 
- GLAUCOMA 
- MIASTENIA GRAVE (NEOSTIGMINA) 
- DOENÇA DE ALZHEIMER 
- REVERSÃO DO BLOQUEIO NEUROMUSCULAR 
-ÍLEO PARALÍTICO E ATONIA DE BEXIGA. 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
- Acúmulo de Ach no local de liberação (estimulando 
receptores colinérgicos). 
- Junção neuromuscular: Contração do ME; 
- TGI: maior secreção, contração do ML e relaxamento do 
esfíncter; 
Respiratório: Broncocontrição e aumento de secreção; 
Cardiovascular: Bradicardia e vasodilatação; 
SNC: Excitação, convulsão, perda da consciência e 
depressão; 
Olhos: miose; 
Glândulas: aumento das secreções. 
EFEITOS ADVERSOS 
O efeito vai ser potencializado e terá a mesma 
sintomatologia dos agonistas diretos. 
FÁRMACOS COLINÉRGICOS ANTAGONISTAS 
Têm o efeito contrário dos fármacos agonistas, ou seja, são 
antimuscarínicos, competem pelos mesmos receptores de 
Ach e causam relaxamento do músculo liso (brônquios, 
urinário, TGI, midriáticos). 
São classificados em: NATURAIS (atropina e 
escopolamina) e SINTÉTICOS (homatropina, metantelina, 
propantelina, ipratópio e tiotrópio) 
FARMACODINÂMICA: ligam-se aos receptores 
muscarínicos e bloqueiam a ação da Ach. 
FARMACOCINÉTICA: Absorção - > TGI; Biot. -> fígado; 
Excreção: rins. 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
-SNC: Discreta excitação; 
- Cardiovascular: taquicardia; 
TGI: menor atividade motora e secreção; 
Glândulas: menor atividade secretora 
Respiratório: broncodilatação; 
ML: redução do tônus; 
Olhos: midríase 
USO TERAPÊUTICO 
✓ Inibe o efeito do SNA parassimpático; 
✓ Tratamento de úlceras pélvicas; 
✓ Diminuição da motilidade do TGI; 
✓ MPA’s 
✓ Previne vômitos; 
✓ Trata intoxicações; 
✓ Broncodiltação 
AÇÃO INDIRETA: Existem dois grupos de fármacos que 
atuam de forma indireta: os ANTICOLINESTERÁSICOS 
(onde há maior [ ] de Ach junto aos receptores) e os de 
INIBIÇÃO DA ACETILCOLINESTERASE (que são os 
Carbamatos e os Organofosforados). 
M
A
IS
 U
SA
D
O
S 
EFEITOS COLATERAIS 
✓ Altas doses 
✓ Ressecamento de mucosas 
✓ Dificuldade em deglutição 
✓ Aumento da frequência cardíaca 
u 
Este sistema possui receptores α (alfa) e β (beta)que, por 
sua vez, são estimulados pelo neurotransmissor Norepinefrina e 
tem maior atuação no controle do ML, M. cardíaco e glândulas. 
Assim como no sistema parassimpático, esse sistema 
também possui fármacos que atuam de forma AGONISTA 
(simpaticomiméticos) e ANTAGONISTA (simpaticolíticos) e 
essa atuação também pode ser direta (vai direto no receptor) ou 
indireta (liberando a norepinefrina). 
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS AGONISTAS 
(SIMPATICOMIMÉTICOS) 
Existem vários tipos de simpaticomiméticos e isso vai variar de 
acordo com sua ação. 
PRINCIPAIS FÁRMACOS 
EPINEFRINA– maior efeito nos órgãos que a Norepinefrina; 
causa vasoconstrição dos vasos da pele, rim e mucosas, estimula 
a glicogenólise e ativa as células do nodo sinoatrial. 
DOPAMINA– Precursor da NE e EP; Causa vasodilatação/ 
maior taxa de filtração glomerular. 
FENILEFRINA: não estimula o coração; 
XILAZINA e DETOMIDINA: Analgesia, sedação e relaxante 
muscular. 
*Esses fármacos são administrados pela via IV e SC (VO não 
é recomendada por causa da rápida degradação) 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
- Coração (receptores β1) 
- Vasos (receptores α e β) 
- Metabólicos > glicose, AG e ácido láctico 
- Pressão arterial 
- Músculo liso 
USO TERAPÊUTICO 
- Arritmias - hipotensão - choque -ICC 
- hipertensão - Asma - Reações alérgicas - contenção animal 
- descongestionantes nasais. 
FÁRMACOS ADRENÉRGICOS ANTAGONISTAS 
(SIMPATICOLÍTICOS) 
Os simpaticolíticos atuam também nos receptores α e β. E 
agem reduzindo a atividade simpática, ou seja, inibindo a 
norepinefrina e a epinefrina. 
São divididos em: 
Antagonistas α-adrenérgico (fenoxibenzamina e derivados 
ergot); 
Antagonistas α1-adrnérgico (prazosina, terazosina, 
doxazosina e tansolusina); 
Antagonistas α2-adrenérgicos (Ioimbina, atipamezol e 
idaxozam) e; 
Antagonistas β-adrenérgicos (propranolol, atenolol, 
nadolol, timolol e labetalol). 
FARMACOCINÉTICA: 
Antagonistas α e β – adrenérgico: 
Absorção: Via Oral (20-30% absorvido no TGI) ou IV; 
Biodisponibilidade: depende da via de administração; 
Biotransformação: fígado 
Excreção: rins 
FARMACODINÂMICA: depende do receptor: 
EFEITOS FARMACOLÓGICOS 
Antagonistas α – adrenérgico: 
 Vasodilatação e anti-hipertensivos; limitados em MV, atua 
mais no M. liso vascular 
Antagonistas β – adrenérgico: 
maior frequência e contratilidade do miocárdio, arritmias e 
etc. 
AÇÃO DIRETA: os simpaticomiméticos de ação direta 
atuam nos receptores α e β e os principais representantes são 
os Catecolaminérgicos (Norepinefrina, epinefrina, 
dopamina, isoproterenol, dobutamina) e os Não 
catecolaminérgicos (Agonistas α1 adrenérgicos – fenilefrina; 
Agonistas α3 adrenérgicos – xilazina; e Agonistas β2 
adrenérgicos – clembuterol, salbutamol). 
 
AÇÃO INDIRETA: os simpaticomiméticos de ação indireta 
atuam interferindo na liberação ou recaptação da norepinefrina 
e os principais representantes são a anfetamina e efedrina; e a 
cocaína.